Галоперидол-Рихтер таблетки 1,5 мг 50 шт Цена
-
Страна:Венгрия
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:1.5 мг
-
В упаковке:50 шт.
Механизм действия
Галоперидол является антипсихотическим препаратом (нейролептиком), относящимся к группе производных бутирофенона. Он является мощным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов 2 типа, в рекомендуемых дозах также проявляет низкую альфа1-адреноблокирующую активность, не обладает антигистаминным или холиноблокирующим действием.
Фармакодинамические эффекты
В результате блокады дофаминергических сигнальных путей в мезолимбических структурах галоперидол подавляет бред и галлюцинации. Центральное антидофаминергическое действие проявляется в базальных ядрах (нигростриарных волокнах). Галоперидол эффективно устраняет психомоторное возбуждение, поэтому он эффективен при маниях и других синдромах, сопровождающихся возбуждением.
Влияние на базальные ядра, вероятно, лежит в основе нежелательных экстрапирамидных двигательных нарушений (мышечная дистония, акатизия и паркинсонизм).
Антидофаминергическое действие галоперидола на лактотрофные клетки передней доли гипофиза обусловливает гиперпролактинемию вследствие устранения дофамин-опосредованного тонического торможения секреции пролактина.
Галоперидол-Рихтер таблетки 1,5 мг 50 шт инструкция на украинскомФорма випускутаб. 1.5 мг: 50 шт. таб. 5 мг: 50 шт.
Опис
Пігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, практично без запаху.
| 1 таб. | |
| галоперидол | 5 мг |
Допоміжні речовини : крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний, желатин, стеарат магнію, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.
25 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Коди АТХ
N05AD01 Haloperidol
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Антипсихотичний препарат (нейролептик)
Діюча речовина
галоперидол
Фармако-терапевтична група
Психолептики, антипсихотичні засоби, похідні бутирофенону
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.
Термін придатності
Термін придатності – 5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Фармакологічна дія
Механізм дії
Галоперидол є антипсихотичним препаратом (нейролептиком), що належить до групи похідних бутирофенону. Він є потужним антагоністом центральних дофамінових рецепторів 2 типу, в рекомендованих дозах також виявляє низьку альфа 1 -адреноблокуючу активність, не має антигістамінну або холіноблокуючу дію.
Фармакодинамічні ефекти
Внаслідок блокади дофамінергічних сигнальних шляхів у мезолімбічних структурах галоперидол пригнічує марення та галюцинації. Центральна антидофамінергічна дія проявляється в базальних ядрах (нігростріарних волокнах). Галоперидол ефективно усуває психомоторне збудження, тому він ефективний при маніях та інших синдромах, що супроводжуються збудженням.
Вплив на базальні ядра, ймовірно, лежить в основі небажаних екстрапірамідних рухових порушень (м'язова дистонія, акатизія та паркінсонізм).
Антидофамінергічна дія галоперидолу на лактотрофні клітини передньої частки гіпофіза обумовлює гіперпролактинемію внаслідок усунення дофамін-опосередкованого тонічного гальмування секреції пролактину.
Показання
Дорослі (старше 18 років)
лікування шизофренії або шизоафективного розладу; купірування делірію при неефективності нефармакологічних методів; лікування маніакальних епізодів помірного та тяжкого ступеня тяжкості при біполярному розладі І типу; лікування гострого психомоторного порушення, пов'язаного з психотичним розладом або маніакальними епізодами при біполярному розладі І типу; лікування стійкої агресії та психотичних симптомів у пацієнтів з помірною та тяжкою деменцією типу Альцгеймера та судинною деменцією, при неефективності нефармакологічних методів та за наявності ризику заподіяння шкоди собі чи іншим; лікування тиків, включаючи синдром Туретта, у пацієнтів з тяжкими порушеннями при неефективності педагогічної терапії, психотерапії та інших лікарських засобів; лікування хореї Гентінгтона легкого та помірного ступеня тяжкості, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться.Застосування у дітей
лікування шизофренії у підлітків віком від 13 до 17 років, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться; лікування стійкою вираженої агресії у дітей та підлітків віком від 6 до 17 років, з явищами аутизму чи первазивними розладами розвитку, коли інші лікарські засоби неефективні чи погано переносяться; лікування тиків, включаючи синдром Туретта, у дітей та підлітків віком від 10 до 17 років з тяжкими порушеннями при неефективності педагогічної терапії, психотерапії та іншої фармакотерапії.Спосіб застосування, курс та дозування
Для прийому всередину. Препарат слід приймати під час або після їди, запиваючи склянкою води.
Доза препарату Галоперидол-Ріхтер залежить від клінічної відповіді пацієнта. Як правило, це титрування дози в гострій фазі хвороби та поступове зниження дози під час підтримуючої терапії для досягнення найнижчої ефективної дози. Вищі дози слід застосовувати лише тоді, коли нижчі дози неефективні. Пацієнти повинні завжди одержувати мінімальну ефективну дозу.
