Катадолон капсулы 100 мг 50 шт Цена

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Капсули

Капсули тверді желатинові розмір №2, непрозорі, червоно-коричневого кольору; вміст капсул - порошок від білого до світло-жовтого або сірувато-жовтого або світло-зеленого кольору.

Допоміжні речовини : кальцію гідрофосфату дигідрат – 212 мг, коповідон – 4 мг, магнію стеарат – 3.5 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.5 мг.

Оболонка капсули: желатин – 52.9704 мг, вода очищена – 8.82 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) – 0.945 мг, титану діоксид – 0.2079 мг, натрію лаурилсульфат – 0.0567 мг.

10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.

N02BG07 Flupirtine

Неопіоїдний аналгетик центральної дії

флупіртину малеат

Аналгетичний ненаркотичний засіб

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності – 5 років.

Неопіоїдний аналгетик центральної дії. Флупіртин є представником селективних активаторів калійних нейрональних каналів.

Флупіртин активує пов'язані з G-білком нейрональні калієві канали внутрішнього випрямлення. Вихід іонів калію викликає стабілізацію потенціалу спокою та зниження збудливості мембран нейронів. В результаті настає непряме інгібування рецепторів NMDA (N-метил-D-аспартат), оскільки блокада NMDA-рецепторів іонами магнію зберігається доти, доки не настане деполяризація клітинної мембрани (непряма антагоністична дія на NMDA-рецептори).

При терапевтично значущих концентраціях флупіртин не зв'язується з α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гідрокситриптофан)-, 5НТ2-серотоніновими, допаміновими, бензодіазепіновими, опіоїдними, центральними м- та н-холінорецепторами.

Така центральна дія флупіртину призводить до реалізації 3 основних ефектів.

Аналгетичну дію

Внаслідок селективного відкриття потенціал-залежних нейрональних калієвих каналів із супутнім виходом іонів калію потенціал спокою нейрона стабілізується. Нейрон стає менш збудливим.

Непрямий антагонізм флупіртину щодо NMDA-рецепторів захищає нейрони від надходження іонів кальцію. Таким чином, пом'якшується сенсибілізуючий ефект підвищення внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію.

Отже, при збудженні нейрона відбувається пригнічення передачі висхідних ноцицептивних імпульсів.

Міорелаксуюча дія

Фармакологічні ефекти, описані для аналгетичну дію, функціонально підкріплюються посиленням поглинання іонів кальцію мітохондріями, яке має місце при терапевтично значущих концентраціях. Міорелаксуюча дія виникає в результаті супутнього інгібування передачі імпульсів до моторних нейронів та відповідних ефектів вставних нейронів. Отже, цей ефект проявляється, переважно, щодо локальних м'язових спазмів, а чи не щодо всієї мускулатури загалом.

Ефект процесів хроніфікації

Процеси хроніфікації слід як процеси нейрональної провідності, зумовлені пластичністю функції нейронів.

За допомогою індукції внутрішньоклітинних процесів еластичність функцій нейронів створює умови для реалізації механізмів типу "підвищення", за яких відбувається посилення відповіді на кожен наступний імпульс. За запуск таких змін багато в чому відповідають NMDA-рецептори (експресія генів). Непряма блокада цих рецепторів під дією флупіртину призводить до придушення цих ефектів. Таким чином, створюються несприятливі умови для клінічно значущої хронізації болю, а у разі присутнього раніше хронічного болю - для "стирання" больової пам'яті за допомогою стабілізації мембранного потенціалу, що призводить до зниження больової чутливості.

лікування гострого болю легкого та середнього ступеня тяжкості у дорослих.

Препарат приймають внутрішньо. Капсулу слід ковтати повністю, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини (переважно води). По можливості препарат слід приймати, перебуваючи у вертикальному положенні.

У виняткових випадках капсулу препарату Катадолон можна розкрити і прийняти всередину/ввести через зонд лише вміст капсули. При вживанні вмісту капсули рекомендується нейтралізувати його гіркий смак прийомом їжі, наприклад, банана.

