Каталог товаров

Инспра таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт Цена

( 14 )
Наличие уточняйте
Вариант:
0,00 грн
0,00 грн
+
  • Страна:
    Франция
  • Форма выпуска:
    таблетки
  • Дозировка:
    50 мг
  • В упаковке:
    30 шт.
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном - ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании EPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and Survival Study) у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) <40%) и с клиническими признаками сердечной недостаточности. В течение 3-14 дней (в среднем 7 дней) после острого инфаркта миокарда больным назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Лечение начинали с дозы 25 мг 1 раз/сут и к концу 4 недели увеличивали до 50 мг 1 раз/сут, если содержание калия в сыворотке крови оставалось менее 5 ммоль/л. Во время исследования пациенты получали стандартную терапию с применением ацетилсалициловой кислоты (92%), ингибиторов АПФ (90%), бета-адреноблокаторов (83%), нитратов (72%), "петлевых" диуретиков (66%) или ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А редуктазы (ГМГ-KoA-редуктазы) (60%). Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. В результате терапии эплереноном риск общей смертности был снижен на 15% (относительный риск 0.85; 95% доверительный интервал (ДИ), 0.75-0.96; р=0.008) по сравнению с плацебо, главным образом за счет снижения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Риск летального исхода или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний при применении эплеренона был снижен на 13% (относительный риск 0.87; 95% ДИ, 0.79-0.95; р=0.002). Снижение абсолютного риска для двух конечных точек - общей смертности и смертности/госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний - составило 2.3 и 3.3% соответственно.

В клиническое исследование EMPHASIS-HF (Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And SurvIval Study in Heart Failure) были включены 2737 пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II функционального класса (ФК) по классификации NYHA и выраженной систолической дисфункцией (среднее значение ФВ ЛЖ в исследовании составило 26.1%). Средний период наблюдения - 21 месяц. В группе активного лечения эплереноном перед включением пациенты принимали ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II (94%), бета-адреноблокаторы (86.6%). Первичная конечная точка: смерть от сердечно-сосудистых причин или госпитализация по поводу сердечной недостаточности (СН). Клиническое исследование EMPHASIS-HF продемонстрировало, что применение эплеренона в средней дозе 39.1±13.8 мг/сут (25-50 мг) у пациентов с ХСН II ФК по классификации NYHA снижает смертность, связанную с сердечно-сосудистыми заболеваниями на 37% (p<0.001). Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась.

ЭКГ

В исследованиях по изучению динамики ЭКГ у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.

Инспра таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт инструкция на украинском

Форма випускутаб., покр. плівковою оболонкою, 25 мг: 20, 28, 30, 50, 100 або 200 шт. таб., покр. плівковою оболонкою, 50 мг: 20, 28, 30, 50, 100 або 200 шт.
Опис

Пігулки, покриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору, ромбовидної форми, з написом "NSR" над цифрою "50" на одній стороні та "Pfizer" - на іншій.

1 таб.
еплеренон 50 мг

Допоміжні речовини : лактози моногідрат – 71.4 мг, целюлоза мікрокристалічна – 30.75 мг, натрію кроскармелоза – 8.5 мг, гіпромелоза – 5.1 мг, натрію лаурилсульфат – 1.7 мг, тальк – 0.7 мг, тальк – 1.7 мг.

Склад плівкової оболонки: опадрай жовтий YS-1-12524-A – 5.1 мг (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, полісорбат 80, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний).

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні з контролем першого розтину.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні з контролем першого розтину.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні з контролем першого розтину.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні з контролем першого розтину.
10 шт. - блістери (20) - пачки картонні з контролем першого розтину.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні з контролем першого розтину.


Коди АТХ

C03DA04 Eplerenone


Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Калійзберігаючий діуретик


Діюча речовина

еплеренон


Фармако-терапевтична група

Діуретичний калійзберігаючий засіб


Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.


Термін придатності

Термін придатності – 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.


Фармакологічна дія

Еплеренон має високу селективність щодо мінералокортикоїдних рецепторів у людини на відміну від глюкокортикоїдних, прогестеронових та андрогенних рецепторів і перешкоджає зв'язуванню мінералокортикоїдних з альдостероном - ключовим гормоном РААС, який бере участь у регуляції АТ серцевих захворювань.