Середні дози представлені нижче.
Дорослі
Рекомендації щодо дозування препарату Галоперидол-Ріхтер. таблетки представлені в таблиці 1.
Таблиця 1. Рекомендації щодо дозування галоперидолу у дорослих пацієнтів віком від 18 років.
| Лікування шизофренії або шизоафективного розладу - 2-10 мг на добу внутрішньо, одноразово або розділити на 2 прийоми. Пацієнти з першим епізодом шизофренії, як правило, відповідають на дозу 2-4 мг на добу. Пацієнтам з множинними епізодами шизофренії може знадобитися доза до 10 мг на добу. - Корекцію дози можна проводити кожні 1-7 днів. - Дози вище 10 мг на добу не демонструють більшої ефективності порівняно з нижчими дозами у більшості пацієнтів, проте пов'язані з більш високою частотою екстрапірамідних симптомів. При призначенні доз вище 10 мг/добу слід в індивідуальному порядку оцінити ризики та переваги для пацієнта. - Максимальна доза становить 20 мг на добу, оскільки побоювання щодо безпеки переважують клінічні переваги терапії у більш високих дозах. |
| Купірування делірію при неефективності нефармакологічних методів - 1-10 мг на добу внутрішньо, одноразово або розділити на 2-3 прийоми. Лікування слід розпочинати з мінімальної можливої дози. Якщо збудження зберігається, дозу слід збільшувати з інтервалом від 2 до 4 годин, до досягнення максимальної дози 10 мг на добу. |
| Лікування маніакальних епізодів помірного та тяжкого ступеня тяжкості при біполярному розладі І типу - 2-10 мг на добу внутрішньо, одноразово або розділити на 2 прийоми. - Корекцію дози можна проводити кожні 1-3 дні. - Дози вище 10 мг на добу не демонструють більшої ефективності порівняно з нижчими дозами у більшості пацієнтів, проте пов'язані з більш високою частотою екстрапірамідних симптомів. При призначенні доз вище 10 мг/добу слід в індивідуальному порядку оцінити ризики та переваги для пацієнта. - Максимальна доза становить 15 мг на добу, оскільки побоювання щодо безпеки переважують клінічні переваги терапії у більш високих дозах. - Необхідність більш тривалого застосування препарату Галоперидол-Ріхтер, таблетки слід оцінити на ранній стадії лікування (див. розділ "Особливі вказівки"). |
| Лікування гострого психомоторного порушення, пов'язаного з психотичним розладом або маніакальними епізодами при біполярному розладі І типу - 5-10 мг внутрішньо, при необхідності повторити прийом через 12 годин: максимальна доза не повинна перевищувати 20 мг на добу. - Необхідність більш тривалого застосування препарату Галоперидол-Ріхтер слід оцінити на ранній стадії лікування (див. розділ "Особливі вказівки"). - При переході з внутрішньом'язової ін'єкції галоперидолу на внутрішньо, препарат Галоперидол-Ріхтер слід почати приймати в тій же дозі (коефіцієнт перерахунку дози 1:1) з подальшим коригуванням дози відповідно до клінічної відповіді. |
| Лікування стійкої агресії та психотичних симптомів у пацієнтів з помірною та тяжкою деменцією тину Альцгеймера та судинною деменцією, при неефективності нефармакологічних методів та за наявності ризику заподіяння шкоди собі чи іншим – 0.5-5 мг/добу всередину, одноразово або розділити на 2 прийоми. - Корекцію дози можна проводити кожні 1-3 дні. - Доцільність продовження лікування слід оцінювати не рідше, ніж за 6 тижнів. |
| Лікування тиків, включаючи синдром Туретта, у пацієнтів з тяжкими порушеннями при неефективності педагогічної терапії, психотерапії та інших лікарських засобів – 0.5-5 мг на добу внутрішньо, одноразово або розділити на 2 прийоми. - Корекцію дози можна проводити кожні 1-7 днів. - Доцільність продовження лікування слід оцінювати кожні 6-12 місяців. |
| Лікування хореї Гентінгтона легкого та помірного ступеня тяжкості, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться - 2-10 мг на добу внутрішньо, одноразово або розділити на 2 прийоми. - Корекцію дози можна проводити кожні 1-3 дні. |
Скасування терапії
Рекомендовано поступове зниження дози галоперидолу (див. розділ "Особливі вказівки").
Пропуск прийому препарату
Якщо пацієнт пропустив прийом препарату, він повинен прийняти таку дозу як завжди. Не слід приймати подвійну дозу.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Літнім пацієнтам рекомендовано наступні початкові дози галоперидолу:
Лікування стійкої агресії та психотичних симптомів у пацієнтів з помірною та тяжкою деменцією типу Альцгеймера та судинною деменцією, при неефективності нефармакологічних методів та за наявності ризику заподіяння шкоди собі чи іншим – 0.5 мг/добу.
