Итулси капсулы 125 мг 21 шт Цена

Ингибитор циклин-зависимых киназ (CDK) 4 и 6. Циклин D1 и киназы CDK4/6 являются компонентами нисходящих сигнальных путей, которые активируют пролиферацию клеток. In vitro палбоциклиб снижал пролиферацию клеточных линий эстрогенпозитивного (ER+) рака молочной железы, блокируя переход клеток из G1-фазы в S-фазу клеточного цикла. Комбинированная обработка клеточных линий рака молочной железы палбоциклибом и антиэстрогенами приводила к снижению фосфорилирования ретинобластомного протеина (Rb) и, как следствие, к снижению экспрессии и сигналинга E2F и к выраженной блокировке роста по сравнению с обработкой клеточных линий каждым препаратом по отдельности. Комбинированная обработка клеточных линий ER-позитивного рака молочной железы палбоциклибом и антиэстрогенами in vitro приводила к ускорению старения клеток по сравнению с обработкой каждым веществом в отдельности, которое сохранялось до 6 дней после прекращения воздействия, и было более выраженным при продолжении обработкой антиэстрогеном. Исследования in vivo с использованием ксенотрансплантационных моделей из полученных от пациентов клеток ER-позитивного рака молочной железы показали, что комбинация палбоциклиба и летрозола усиливала ингибирование фосфорилирования Rb, нисходящего сигналинга и роста опухоли по сравнению с монотерапией каждым препаратом по отдельности.

капс. 125 мг: 21 шт.

Капсули тверді желатинові, розмір №0, з кришечкою та корпусом світло-червоно-коричневого кольору та з написами білого кольору: "PBC 125" на корпусі та "Pfizer" - на кришечці; вміст капсули – порошок від майже білого до жовтого кольору.

Допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна – 185.917 мг, лактози моногідрат – 92.958 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 27 мг, кремнію діоксид колоїдний – 10.125 мг, магнію стеарат – 9 мг.

Склад корпусу желатинової капсули: желатин – 55.71 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) – 0.39 мг, барвник заліза оксид жовтий (E172) – 0.39 мг, титану діоксид (E171) – 1.11 мг.
Склад кришечки желатинової капсули: желатин – 37.14 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) – 0.26 мг, барвник заліза оксид жовтий (E172) – 0.26 мг, титану діоксид (E171) – 0.74 мг.

Склад чорнила: шеллак – 51.99%, титану діоксид – 30%, ізопропанол – 14%, аміаку розчин 28% – 2%, пропіленгліколь – 1%, бутанол – 1%, симетикон – 0.01%.

7 шт. - блістери з ПВХ/ПХТФЕ/ПВХ та алюмінієвої фольги (3) - пачки картонні.
21 шт. - флакони з ПЕВП (1) - пачки картонні.

L01XE33 Palbociclib

Протипухлинний препарат. Інгібітор протеїнтирозинкінази

палбоцикліб

Протипухлинний засіб, інгібітор протеїнкінази

Інгібітор циклін-залежних кіназ (CDK) 4 та 6. Циклін D1 та кінази CDK4/6 є компонентами низхідних сигнальних шляхів, які активують проліферацію клітин. In vitro палбоцикліб знижував проліферацію клітинних ліній естрогенпозитивного (ER+) раку молочної залози, блокуючи перехід клітин з G1-фази до S-фази клітинного циклу. Комбінована обробка клітинних ліній раку молочної залози палбоциклібом та антиестрогенами призводила до зниження фосфорилювання ретинобластомного протеїну (Rb) і, як наслідок, до зниження експресії та сигналінгу E2F та до вираженого блокування зростання порівняно з обробкою клітинних ліній кожним препаратом.Комбінована обробка клітинних ліній ER-позитивного раку молочної залози палбоциклібом та антиестрогенами in vitro призводила до прискорення старіння клітин порівняно з обробкою кожною речовиною окремо, яке зберігалося до 6 днів після припинення впливу, і було більш вираженим при продовженні обробкою антиестрогеном. Дослідження in vivo з використанням ксенотрансплантаційних моделей з отриманих від пацієнтів клітин ER-позитивного раку молочної залози показали, що комбінація палбоциклібу та летрозолу посилювала інгібування фосфорилювання Rb, низхідного сигналінгу та зростання пухлини порівняно з монотерапією кожним препаратом окремо.Дослідження in vivo з використанням ксенотрансплантаційних моделей з отриманих від пацієнтів клітин ER-позитивного раку молочної залози показали, що комбінація палбоциклібу та летрозолу посилювала інгібування фосфорилювання Rb, низхідного сигналінгу та зростання пухлини порівняно з монотерапією кожним препаратом окремо.Дослідження in vivo з використанням ксенотрансплантаційних моделей з отриманих від пацієнтів клітин ER-позитивного раку молочної залози показали, що комбінація палбоциклібу та летрозолу посилювала інгібування фосфорилювання Rb, низхідного сигналінгу та зростання пухлини порівняно з монотерапією кожним препаратом окремо.