Еплеренон викликає стійке збільшення активності реніну у плазмі крові та альдостерону у сироватці крові. Згодом секреція реніну пригнічується альдостероном за механізмом зворотного зв'язку. При цьому підвищення активності реніну або концентрації альдостерону циркулюючого не впливає на ефекти еплеренону.

Ефективність еплеренону вивчали у подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні EPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and Survival Study) у 6632 хворих з гострим інфарктом міокарда (ІМ), дисфункція лівого шлунка та з клінічними ознаками серцевої недостатності. Протягом 3-14 днів (в середньому 7 днів) після гострого інфаркту міокарда хворим призначали еплеренон або плацебо на додаток до стандартної терапії. Лікування починали з дози 25 мг 1 раз на добу і до кінця 4 тижні збільшували до 50 мг 1 раз на добу, якщо вміст калію в сироватці крові залишався менше 5 ммоль/л. Під час дослідження пацієнти отримували стандартну терапію із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти (92%), інгібіторів АПФ (90%), бета-адреноблокаторів (83%), нітратів (72%), "петлевих" діуретиків (66%) або інгібіторів 3-гідрокси. -3-метилглутарілкоензим А редуктази (ГМГ-KoA-редуктази) (60%). Первинною кінцевою точкою у дослідженні була загальна смертність, а комбінованою кінцевою точкою – смертність чи госпіталізація з приводу серцево-судинних захворювань. В результаті терапії еплереном ризик загальної смертності був знижений на 15% (відносний ризик 0.85; 95% довірчий інтервал (ДІ), 0.75-0.96; р = 0.008) порівняно з плацебо, головним чином за рахунок зниження смертності внаслідок серцево-судинних захворювань . Ризик летального результату або госпіталізації щодо серцево-судинних захворювань при застосуванні еплеренону був знижений на 13% (відносний ризик 0.87; 95% ДІ, 0.79-0.95; р=0.002). Зниження абсолютного ризику для двох кінцевих точок – загальної смертності та смертності/госпіталізації з приводу серцево-судинних захворювань – склало 2.3 та 3.3% відповідно.

У клінічне дослідження EMPHASIS-HF (Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And SurvIval Study in Heart Failure) було включено 2737 пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) II функціонального класу (ФК) за класифікацією NYHA та вираженою систолічною дисфункцією (середнє значення ФВ становило 26.1%). Середній період спостереження – 21 місяць. У групі активного лікування еплереном перед включенням пацієнти приймали інгібітори АПФ або антагоністи рецепторів ангіотензину II (94%), бета-адреноблокатори (86.6%). Первинна кінцева точка: смерть від серцево-судинних причин або госпіталізація щодо серцевої недостатності (СН). Клінічне дослідження EMPHASIS-HF продемонструвало, що застосування еплеренону в середній дозі 39.1±13.8 мг/добу (25-50 мг) у пацієнтів із ХСН II ФК за класифікацією NYHA знижує смертність, пов'язану із серцево-судинними захворюваннями на 37% (p<0.001) ). Клінічна ефективність була продемонстрована головним чином при застосуванні еплеренону у пацієнтів віком до 75 років. Ефективність терапії у пацієнтів віком від 75 років не вивчалася.

ЕКГ

У дослідженнях щодо вивчення динаміки ЕКГ у здорових добровольців суттєвого впливу еплеренону на ЧСС, тривалість інтервалів QRS, PR або QT не виявлено.


Показання

інфаркт міокарда: на додаток до стандартної терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів зі стабільною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарда; хронічна серцева недостатність: до терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю ІІ ФК за класифікацією NYHA, при дисфункції лівого шлуночка (фракція викиду ≤35%).


Спосіб застосування, курс та дозування

Препарат приймають внутрішньо. Їда не впливає на всмоктування препарату Інспра®.

Для індивідуального підбору дози можна застосовувати дозування 25 та 50 мг.

Інфаркт міокарда

Лікування слід починати з дози 25 мг 1 раз на добу та збільшувати її до 50 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів з урахуванням концентрації калію у сироватці крові (див. таблицю). Підтримуюча доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу.

Хронічна серцева недостатність, починаючи з II ФК за NYHA

Лікування також слід починати з дози 25 мг 1 раз на добу та збільшувати її до 50 мг 1 раз на добу через 4 тижні з урахуванням концентрації калію у сироватці крові (див. таблицю).