Всі інші показання – половина мінімальної дози для дорослих.
Доза галоперидолу може бути підібрана відповідно до відповіді пацієнта. У літніх пацієнтів рекомендується обережне та поступове підвищення дози.
Максимальна добова доза у пацієнтів похилого віку становить 5 мг.
Дози вище 5 мг на добу можна розглядати лише у пацієнтів, які переносять вищі дози, і лише після повторної оцінки індивідуального співвідношення користі та ризику для пацієнта.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Вплив ниркової недостатності на фармакокінетику галоперидолу не вивчався. Корекція дози не рекомендується, але при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю слід бути обережними. Тим не менш, пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю може знадобитися нижча початкова доза з подальшим підвищенням дози з меншим кроком та через більш тривалі інтервали, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику галоперидолу не вивчався. Т.к. Галоперидол піддається активному метаболізму в печінці, рекомендується знизити початкову дозу вдвічі і підвищувати її з меншим кроком і через більш тривалі інтервали, ніж у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
Діти та підлітки до 18 років
Рекомендації щодо дозування препарату Галоперидол-Ріхтер. таблетки представлені в таблиці 2.
Таблиця 2. Рекомендації щодо дозування галоперидолу у дітей
| Лікування шизофренії у підлітків віком від 13 до 17 років, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться: - Рекомендована доза для прийому внутрішньо становить 0,5-3 мг на добу, розділена на кілька прийомів (2-3 рази на день). За необхідності призначення доз вище 3 мг на добу рекомендується оцінити індивідуальне співвідношення користі та ризику. - Максимальна рекомендована доза становить 5 мг на добу. - Тривалість терапії визначається індивідуально. |
| Лечение стойкой выраженной агрессии у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет, с явлениями аутизма или первазивными расстройствами развития, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся - Рекомендуемые дозы у детей в возрасте от 6 до 11 лет составляют 0,5-3 мг/сут, у підлітків віком від 12 до 17 років - 0.5-5 мг/сут, розділені кілька прийомів (2-3 разу/сут). – Доцільність продовження лікування слід оцінити через 6 тижнів. |
| Лікування тиків, включаючи синдром Туретта, у дітей та підлітків віком від 10 до 17 років з тяжкими порушеннями при неефективності педагогічної терапії, психотерапії та іншої фармакотерапії - Рекомендована доза у дітей та підлітків віком від 10 до 17 років становить 0.5-3 мг/ сут, розділена кілька прийомів (2-3 разу/сут). - Доцільність продовження лікування слід оцінювати кожні 6-12 місяців. |
Безпека та ефективність препарату Галоперидол-Ріхтер, таблетки, у дітей молодше зазначеного у показаннях віку, не встановлена. Дані для дітей віком до 3 років відсутні.
Передозування
Симптоми: передозування галоперидолу проявляється посиленням відомих фармакологічних ефектів та небажаних реакцій. Симптоми передозування: виражені екстрапірамідні розлади, артеріальна гіпотензія та седація. Екстрапірамідні розлади виявляються ригідністю м'язів та генералізованим або локальним тремором. Поряд з артеріальною гіпотензією також можливий розвиток артеріальної гіпертензії.
У тяжких випадках пацієнт впадає у кому, у нього відзначається пригнічення дихання та артеріальна гіпотензія, тяжкість яких може відповідати шокоподібному стану. Необхідно оцінити ризик шлуночкових аритмій, пов'язаних з подовженням інтервалу QTc.
Лікування: специфічний антидот відсутній. Проводиться підтримуюча терапія. Ефективність застосування активованого вугілля не встановлено. Діаліз під час лікування передозування не рекомендується, т.к. за його допомогою видаляється дуже незначна кількість галоперидолу.
Прохідність дихальних шляхів у пацієнтів у стані коми необхідно забезпечити за допомогою ротоглоткового повітроводу або інтубації. При пригніченні дихання може знадобитися ШВЛ.
Рекомендується моніторинг ЕКГ та показників життєво важливих функцій аж до нормалізації ЕКГ. Для лікування тяжких аритмій рекомендується застосовувати відповідні антиаритмічні заходи.
Артеріальну гіпотензію та судинний колапс можна компенсувати внутрішньовенним вливанням рідин, плазми або концентрованого альбуміну, а також введенням судинозвужувальних засобів, таких як допамін або норадреналін. Адреналін використовувати категорично не рекомендується, т.к. у поєднанні з галоперидолом він може спричинити виражену артеріальну гіпотензію.
При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів рекомендується парентеральне введення протипаркінсонічних препаратів.
Лікарська взаємодія
Дослідження взаємодії проводилися лише у дорослих.