Рекомендована доза препарату - 100 мг (1 капс.) 3-4 рази на добу, наскільки можна, з рівними інтервалами між прийомами. При виражених болях – по 200 мг (2 капс.) 3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 600 мг (6 капс).

Дозу підбирають залежно від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості до препарату. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом максимально короткого проміжку часу. Тривалість лікування має перевищувати 2 тижнів.

Пацієнтам похилого віку (старше 65 років) на початку лікування призначають по 100 мг (1 капс.) 2 рази на добу, вранці та ввечері.

У пацієнтів з нирковою недостатністю слід контролювати концентрацію креатиніну у плазмі крові. Максимальна добова доза повинна перевищувати 300 мг (3 капс.). У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або при гіпоальбумінемії максимальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг (3 кап.).

При необхідності призначення препарату у вищих дозах за пацієнтами встановлюють ретельне спостереження.

Є повідомлення про поодинокі випадки передозування із суїцидальними намірами.

Симптоми: при прийомі флупіртину в дозі 5 г відзначалися нудота, тахікардія, стан прострації, плаксивість, сплутаність свідомості, оглушеність, сухість слизової оболонки ротової порожнини.

Лікування: після блювання або застосування форсованого діурезу, прийому активованого вугілля та введення електролітів самопочуття відновлювалося протягом 6-12 год. Про небезпечні для життя стани не повідомлялося. У разі передозування або при появі ознак інтоксикації слід пам'ятати про можливість виникнення порушень ЦНС, а також проявів гепатотоксичності за типом посилення метаболічних порушень у печінці. Слід провести симптоматичне лікування. Специфічний антидот невідомий.

Флупіртин посилює дію седативних засобів, міорелаксантів та етанолу.

У зв'язку з тим, що флупіртин зв'язується з білками, слід враховувати можливість взаємодії його з іншими лікарськими засобами, що одночасно приймаються, (наприклад, ацетилсаліциловою кислотою, бензилпеніциліном, дигоксином, глібенкламідом, пропранололом, клонідином, варфарином і діазепамом) з білками, що може призводити до посилення їхньої активності. Особливо цей ефект може бути виражений при одночасному прийомі варфарину або діазепаму із флупіртином.

При одночасному призначенні флупіртину та похідних кумарину рекомендується регулярно контролювати протромбіновий індекс, щоб своєчасно скоригувати дозу кумарину. Даних щодо взаємодії з іншими антикоагулянтами або антиагрегантами (в т.ч. з ацетилсаліцилової кислотою) немає.

При одночасному застосуванні флупіртину з препаратами, що також метаболізуються у печінці, потрібен регулярний контроль активності печінкових ферментів. Слід уникати комбінованого застосування флупіртину та лікарських засобів, що містять парацетамол та карбамазепін.

Недостатньо даних про застосування флупіртину при вагітності. В експериментальних дослідженнях на тваринах флупіртин показав репродуктивну токсичність, але не тератогенність. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат Катадолон не слід застосовувати при вагітності, за винятком тих випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Згідно з проведеними дослідженнями, флупіртин у незначній кількості проникає у грудне молоко. У зв'язку з цим Катадолон не слід застосовувати в період грудного вигодовування за винятком тих випадків, коли в прийомі препарату є крайня необхідність. При необхідності застосування препарату Катадолон у період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Небажані реакції класифіковані за частотою так: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, але <1/10); нечасто (>1/1000, але <1/100); рідко (>1/10000, але <1/1000); дуже рідко (1/10000); частота невідома (неможливо оцінити на підставі наявних даних).

З боку імунної системи: нечасто - підвищена чутливість до препарату, алергічні реакції (в окремих випадках супроводжуються підвищеною температурою тіла, висипанням на шкірі, кропивницею, шкірним свербінням).

З боку нервової системи: часто - порушення сну, депресія, занепокоєння/нервовість, запаморочення, тремор, головний біль; нечасто - сплутана свідомість.

З боку органу зору: нечасто – порушення зору.

З боку травної системи: часто – диспепсія, нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, запор, біль у животі, сухість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм, діарея.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже часто – підвищення активності печінкових трансаміназ; частота невідома – гепатит, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – пітливість.