Максимальна добова доза становить 50 мг. Після тимчасового припинення прийому препарату у зв'язку з підвищенням вмісту калію у сироватці крові до 6 ммоль/л або більше, терапію препаратом можна відновити у дозі 25 мг через день, коли вміст калію у сироватці крові становитиме <5 ммоль/л.

Загальні рекомендації

Вміст калію в сироватці слід визначати до призначення препарату Інспра®, протягом першого тижня і через 1 місяць після початку терапії або при зміні дози препарату. Надалі також необхідно періодично контролювати вміст калію у сироватці крові.

Корекція початкової дози у пацієнтів похилого віку не потрібна. У зв'язку з віковим зниженням функції нирок у пацієнтів похилого віку підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при наявності супутніх захворювань, що сприяють збільшенню концентрацій еплеренону в сироватці крові, зокрема при порушенні функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Рекомендується періодично визначати вміст калію у сироватці крові (див. таблицю).

Корекція початкової дози у пацієнтів з легкими порушеннями функції нирок не потрібна. Ступінь гіперкаліємії збільшується при погіршенні функції нирок. Рекомендується періодично визначати вміст калію у сироватці крові. Препарат Інспра® не видаляється при гемодіалізі. У пацієнтів з ХСН II ФК за класифікацією NYHA та порушеннями функції нирок середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв) слід розпочинати терапію з дози 25 мг через день з подальшою корекцією дози залежно від вмісту калію у сироватці крові (див. таблицю ). У пацієнтів з тяжкою недостатністю функції нирок (КК <30 мл/хв) застосування препарату протипоказане.

Досвід застосування препарату Інспра® у пацієнтів із серцевою недостатністю після перенесеного інфаркту міокарда та КК < 50 мл/хв немає. Слід з обережністю застосовувати препарат Інспра у таких пацієнтів. У пацієнтів з КК < 50 мл/хв застосування препарату Інспра® у дозі понад 25 мг 1 раз на добу не досліджувалося.

Корекція початкової дози у пацієнтів з порушеннями функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості не потрібна. Враховуючи збільшення концентрації еплеренону у таких пацієнтів, рекомендується регулярно контролювати вміст калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів похилого віку. Застосування препарату Інспра у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки протипоказане.

Супутня терапія

При одночасному застосуванні препаратів, що мають слабку або помірно виражену інгібуючу дію на ізофермент CYP3А4 (наприклад, еритроміцину, саквінавіру, аміодарону, дилтіазему, верапамілу та флуконазолу), лікування препаратом Інспра® можна розпочати з дози 25 мг 1 раз. не повинна перевищувати 25 мг 1 раз на добу.

Таблиця. Підбір дози після початку лікування

Концентрація калію у сироватці крові (ммоль/л) Дія Зміна дози
<5 Збільшення дози з 25 мг через день до 25 мг 1 раз на добу
з 25 мг 1 раз на добу до 50 мг 1 раз на добу
5-5.4 Підтримуюча доза Доза залишається незмінною
5.5-5.9 Зниження дози з 50 мг 1 раз на добу до 25 мг 1 раз на добу
з 25 мг 1 раз на добу до 25 мг через день
з 25 мг через день - тимчасова відміна препарату
≥6 Скасування препарату Не застосовується


Передозування

Випадків передозування еплеренону у людини не описано.

Симптоми: найбільш ймовірними проявами передозування можуть бути зниження артеріального тиску та гіперкаліємія.

Лікування: при надмірному зниженні артеріального тиску необхідно призначити підтримуюче лікування. У разі розвитку гіперкаліємії показано стандартну терапію. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Встановлено, що еплеренон активно зв'язується із активованим вугіллям.


Лікарська взаємодія

Фармакодинамічна взаємодія

Калійзберігаючі діуретики та препарати калію: враховуючи підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, еплеренон не слід призначати пацієнтам, які отримують калійзберігаючі діуретики та препарати калію. Калійзберігаючі діуретики можуть посилити ефекти гіпотензивних засобів та інших діуретиків.

Препарати, що містять літій: взаємодія еплеренону з препаратами літію не вивчалась. Однак у пацієнтів, які отримували препарати літію у поєднанні з діуретиками та інгібіторами АПФ, описані випадки підвищення концентрації та інтоксикації літієм. Якщо подібна комбінація необхідна, доцільно контролювати концентрацію літію у плазмі.