Вплив на серцево-судинну систему
Протипоказано одночасне застосування препарату Галоперидол-Ріхтер з лікарськими препаратами, які спричиняють подовження інтервалу QTc (див. розділ "Протипоказання"). Прикладами таких препаратів є:
Антиаритмічні препарати І А класу (наприклад, дизопірамід, хінідин) Антиаритмічні препарати ІІІ класу (аміодарон, дофетилід, дронедарон, ібутилід, соталол) Деякі антидепресанти (циталопрам, есциталопрам) Деякі антибіотики (азитроміцин, кларитроміцин, еритроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телітроміцин) Інші антипсихотичні препарати (похідні фенотіазину, сертиндол, пімозід, зіпрасідон) Деякі протигрибкові препарати (пентамідин) Деякі протималярійні препарати (галофантрин) Деякі препарати, що впливають на шлунково-кишковий тракт (доласетрон) Деякі лікарські препарати для лікування онкологічних захворювань (тореміфен, вандетаніб) Деякі інші лікарські препарати (беприділ, метадон)Цей перелік не є вичерпним.
Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату Галоперидол-Ріхтер у комбінації з лікарськими препаратами, що викликають порушення електролітного балансу.
Лікарські препарати, які можуть підвищувати концентрацію галоперидолу у плазмі крові
Метаболізм галоперидолу здійснюється кількома шляхами. Основний шлях - глюкуронування та відновлення до кетонів. Також у метаболізмі бере участь система ізоферментів цитохрому Р450, особливо CYP3A4 і меншою мірою CYP2D6. Пригнічення цих шляхів метаболізму іншим лікарським засобом або зниження активності ізоферменту CYP2D6 може призвести до підвищення концентрацій галоперидолу у плазмі крові. Можливий адитивний ефект придушення активності ізоферменту CYP3A4 та зниження активності ізоферменту CYP2D6 (див. розділ "Фармакокінетика"). Виходячи з обмеженої та, у ряді випадків, суперечливої інформації, потенційне підвищення концентрації галоперидолу в плазмі крові при одночасному прийомі інгібітору ізоферменту CYP3A4 та/або CYP2D6 може досягати від 20 до 40%, хоча в деяких випадках зареєстровано підвищення до 100%.Прикладами лікарських засобів, які можуть призвести до підвищення концентрації галоперидолу в плазмі крові (виходячи з клінічного досвіду або механізмів міжлікарських взаємодій), є:
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 - алпразолам, флувоксамін, індинавір, ітраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквінавір, верапаміл, вориконазол Інгібітори ізоферменту CYP2D6 - бупропіон, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралін, венлафаксин Комбіновані інгібітори ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6: флуоксетин, ритонавір З невстановленим механізмом – буспірон.Цей перелік не є вичерпним.
Підвищення концентрацій галоперидолу у плазмі може збільшити ризик небажаних явищ, зокрема. подовження інтервалу QTc. Подовження інтервалу QTc спостерігалося при застосуванні галоперидолу у комбінації з інгібіторами метаболізму кетоконазолом (400 мг на добу) та пароксетином (20 мг на добу).
У пацієнтів, які приймають галоперидол одночасно з такими лікарськими препаратами, рекомендується проводити моніторинг ознак або симптомів посилення або подовження фармакологічної дії галоперидолу, а дозу препарату Галоперидол-Ріхтер, при необхідності, знизити.
Лікарські препарати, які можуть знижувати концентрації галоперидолу у плазмі крові
Одночасне застосування галоперидолу з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до поступового зниження концентрацій галоперидолу в плазмі крові настільки, що ефективність його також знизиться. Прикладами таких препаратів є:
Карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин, звіробій продірявленийПерелік не є вичерпним.
Індукція ферментів може спостерігатися вже за кілька днів прийому препарату. Максимальна індукція ферментів зазвичай спостерігається приблизно через 2 тижні і може зберігатися деякий час після відміни терапії лікарським препаратом. При одночасному застосуванні індукторів ізоферменту CYP3A4 рекомендується проводити спостереження за пацієнтом, а дозу препарату Галоперидол-Ріхтер при необхідності збільшити. Після відміни індуктора ізоферменту CYP3A4 концентрація галоперидолу може поступово зрости, отже, може виникнути потреба знизити дозу препарату Галоперидол-Ріхтер.
Відомо, що вальпроат натрію пригнічує глюкуронування, але не впливає на концентрацію галоперидолу у плазмі.
Вплив галоперидолу на інші лікарські препарати
Галоперидол може посилювати дію засобів, що пригнічують ЦНС, у т.ч. алкоголю, снодійних, седативних препаратів та сильних аналгетиків. Також наголошувалося на посиленні дії на ЦНС при комбінації з метилдопою.
Галоперидол послаблює дію адреналіну та інших лікарських препаратів із симпатоміметичною активністю (наприклад, стимуляторів на зразок амфетамінів) та призводить до перекручування антигіпертензивної дії адреноблокаторів, таких як гуанетидин.