Лікування HR-позитивного, HER2-негативного поширеного або метастатичного раку молочної залози в комбінації інгібітором ароматази як первинної ендокринної терапії у жінок у постменопаузі, або з фулвестрантом у жінок з прогресуванням захворювання після ендокринної терапії.

Приймають внутрішньо у дозі 125 мг внутрішньо 1 раз на добу щодня протягом 21 дня з наступною перервою протягом 7 днів. Повний цикл терапії становить 28 днів. Рекомендовану дозу інгібітору ароматази слід приймати одночасно.

У разі виникнення небажаних реакцій, а також порушення функції печінки потрібна корекція режиму дозування.

Палбоцикліб метаболізується переважно ізоферментом CYP3A та сульфотрансферазою SULT2A1. Палбоцикліб при щоденному прийомі в дозі 125 мг і досягненні рівноважного стану у людини має слабку, залежну від часу інгібуючу дію на CYP3A. In vitro палбоцикліб у клінічно значущих концентраціях не є інгібітором CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 або індуктором CYP1А2,2В6, 2С8 та 3А4.

У здорових добровольців (n=12) при одночасному багаторазовому застосуванні потужного інгібітору ізоферменту CYP3A(ітраконазолу в дозі 200 мг/добу) та палбоциклібу в дозі 125 мг одноразово спостерігалося підвищення AUC inf при С mахпалбоциклібу у плазмі крові на 87% та 34% відповідно в порівнянні з одноразовим прийомом палбоциклібу у дозі 125 мг. Слід уникати одномоментного застосування палбоциклібу та потужних інгібіторів CYP3A (наприклад, кларитроміцину, індинавіру, ітраконазолу, кетоконазолу, лопінавіру/ритонавіру, нефазодону, нелфінавіру, позаконазолу, ритонавіру, саквіазуру. Під час терапії палбоцикліб слід уникати вживання грейпфрута або грейпфрутового соку. При необхідності одночасного застосування палбоциклібу з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A слід зменшити дозу палбоциклібу.

У здорових добровольців (n=15) одночасне застосування багаторазових доз потужного індуктора ізоферменту CYP3A(рифампіну по 600 мг/добу) з одноразовою дозою палбоциклібу 125 мг призводило до зниження значення AUC inf і С mах палбоциклібу в плазмі крові на 85 відповідно в порівнянні з монотерапією палбоцикліб в одноразовій дозі 125 мг.

У здорових добровольців (n=14) при одноразовому прийомі палбоциклібу 125 мг на фоні багаторазового прийому помірного індуктора CYP3A модафінілу в дозі 400 мг/добу спостерігається зниження AUC inf і С mах палбоциклібу приблизно на 32% і 11% відповідно палбоциклібу в дозі 125 мг.

Слід уникати одночасного застосування потужних індукторів ізоферменту CYP3A (наприклад, фенітоїну, рифампіну, карбамазепіну, ензалутаміду та препаратів звіробою).

Палбоцикліб при щоденному прийомі в дозі 125 мг і досягненні рівноважної концентрації у людини має слабкий, залежний від часу, інгібуючий вплив на CYP3A. Одночасне застосування мідазоламу на фоні багаторазового прийому палбоциклібу у здорових добровольців (n=26) підвищувало значення AUC inf і С mах мідазоламу в плазмі крові на 61% та 37% відповідно порівняно з монотерапією мідазоламом.

Може знадобитися зниження дози чутливих субстратів CYP3A з вузьким терапевтичним індексом (наприклад, алфентанілу, циклоспорину, дигідроерготаміну, ерготаміну, еверолімусу, фентанілу, пімозиду, хінідину, сиролімусу та такролімусу), оскільки палбоцикліб може підвищувати.