Циклоспорин, такролпмус: циклоспорин та такролімус можуть спричинити порушення функції нирок та підвищити ризик розвитку гіперкаліємії. Слід уникати одночасного застосування еплеренону та циклоспорину або такролімусу. Якщо під час лікування еплереном потрібно призначення циклоспорину або такролімусу, рекомендується ретельно контролювати вміст калію в сироватці крові та функцію нирок.

НПЗЗ: лікування нестероїдними протизапальними засобами може призвести до гострої ниркової недостатності за рахунок прямого пригнічення клубочкової фільтрації, особливо у пацієнтів групи ризику (літні пацієнти та/або пацієнти з дегідратацією). При сумісному застосуванні цих засобів до початку та під час лікування необхідно забезпечувати адекватний водний режим та контролювати функцію нирок.

Триметоприм: одночасне застосування триметоприму з еплереном підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Рекомендується контролювати вміст калію у сироватці крові та функцію нирок, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю та у літніх пацієнтів.

Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II: при застосуванні еплеренону з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II слід ретельно контролювати вміст калію сироватки крові. Подібна комбінація може призвести до збільшення ризику гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, у т.ч. у пацієнтів похилого віку. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ з еплереном.

Альфа1-адреноблокатори (празозин, альфузозин): при одночасному застосуванні альфа1-адреноблокаторів з еплереноном може посилитися антигіпертензивна дія та/або збільшитись ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, у зв'язку з чим рекомендується контроль АТ, особливо при зміні положення тіла.

Трициклічні антидепресанти, нейролептики, аміфостин, баклофен: при одночасному застосуванні цих засобів з еплереном може посилитися антигіпертензивний ефект або збільшити ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

Глюкокортикоїди, тетракозактид: одночасне застосування цих засобів з еплереном може призвести до затримки натрію і рідини.

Фармакокінетична взаємодія

Дослідження in vitro свідчать про те, що еплеренон не пригнічує ізоферменти CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 та CYP3А4. Еплеренон не є субстратом чи інгібітором глікопротеїну Р.

Дигоксин: AUC дигоксину при одночасному застосуванні з еплереном збільшується на 16% (90% ДІ: 4%-30%). Необхідно бути обережними, якщо дигоксин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичних.

Варфарин: клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії з варфарином не виявлено. Необхідно бути обережними, якщо варфарин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичних.

Субстрати ізоферменту CYP3А4: у спеціальних дослідженнях ознак фармакокінетичної взаємодії еплеренону із субстратами ізоферменту CYP3А4, наприклад, мідазоламом та цизапридом, виявлено не було.

Інгібітори ізоферменту CYP3А4

Сильні інгібітори ізоферменту CYP3А4: при застосуванні еплеренону із засобами, що інгібують ізофермент CYP3А4, можлива значуща фармакокінетична взаємодія. Сильний інгібітор ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол 200 мг 2 рази на добу) спричиняв збільшення AUC еплеренону на 441%. Одночасне застосування еплеренону із сильними інгібіторами ізоферменту CYP3А4, такими як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телитроміцин та нефазадон, протипоказано.

Слабкі та помірні інгібітори ізоферменту CYP3А4: одночасне застосування з еритроміцином, саквінавіром, аміодароном, дилтіаземом, верапамілом та флуконазолом супроводжувалося значущою фармакокінетичною взаємодією (ступінь збільшення AUC варіювала від 8%). При одночасному застосуванні цих засобів з еплереном доза останнього не повинна перевищувати 25 мг.

Індуктори ізоферменту CYP3А4

Одночасний прийом препаратів, що містять звіробій продірявлений (St John's Wort, сильний індуктор ізоферменту CYP3А4) з еплеренон викликав зниження AUC останнього на 30%. При застосуванні сильніших індукторів ізоферменту CYP3А4, таких як рифампіцин, можливе більш виражене зниження AUC еплеренону. Враховуючи можливе зниження ефективності еплеренону, одночасне застосування сильних індукторів ізоферменту CYP3А4 (рифампіцину, карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, препаратів, що містять продирявлений звіробій) не рекомендується.

Антациди: на підставі фармакокінетичного клінічного дослідження значної взаємодії антацидів з еплереном при їх одночасному застосуванні не передбачається.


Застосування при вагітності та годуванні груддю

Відомостей щодо застосування препарату у вагітних жінок немає. Препарат слід призначати з обережністю і лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода/дитини.

Відомостей про виведення еплеренону після вживання з грудним молоком немає. Можливі небажані ефекти еплеренону на новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, невідомі, тому доцільно або припинити годування груддю, або відмінити препарат залежно від його важливості для матері.