Галоперидол може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну.
Галоперидол є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Галоперидол гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів (таких як іміпрамін, дезіпрамін), тим самим сприяючи підвищенню концентрацій у плазмі крові.
Інші форми взаємодії
У поодиноких випадках при одночасному застосуванні солей літію та галоперидолу спостерігалися такі розлади: енцефалопатія, екстрапірамідна симптоматика, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, гострий мозковий синдром та кома. Більшість цих симптомів оборотні. Чи ці симптоми є проявом певної нозологічної форми, поки неясно.
Тим не менш, при появі подібної симптоматики у пацієнтів, які приймають одночасно солі літію та галоперидол, слід негайно припинити застосування препаратів.
Виявлено антагонізм галоперидолу стосовно антикоагулянту феніндіону.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Препарат Галоперидол-Ріхтер протипоказаний під час вагітності.
Період грудного вигодовування
Препарат Галоперидол-Ріхтер протипоказаний у період грудного вигодовування.
Фертильність
Галоперидол підвищує концентрацію пролактину у плазмі крові. Гіперпролактинемія може пригнічувати синтез ГнРГ у гіпоталамусі, що призводить до зниження секреції гонадотропінів у гіпофізі. Це спричиняє порушення репродуктивної функції внаслідок гальмування синтезу статевих стероїдів у статевих залозах чоловіків та жінок.
Побічна дія
Частота небажаних реакцій заснована на даних клінічних або епідеміологічних досліджень галоперидолу та представлена відповідно до наступної класифікації: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (визначити частоту виникнення небажаної реакції за наявними даними неможливо).
У кожній частотній категорії небажані реакції розподілені по системноорганним класам як зменшення їх значимості.
Таблиця 3. Небажані реакції
| Небажані реакції | ||||
| Частота | ||||
| Дуже часто | Часто | Не часто | Рідко | Частота невідома |
| З боку крові абомфатичної системи | ||||
| Лейкопенія | Панцитопенія Агранулоцитоз Тромбоцитопенія Нейтропенія | |||
| З боку імунної системи | ||||
| Гіперчутливість | Анафілактична реакція | |||
| З боку ендокринної системи | ||||
| Гіперпролактинемія | Неадекватна секреція АДГ | |||
| З боку обміну речовин | ||||
| Гіпоглікемія | ||||
| Порушення психіки | ||||
| Порушення Безсоння | Психотичний розлад Депресія | Стан сплутаності свідомості Відсутність лібідо Зниження лібідо Занепокоєння | ||
| З боку нервової системи | ||||
| Екстрапірамідні розлади Гіперкінезія Головний біль | Пізня дискінезія Акатізія Брадикінезія Дискінезія Дистонія Гіпокінезія Гіпертонус Запаморочення Сонливість Тремор | Судоми Паркінсонізм Седація Мимовільні м'язові скорочення | Злоякісний нейролептичний синдром Порушення координації рухів Ністагм | Акінезія Ригідність на кшталт "зубчастого колеса" Маскоподібне обличчя |
| З боку органу зору | ||||
| Окулогірний криз Розлади зору | Нечіткість зору | |||
| З боку серця | ||||
| Тахікардія | Фібриляція шлуночків Поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует" Шлуночкова тахікардія Екстрасистолія | |||
| З боку судин | ||||
| Артеріальна гіпотензія Ортостатична гіпотензія | ||||
| З боку дихальної системи | ||||
| Задишка | Бронхоспазм | Набряк гортані Ларингоспазм | ||
| З боку травної системи | ||||
| Блювота Нудота Сухість у роті Підвищене слиновиділення | ||||
| З боку печінки та жовчовивідних шляхів | ||||
| Відхилення від норми функціональних проб печива | Гепатит Жовтяниця | Гостра печінкова недостатність Холестаз | ||
| З боку шкіри та підшкірних тканин | ||||
| Висип | Реакція фоточутливості Кропивниця Свербіж Гіпергідроз | Ангіоневротичний набряк Ексфоліативний дерматит Лейкоциткластичний васкуліт | ||
| З боку кістково-м'язової системи | ||||
| Кривошия Ригідність м'язів М'язові спазми Відчуття скутості | Тризм М'язові посмикування | Рабдоміоліз | ||
| З боку нирок та сечовивідних шляхів | ||||
| Затримка сечі | ||||
| Вплив на перебіг вагітності, післяпологові та перинатальні стани | ||||
| Синдром відміни у новонароджених | ||||
| З боку статевих органів та молочної залози | ||||
| еректильна дисфункція | Аменорея Галакторея Дисменорея Біль у молочній залозі Почуття дискомфорту у молочній залозі | Менорагія Порушення менструального циклу Порушення статевої функції | Пріапізм Гінекомастія | |
| Загальні реакції | ||||
| Гіпертермія Набряк Порушення ходи | Раптова смерть Набряк обличчя Гіпотермія | |||
| Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень | ||||
| Збільшення маси тіла | Подовження інтервалу QT на ЕКГ | |||
Подовження інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкові аритмії (фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія), поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует" та раптова смерть були зареєстровані при застосуванні галоперидолу.