У дослідженні лікарської взаємодії за участю здорових добровольців одноразовий прийом палбоциклібу в дозі 125 мг на фоні багаторазового прийому інгібітору протонового насоса (ІСН) рабепразолу під час їжі приводив до зниження С mах палбоциклібу на 41% і помірної зміни AUC inf (в зниження) порівняно з одноразовим прийомом палбоциклібу у вигляді монотерапії. Зважаючи на менш виражений вплив антагоністів Н 2 -рецепторів та місцевих антацидів на pH шлункового соку порівняно з ІСН, вважається, що вплив препаратів цих класів, що знижують рівень кислотності, на експозицію палбоциклібу при поєднанні з їдою буде мінімальним. При поєднанні з їдою не спостерігається клінічно значущого впливу ІСН, антагоністів Н2 -рецепторів або місцевих антацидів на експозицію палбоциклібу. В іншому дослідженні за участю здорових добровольців одноразовому прийомі палбоциклібу натщесерце на фоні багаторазового прийому ІСН рабепразолу спостерігалося зниження AUC inf і С mах палбоциклібу на 62% та 80% відповідно в порівнянні з однократним лише одного палбоциклібу.

Дослідження in vitro показали, що у клінічно значущих концентраціях палбоцикліб має низький потенціал інгібувати активність переносників лікарських препаратів переносника органічних аніонів ОАТ1, ОАТ3, переносника органічних катіонів (ОСТ)2 та поліпептидного переносника органічних аніонів ОАТР1В1, ОАТР. In vitro палбоцикліб має потенціал інгібувати ОСТ1 у клінічно значущих концентраціях так само як і потенціал інгібувати активність Р-глікопротеїну (P-gp) та білка резистентності раку молочної залози (BCRP) у ШКТ у запропонованій дозі.

Застосування при вагітності та у жінок дітородного віку, які не використовують контрацепцію, не рекомендується.

Відомості про проникнення палбоцикліба в грудне молоко та його вплив на розвиток немовляти, що перебуває на грудному вигодовуванні, відсутні. У період лікування та протягом 3 тижнів після отримання останньої дози препарату грудне вигодовування слід припинити.

Жінкам дітородного віку має бути виконаний тест на вагітність до початку терапії палбоцикліб.

Жінки дітородного віку, які приймають препарат, або їхні чоловіки-партнери, повинні застосовувати ефективні заходи контрацепції під час терапії та протягом, як мінімум, 3 тижнів або 3 місяців після прийому останньої дози палбоциклібу для жінок та чоловіків відповідно.

Інфекційні та паразитарні захворювання: інфекції.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія.

З боку обміну речовин та харчування: зниження апетиту.

Порушення з боку нервової системи: дисгевзія.

З боку травної системи: стоматит, нудота, діарея, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, висипання, сухість шкіри.

Загальні реакції: підвищена стомлюваність, астенія, пірексія.

Результати лабораторних досліджень: зниження кількості лейкоцитів, зниження кількості нейтрофілів, анемія, зниження кількості тромбоцитів, підвищення активності АСТ та АЛТ.

Дитячий вік, підвищена чутливість до палбоциклібу.

До початку терапії, на початку кожного циклу, на 15 день перших 2 циклів, а також за клінічними показаннями необхідно проводити контроль загального аналізу крові. При розвитку нейтропенії 3-го чи 4-го ступеня рекомендується тимчасово припинити терапію, знизити дозу палбоциклібу або відкласти новий цикл терапії на більш пізній час.

Лікарі повинні проінформувати пацієнтів про необхідність невідкладно повідомляти про будь-які випадки лихоманки.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Пацієнти, які відчувають втому під час лікування, повинні бути обачними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.

WYETH HOLDINGS CORPORATION (США)

PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Німеччина)

Страна производства (на момент написания) Германия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Итулси капсулы 125 мг 21 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Итулси капсулы 125 мг 21 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Обязательно посетите страницу с этим товаров. Хотите приобрести Итулси капсулы 125 мг 21 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Ибранса капсулы 75 мг 21 шт., Ибранса капсулы 100 мг 21 шт., Ибранса капсулы 125 мг 21 шт..