Побічна дія

Нижче перераховані небажані явища, які могли бути пов'язані з лікуванням, а також серйозні небажані явища, частота яких можна порівняти з частотою небажаних та серйозних небажаних явищ у групі плацебо. Небажані явища розподілені за системами організму та частотою: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); частота невідома (не може бути підрахована за наявними даними).

З боку системи кровотворення: нечасто – еозинофілія.

З боку обміну речовин: часто – гіперкаліємія, дегідратація, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія; нечасто – гіпонатріємія, гіпотиреоз.

Психічні розлади: нечасто – безсоння.

З боку нервової системи: часто – запаморочення, непритомність; нечасто – головний біль, гіпестезія.

З боку серцево-судинної системи: часто – інфаркт міокарда, виражене зниження артеріального тиску; нечасто – фібриляція передсердь, лівошлуночкова недостатність, тахікардія, ортостатична гіпотензія, тромбоз артерій нижніх кінцівок.

З боку дихальної системи: часто – кашель; нечасто – фарингіт.

З боку травної системи: часто – діарея, нудота, запор; нечасто – метеоризм, блювання.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – холецистит.

З боку шкірних покровів та підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж шкіри; нечасто – підвищене потовиділення, висипання; частота невідома – ангіоневротичний набряк.

З боку кістково-м'язової системи: часто судоми в литкових м'язах ніг, м'язово-скелетні болі; нечасто – біль у спині.

З боку сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок; нечасто – пієлонефрит.

Інші: нечасто – гінекомастія, астенія, нездужання.

Лабораторні показники: нечасто – підвищення концентрації залишкового азоту сечовини, креатиніну, зниження експресії рецептора епідермального фактора росту, підвищення концентрації глюкози у сироватці крові.


Протипоказання до застосування

клінічно значуща гіперкаліємія; концентрація калію в сироватці крові на початку лікування > 5 ммоль/л; тяжка ниркова недостатність (КК <30 мл/хв); інгібіторів CYP3A4, наприклад, ітраконазолу, кетоконазолу, ритонавіру, нелфінавіру, кларитроміцину, телитроміцину та нефазодону; рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром мальабсорбції гко; даної вікової групи немає); підвищена чутливість до еплеренону або інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при цукровому діабеті 2 типу та мікроальбумінурії; порушення функції нирок (КК < 50 мл/хв); одночасному застосуванні інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II, сильних індукторів ізоферменту CYP3A4, препаратів, що містять літій, циклоспорину або такролімусу, дигоксину та варфарину в дозах, близьких до максимальних терапевтичних; пацієнтам похилого віку.

Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ з еплереном.


особливі вказівки

Гіперкаліємія

При лікуванні препаратом Інспра може розвинутись гіперкаліємія, яка обумовлена його механізмом дії. На початку лікування та при зміні дози препарату у всіх пацієнтів слід контролювати вміст калію у сироватці крові. Надалі періодичний контроль вмісту калію рекомендується проводити пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкаліємії, наприклад, пацієнтам похилого віку, пацієнтам з нирковою недостатністю та цукровим діабетом. Враховуючи підвищений ризик гіперкаліємії, призначення препаратів калію після початку лікування еплереномом не рекомендується. Зниження дози Інспра® призводить до зниження вмісту калію в сироватці крові. В одному дослідженні додавання гідрохлортіазиду до еплеренону перешкоджало збільшенню вмісту калію у сироватці крові.

Порушення функції нирок

У пацієнтів із порушеннями функції нирок, у т.ч. діабетичною мікроальбумінурією, рекомендується регулярно контролювати вміст калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії збільшується у разі зниження функції нирок. Хоча число хворих на цукровий діабет 2 типу та мікроальбумінурію в дослідженнях було обмеженим, проте, у цій невеликій вибірці було відзначено збільшення частоти гіперкаліємії. У зв'язку з цим у таких пацієнтів лікування слід проводити з обережністю. Препарат Інспра® не видаляється при гемодіалізі. Застосування препарату Інспра протипоказано при тяжкій нирковій недостатності.

Порушення функції печінки

У пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки (5-6 та 7-9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю) не виявлено збільшення вмісту калію у сироватці більше 5.5 ммоль/л. У зв'язку з підвищеною експозицією еплеренону у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки слід проводити частий та регулярний контроль вмісту калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів похилого віку. У пацієнтів з тяжкими порушеннями печінкової функції еплеренон не вивчався, тому його застосування протипоказане.