Клас-специфічні ефекти антипсихотичних препаратів
При застосуванні антипсихотичних препаратів було зареєстровано випадки зупинки серця.
При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозної тромбоемболії, включаючи тромбоемболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен. Їхня частота не встановлена.
Протипоказання до застосування підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин; кома; пригнічення ЦНС; хвороба Паркінсона; деменція з тільцями Леві; прогресуючий супрануклеарний параліч; анамнез подовження інтервалу QTc або вроджений синдром подовженого інтервалу QT; недавно перенесений гострий інфаркт міокарда; декомпенсована серцева недостатність; шлуночкова аритмія або поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует" в анамнезі; некомпенсована гіпокаліємія; одночасне застосування лікарських засобів, що викликають подовження інтервалу QT; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування.
З обережністю
Декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT на ЕКГ або схильність до цього (гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, главокома та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при хронічній обструктивній хворобі легень) та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.
особливі вказівки
Підвищення смертності у пацієнтів похилого віку із деменцією
У пацієнтів із психічними розладами, які приймають антипсихотичні препарати, у тому числі галоперидол, зареєстровані рідкісні випадки раптової смерті.
У пацієнтів похилого віку із психозом на фоні деменції, які отримують антипсихотичні препарати, відзначається підвищений ризик смерті. Аналіз сімнадцяти плацебоконтрольованих досліджень (аналіз перших 10 тижнів терапії), в основному, за участю пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні препарати, показав, що ризик смерті у пацієнтів, які отримували лікування, в 1.6-1.7 рази вищий за ризик смерті у пацієнтів, які приймали плацебо. У ході 10-тижневого контрольованого дослідження смертність у пацієнтів, які отримували антипсихотичні препарати, склала близько 4.5% порівняно з 2.6% у групі плацебо. Хоча причини смерті були різні, більшість смертей мали серцево-судинну (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційну (наприклад, пневмонія) природу. Наглядові дослідження дають підстави вважати,що застосування галоперидолу у пацієнтів похилого віку також пов'язане із підвищеною смертністю. Цей зв'язок може бути більш виражений при застосуванні галоперидолу, ніж атипових антипсихотичних препаратів, найвиразніше проявляється у перші 30 днів після початку лікування та зберігається не менше 6 місяців. Якою мірою цей зв'язок зумовлений лікарським препаратом, а якою супутніми захворюваннями та іншими характеристиками пацієнтів, поки не встановлено.а в якій супутні захворювання та інші характеристики пацієнтів, поки не встановлено.а в якій супутні захворювання та інші характеристики пацієнтів, поки не встановлено.
Вплив на серцево-судинну систему
При застосуванні галоперидолу, крім раптової смерті, було зареєстровано подовження інтервалу QTc та/або шлуночкові аритмії (див. розділи "Протипоказання" та "Побічна дія"). Ризик цих явищ зростає при застосуванні високих доз препарату, при високих концентраціях галоперидолу в плазмі, у схильних пацієнтів або при парентеральному застосуванні, особливо при внутрішньовенному введенні.
Рекомендується бути обережним при застосуванні у пацієнтів з брадикардією, захворюваннями серця, подовженням інтервалу QTc у сімейному анамнезі або вживанням алкоголю у великих дозах в анамнезі. Також обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з потенційно високими концентраціями галоперидолу в плазмі крові (див. розділ "Особливі вказівки", підрозділ "Повільні метаболізатори з ізоферменту CYP2D6").
До початку лікування рекомендується здійснити контроль ЕКГ. Під час лікування слід оцінити необхідність моніторування ЕКГ з метою виявлення подовження інтервалу QTc та шлуночкових аритмій у всіх пацієнтів. Рекомендується зменшити дозу при подовженні інтервалу QTc під час лікування, і якщо QTc перевищує 500 мс, галоперидол слід відмінити.
Порушення електролітного балансу, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій та мають бути компенсовані до початку лікування галоперидолом. Рекомендується попередній та періодичний контроль вмісту електролітів у плазмі крові.
Також були зареєстровані тахікардія та артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична гіпотензія). При призначенні галоперидолу пацієнтам з артеріальною гіпотензією або ортостатичною гіпотензією рекомендується бути обережними.