Інші: дуже часто – втома/слабкість (у 15% пацієнтів), особливо на початку лікування.

Побічні дії переважно залежать від дози препарату (за винятком алергічних реакцій). У багатьох випадках вони зникають власними силами у міру проведення або після закінчення лікування.

пацієнти з ризиком розвитку печінкової енцефалопатії та холестазу (можливий розвиток енцефалопатії або посилення вже наявної енцефалопатії або атаксії); myasthenia gravis (у зв'язку з міорелаксуючою дією флупіртину); захворювання печінки; ;одночасне застосування флупіртину з іншими лікарськими препаратами, що мають гепатотоксичну дію;дитячий та підлітковий вік до 18 років;підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компонента препарату.

З обережністю призначають при нирковій недостатності, гіпоальбумінемії, пацієнтам похилого віку (старше 65 років).

Препарат Катадолон® слід застосовувати, якщо лікування іншими знеболюючими препаратами (наприклад, НПЗЗ або опіоїдні препарати) протипоказано.

При застосуванні у пацієнтів зі зниженою нирковою функцією слід контролювати концентрацію креатиніну в крові.

У пацієнтів старше 65 років або при тяжкій нирковій недостатності або при гіпоальбумінемії потрібна корекція дози препарату.

Під час лікування препаратом Катадолон слід 1 раз на тиждень контролювати стан функції печінки, т.к. при терапії флупіртином можливе підвищення активності трансаміназ, розвиток гепатиту та печінкової недостатності. Якщо результати дослідження функції печінки відхиляються від норми або виявляються клінічні симптоми, що вказують на ураження печінки, слід припинити застосування Катадолону.

Пацієнтів слід попередити про те, що під час лікування препаратом Катадолон необхідно звертати увагу на будь-які симптоми ураження печінки (наприклад, відсутність апетиту, нудота, блювання, біль у шлунку, втома, темна сеча, жовтяниця, свербіж). При прояві таких симптомів слід припинити прийом препарату Катадолон і негайно звернутися до лікаря.

При лікуванні флупіртином можливі хибнопозитивні реакції тесту з діагностичними смужками на білірубін, уробіліноген та білок у сечі. Аналогічна реакція можлива за кількісного визначення концентрації білірубіну в плазмі крові.

При застосуванні препарату у високих дозах в окремих випадках може спостерігатися забарвлення сечі в зелений колір, що не є клінічною ознакою будь-якої патології.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

При застосуванні препарату Катадолон® слід утриматися від керування автотранспортом та керування механізмами, у зв'язку з тим, що у пацієнтів можуть розвинутися сонливість та запаморочення, що може вплинути на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій. Особливо важливо пам'ятати це при одночасному вживанні алкоголю.

У пацієнтів з нирковою недостатністю слід контролювати концентрацію креатиніну у плазмі крові. Максимальна добова доза повинна перевищувати 300 мг (3 капс.). У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або при гіпоальбумінемії максимальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг (3 кап.).

Протипоказано застосування у пацієнтів із захворюваннями печінки, з ризиком розвитку печінкової енцефалопатії та холестазом (можливий розвиток енцефалопатії або посилення вже наявної енцефалопатії або атаксії).

Препарат відпускається за рецептом.

З обережністю призначають пацієнтам віком від 65 років.

Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Ізраїль)

Teva Operations Poland Sp. z oo (Польща)

Страна производства (на момент написания) Израиль.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Катадолон капсулы 100 мг 50 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Катадолон капсулы 100 мг 50 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. В этой группе есть вот такой товар, похожий на текущий. Хотите приобрести Катадолон капсулы 100 мг 50 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Ардалон капсулы 100 мг 30 шт., Ардалон капсулы 100 мг 10 шт., Нейродолон капсулы 100 мг 15 шт., Нолодатак капсулы 100 мг 50 шт., Катадолон капсулы 100 мг 10 шт., Катадолон форте таблетки пролонгированного действия 400 мг 14 шт., Катадолон форте таблетки пролонгированного действия 400 мг 7 шт., Катадолон капсулы 100 мг 30 шт., Нолодатак капсулы 100 мг 10 шт., Нолодатак капсулы 100 мг 30 шт..