Індуктори ізоферменту CYP3А4

Одночасне застосування препарату Інспра з сильними індукторами ізоферменту CYP3А4 не рекомендується.

Циклоспорин, такролімус, препарати, що містять літій

Під час лікування препаратом Інспра слід уникати застосування цих засобів.

Лактоза

Таблетки препарату Інспра® містять лактозу, тому їх не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Ефекти препарату Інспра на здатність керувати автотранспортом або користуватися технікою не вивчалися. Однак, враховуючи можливість препарату викликати запаморочення та непритомні стани, слід бути обережним при керуванні автотранспортом або використанні техніки на фоні прийому препарату Інспра®.


Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказане застосування препарату при тяжкій нирковій недостатності (КК < 30 мл/хв).

З обережністю слід призначати препарат у разі порушення функції нирок (КК < 50 мл/хв).


Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказано застосування препарату при тяжкій печінковій недостатності (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю).


Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом.


Застосування у пацієнтів похилого віку

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку.


Застосування у дітей

Досвіду застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років немає, тому його призначення пацієнтам цієї вікової групи не рекомендується.


Нозологія (коди МКЛ)I21 Гострий інфаркт міокарда I50.0 Застійна серцева недостатність
Власник реєстраційного посвідчення

PFIZER Inc. (США)


Вироблено

NEOLPHARMA Inc. (Пуерто-Ріко)


Власник товарного знаку

FAREVA AMBOISE (Франція)


Відео на цю тему

Дополнительная информация по товару


Страна производства (на момент написания) Франция.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Инспра таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Инспра таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Так же, у нас можно купить и этот товар. Хотите приобрести Инспра таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Иплерон таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт., Иплерон таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт., Инспра таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт., Эспиро таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт., Эспиро таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт..

(4580)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*
Рекомендуемые товары
Быстрый заказ
Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном - ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.
Быстрый заказ
Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном - ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.
Быстрый заказ
Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном - ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании EPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and Survival Study) у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) <40%) и с клиническими признаками сердечной недостаточности. В течение 3-14 дней (в среднем 7 дней) после острого инфаркта миокарда больным назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Лечение начинали с дозы 25 мг 1 раз/сут и к концу 4 недели увеличивали до 50 мг 1 раз/сут, если содержание калия в сыворотке крови оставалось менее 5 ммоль/л. Во время исследования пациенты получали стандартную терапию с применением ацетилсалициловой кислоты (92%), ингибиторов АПФ (90%), бета-адреноблокаторов (83%), нитратов (72%), "петлевых" диуретиков (66%) или ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А редуктазы (ГМГ-KoA-редуктазы) (60%). Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. В результате терапии эплереноном риск общей смертности был снижен на 15% (относительный риск 0.85; 95% доверительный интервал (ДИ), 0.75-0.96; р=0.008) по сравнению с плацебо, главным образом за счет снижения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Риск летального исхода или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний при применении эплеренона был снижен на 13% (относительный риск 0.87; 95% ДИ, 0.79-0.95; р=0.002). Снижение абсолютного риска для двух конечных точек - общей смертности и смертности/госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний - составило 2.3 и 3.3% соответственно.В клиническое исследование EMPHASIS-HF (Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And SurvIval Study in Heart Failure) были включены 2737 пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II функционального класса (ФК) по классификации NYHA и выраженной систолической дисфункцией (среднее значение ФВ ЛЖ в исследовании составило 26.1%). Средний период наблюдения - 21 месяц. В группе активного лечения эплереноном перед включением пациенты принимали ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II (94%), бета-адреноблокаторы (86.6%). Первичная конечная точка: смерть от сердечно-сосудистых причин или госпитализация по поводу сердечной недостаточности (СН). Клиническое исследование EMPHASIS-HF продемонстрировало, что применение эплеренона в средней дозе 39.1±13.8 мг/сут (25-50 мг) у пациентов с ХСН II ФК по классификации NYHA снижает смертность, связанную с сердечно-сосудистыми заболеваниями на 37% (p<0.001). Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась.ЭКГВ исследованиях по изучению динамики ЭКГ у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.
Быстрый заказ
Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном PAAC, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.Существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.
Быстрый заказ
Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном PAAC, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.Существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.