Цереброваскулярні події
У рандомізованих плацебоконтрольованих клінічних дослідженнях відзначалося підвищення ризику небажаних цереброваскулярних явищ при застосуванні деяких атипових антипсихотичних препаратів у пацієнтів з деменцією приблизно в 3 рази. У спостережних дослідженнях, у яких порівнювалася частота інсульту у літніх пацієнтів, які отримували якийсь антипсихотичний препарат, та пацієнтів, які не приймали такі лікарські препарати, виявлено підвищену частоту інсульту у першій групі пацієнтів. Ця частота може бути вищою при застосуванні всіх бутирофенонів, включаючи галоперидол. Механізм підвищення ризику не встановлено. Не можна виключити підвищення ризику та інших груп пацієнтів. Препарат Галоперидол-Ріхтер слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику інсульту.
Злоякісний нейролептичний синдром
При застосуванні галоперидолу може розвинутись злоякісний нейролептичний синдром – рідкісна реакція на кшталт ідіосинкразії, що характеризується гіпертермією, генералізованою м'язовою ригідністю, вегетативною лабільністю, порушенням свідомості та підвищенням активності КФК у сироватці крові. Ранньою ознакою даного синдрому часто є гіпертермія. Необхідно негайно перервати лікування антипсихотичними препаратами та, за умов ретельного спостереження, розпочати відповідну підтримуючу терапію.
Пізня дискінезія
Пізня дискінезія може виникати у деяких пацієнтів при тривалому застосуванні або скасуванні лікарського засобу. Синдром проявляється, головним чином, ритмічними мимовільними рухами м'язів язика, обличчя, губ чи щелепи. У деяких пацієнтів прояви можуть мати постійний характер. Синдром може бути маскований при відновленні лікування, підвищенні дози або при переході на лікування іншим антипсихотичним препаратом. При появі ознак і симптомів пізньої дискінезії необхідно розглянути можливість відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи Галоперидол-Ріхтер.
Екстрапірамідні симптоми
Можуть спостерігатися екстрапірамідні симптоми (наприклад, тремор, ригідність м'язів, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра м'язова дистонія). При застосуванні галоперидолу може розвинутись акатизія, що характеризується суб'єктивно неприємним або тривожним занепокоєнням і потребою весь час бути в русі, що часто супроводжуються неможливістю сидіти або стояти спокійно. Найімовірніше розвиток акатизії протягом перших кількох тижнів лікування. Для пацієнтів з такими симптомами підвищення дози може становити небезпеку.
Гостра м'язова дистонія може виникнути протягом перших кількох днів лікування препаратом Галоперидол-Ріхтер, але також може з'явитися і в більш пізні терміни або після підвищення дози. Симптоми м'язової дистонії: кривошия, гримасування, спазм жувальної мускулатури (тризм), висовування язика та незвичайні рухи очей, включаючи окулогірний криз. У пацієнтів чоловічої статі та осіб молодшого віку ризик розвитку таких реакцій вищий. При розвитку гострої м'язової дистонії слід відмінити препарат.
При необхідності купірування екстрапірамідних симптомів можна застосовувати протипаркінсонічні препарати антихолінергічної дії, проте їх застосування як профілактичний захід не рекомендується. Якщо потрібне одночасне лікування протипаркінсонічним препаратом, а він виводиться швидше, ніж галоперидол, його прийом слід продовжити і після відміни препарату Галоперидол-Ріхтер, щоб уникнути розвитку або загострення екстрапірамідних симптомів. При одночасному застосуванні антихолінергічних препаратів, у тому числі протипаркінсонічних препаратів, з препаратом Галоперидол-Ріхтер необхідно пам'ятати про можливість підвищення внутрішньоочного тиску.
Судоми/принади
Повідомлялося, що галоперидол може спричинити судоми. При лікуванні пацієнтів з епілепсією та в станах, що схильні до розвитку судом (наприклад, алкогольний абстинентний синдром, травма головного мозку), слід бути обережним.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Оскільки галоперидол метаболізується в печінці, рекомендується зниження дози та дотримання запобіжних заходів при лікуванні пацієнтів з печінковою недостатністю. Відомі окремі випадки порушення функції печінки або гепатиту, найчастіше холестатичного генезу.
Порушення з боку ендокринної системи
Тироксин може посилити токсичність галоперидолу. Антипсихотичні препарати у пацієнтів з гіпертиреозом слід застосовувати з обережністю та лише у поєднанні з терапією, спрямованою на досягнення еутиреоїдного стану.
До гормональних ефектів антипсихотичних препаратів відноситься гіперпролактинемія, яка може спричинити галакторею, гінекомастію та олігоменорею або аменорею. Дослідження культур тканин показують, що пролактин може стимулювати зростання клітин пухлин молочної залози у людини. Хоча чіткого зв'язку між застосуванням антипсихотичних препаратів та раком молочної залози у людини в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено, рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів з відповідним медичним анамнезом. У пацієнтів з вихідною гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактинзалежними пухлинами препарат Галоперидол-Ріхтер слід застосовувати з обережністю.
При застосуванні галоперидолу відзначалися гіпоглікемія та синдром неадекватної секреції АДГ.
Венозна тромбоемболія
При застосуванні антипсихотичних препаратів було зареєстровано випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ). Т.к. у пацієнтів, які приймають антипсихотичні препарати, часто спостерігаються придбані фактори ризику ВТЕ, необхідно виявити всі можливі фактори ризику ВТЕ до початку та під час лікування препаратом Галоперидол-Ріхтер та вжити відповідних профілактичних заходів.
Відповідь на лікування та скасування препарату
При шизофренії відповідь на лікування антипсихотичними препаратами може бути відстроченою.
У разі відміни антипсихотичних препаратів, симптоми, пов'язані з основним захворюванням, можуть не відновлюватися та не виявлятися протягом кількох тижнів чи місяців.
Були дуже рідкісні повідомлення про гострі симптоми відміни (включаючи нудоту, блювоту та безсоння), що виникли після різкої відміни високих доз антипсихотичних препаратів. Рекомендується поступове зниження дози як запобіжний засіб.
Пацієнти з депресією
Не рекомендується застосовувати препарат Галоперидол-Ріхтер як монотерапію у пацієнтів з переважанням симптомів депресії. Препарат можна комбінувати з антидепресантами для лікування станів, що характеризуються поєднанням депресії та психозу.
Зміна манії депресією
Існує ризик зміни манії на депресію у пацієнтів, які отримують лікування з приводу маніакальних епізодів біполярного розладу. Ретельне спостереження за пацієнтами щодо розвитку депресії з супутніми ризиками, такими як суїцидальна поведінка, дуже важливо для запобігання розвитку подібних станів.
Повільні метаболізатори по ізоферменту CYP2D6
У пацієнтів, які є повільними метаболізаторами по ізоферменту CYP2D6 і одночасно приймають інгібітори CYP3A4, препарат Галоперидол-Ріхтер слід застосовувати з обережністю.
Діти
Згідно з даними безпеки застосування галоперидолу у дітей є ризик розвитку екстрапірамідних симптомів, в т.ч. пізньої дискінезії та седативного ефекту. Дані щодо безпеки при тривалому застосуванні у дітей обмежені.
Лактози моногідрат
Препарат Галонерідол-Ріхтер, таблетки, містить моногідрат лактози. Препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази або порушення всмоктування (мальабсорбція) глюкози та галактози.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Препарат Галоперидол-Ріхтер має помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Може спостерігатися седативний ефект або порушення концентрації уваги тією чи іншою мірою, особливо при застосуванні високих доз та на початку терапії. Ці ефекти посилюються алкоголем. Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від керування транспортними засобами та не вживати дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій під час лікування препаратом Галоперидол-Ріхтер.
Застосування у разі порушення функції нирок
Слід бути обережним при нирковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції печінки
Слід бути обережним при печінковій недостатності.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Для пацієнтів похилого віку потрібна корекція дози.
Застосування у дітей
Застосовується за показаннями у дітей віком 6 років та страші.
Нозологія (коди МКЛ)F07 Розлади особистості та поведінки, зумовлені хворобою, пошкодженням чи дисфункцією головного мозку F20 Шизофренія F21 Шизотипічний розлад F22 Хронічні маренні розлади F23 Гострі та минущі психічні розлади F25 Шизоафективні розлади F29 Неорганічний психоз неуточнений F30 Маніакальний епізод F31 Біполярний афективний розлад F45 Соматоформні розлади F60 Специфічні розлади особистості F61 Змішані та інші розлади особистості F91 Розлади поведінки F95 Тікі F95.2 Комбінування вокалізмів та множинних моторних тиків [синдром де ла Туретта] G10 Хорея Гентінгтона R06.6 Ікота R11 Нудота та блювота
Власник реєстраційного посвідчення
GEDEON RICHTER Plc. (Угорщина)
Власник товарного знаку
GEDEON RICHTER-RUS AO (Росія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Венгрия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Галоперидол-Рихтер таблетки 1,5 мг 50 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Галоперидол-Рихтер таблетки 1,5 мг 50 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Так же, у нас можно купить и этот товар. Хотите приобрести Галоперидол-Рихтер таблетки 1,5 мг 50 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Галоперидол деканоат раствор для внутримышечного введения масляный 50мг/мл 1 мл ампулы 5 шт., Галоперидол-ратиофарм капли для приема внутрь 2 мг/мл флакон 30 мл, Галоперидол таблетки 1,5 мг 50 шт., Галоперидол раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл 1 мл ампулы 5 шт., Галоперидол раствор 5 мг/мл 1 мл 5 шт., Галоперидол таблетки 5 мг 50 шт., Галоперидол-Рихтер таблетки 5 мг 50 шт., Галоперидол раствор для инъекций 0,5% (5 мг/мл) ампулы 1 мл 10 шт..
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.
