Филахромин капсулы 100 мг 120 шт Nativa [Натива] Цена
![Филахромин капсулы 100 мг 120 шт Nativa [Натива]](https://ipharm.com.ua/files/resized/products/filahromin_kapsuly_100_mg_120_sht_nativa_nativa_.1800x1800w.jpg "Филахромин капсулы 100 мг 120 шт Nativa [Натива]")
-
Страна:Россия
-
Форма выпуска:капсулы
-
Дозировка:100 мг
-
В упаковке:120 шт.
Иматиниб избирательно ингибирует фермент Bеr-Abl-тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Bеr (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson) на клеточном уровне. Иматиниб селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Bеr-Abl-тирозинкиназу, а также незрелых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе. У больных хроническим миелолейкозом иматиниб селективно ингибирует Bеr-Abl-позитивные колонии, обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.
Иматиниб селективно ингибирует Bеr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.
Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Abl-фрагмента тирозинкиназы может быть причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, так и гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза и выбухающей дерматофибросаркомы.
Активация c-Kit-рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза.
Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit-рецептора и Abl-фрагмента тирозинкиназы.
Иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток гастроинтестинальных стромапьных опухолей, экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией c-Kit-рецептора.
Филахромин капсулы 100 мг 120 шт Nativa [Натива] инструкция на украинскомФорма випускукапс. 50 мг: 30 шт. капс. 100 мг: 24, 36, 48, 96, 120 чи 180 шт.
Опис
Капсули тверді желатинові №1, корпус білого кольору, кришечка темно-зеленого кольору; вміст капсул – порошок або порошок з гранулами від білого до жовтого з коричневим відтінком кольору.
| 1 капс. | |
| іматинібу мезилат | 119.5 мг, |
| що відповідає змісту іматинібу | 100 мг |
Допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна - 92 мг, кросповідон - 15 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.5 мг, магнію стеарат - 2 мг.
Склад корпусу капсули: титану діоксид – 2%, желатин – до 100%.
Склад кришечки капсули: індигокармін – 0.3%, титану діоксид – 1%, заліза оксид жовтий – 1.7143%, желатин – до 100%.
6 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.
6 шт. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні.
6 шт. - упаковки осередкові контурні (8) - пачки картонні.
6 шт. - упаковки осередкові контурні (16) - пачки картонні.
6 шт. - упаковки осередкові контурні (20) - пачки картонні.
6 шт. - упаковки осередкові контурні (30) - пачки картонні.
12 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
12 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
12 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.
12 шт. - упаковки осередкові контурні (8) - пачки картонні.
12 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні.
12 шт. - упаковки осередкові контурні (15) - пачки картонні.
24 шт. - флакони полімерні (1) - пачки картонні.
36 шт. - флакони полімерні (1) - пачки картонні.
48 шт. - флакони полімерні (1) - пачки картонні.
96 шт. - флакони полімерні (1) - пачки картонні.
120 шт. - флакони полімерні (1) - пачки картонні.
180 шт. - флакони полімерні (1) - пачки картонні.
Коди АТХ
L01XE01 Imatinib
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протипухлинний препарат. Інгібітор протеїнтирозинкінази
Діюча речовина
іматиніб (у формі мезилату)
Фармако-терапевтична група
Протипухлинний засіб, інгібітор протеїнтирозинкінази
Умови зберігання
У сухому місці, захищеному від світла, при температурі від 15° до 25°С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності
Термін придатності – 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Фармакологічна дія
Іматініб вибірково інгібує фермент Bеr-Abl-тирозинкіназу, що утворюється при злитті ділянки гена Bеr (breakpoint cluster region) та протоонкогену Abl (Abelson) на клітинному рівні. Іматініб селективно пригнічує проліферацію та викликає апоптоз клітинних ліній, що експресують Bеr-Abl-тирозинкіназу, а також незрілих лейкозних клітин при хронічному мієлолейкозі з позитивною філадельфійською хромосомою та при гострому лімфобластному У хворих на хронічний мієлолейкоз іматиніб селективно інгібує Bеr-Abl-позитивні колонії, має протипухлинну активність при монотерапії.
Іматініб селективно пригнічує Bеr-Abl-позитивні колонії, отримані з клітин крові хворих на хронічний мієлолейкоз.
Активація рецепторів до факторів зростання тромбоцитів або Abl-фрагменту тирозинкінази може бути причиною розвитку як мієлодиспластичних/мієлопроліферативних захворювань, так і гіпереозинофільного синдрому та хронічного еозинофільного лейкозу та дерматофібросаркоми.
Активація c-Kit-рецептора тирозинкінази та рецепторів до факторів зростання тромбоцитів може лежати в основі патогенезу системного мастоцитозу.
Іматиніб інгібує передачу сигналу в клітинах та клітинну проліферацію, що виникають внаслідок порушення регуляції активності факторів росту тромбоцитів та стовбурових клітин, c-Kit-рецептора та Abl-фрагменту тирозинкінази.
Іматиніб інгібує проліферацію та індукує апоптоз клітин гастроінтестинальних стромапних пухлин, що експресують тирозинкіназу з мутацією c-Kit-рецептора.
Показання вперше, виявлений позитивний за філадельфійською хромосомою (Ph+), хронічний мієлоїдний лейкоз у дітей та дорослих; позитивний за філадельфійською хромосомою (Ph+) хронічний мієлоїдний лейкоз у хронічній фазі при невдачі попередньої терапії інтерфероном альфа або у фазі акселерації, або бластного кризу у дітей та дорослих; вперше діагностований позитивний філадельфійської хромосоми (Ph+); гострий лімфобластний лейкоз у дорослих пацієнтів у комбінації з хіміотерапією; рецидивуючий або рефрактерний гострий лімфобластний лейкоз позитивний за філадельфійською хромосомою (Ph+) у дорослих пацієнтів як монотерапія; мієлодиспластичні/менелопроліферативні захворювання, пов'язані з генними перебудовами рецептора фактора зростання тромбоцитів, у дорослих пацієнтів; системний мастоцитоз у дорослих пацієнтів із відсутністю D816V c-Kit мутації або невідомим c-Kit мутаційним статусом; гіпереозинофільний синдром та/або хронічний еозинофільний лейкоз у дорослих пацієнтів з позитивною або негативною аномальною FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкіназою; ад'ювантна терапія гастроінтестинальних стромальних пухлин (ГІСО) позитивних по c-Kit (CD 117) у дорослих пацієнтів; неоперабельні та/або метастатичні злоякісні гастроінтестинальні стромальні пухлини (ГІСО) позитивні за c-Kit (CD 117) у дорослих пацієнтів; неоперабельна, рецидивна та/або метастатична дерматофібросаркома, що вибухає, у дорослих пацієнтів.
Спосіб застосування, курс та дозування
Філахромін слід приймати внутрішньо, під час їди, запиваючи повною склянкою води.
Дози 400 і 600 мг на добу слід приймати на 1 прийом, добову дозу 800 мг слід розділити на 2 прийоми - по 400 мг уранці та ввечері. Для пацієнтів (включаючи дітей), які не можуть проковтнути капсулу, вміст капсули розводять водою або яблучним соком. "Суспензію", що вийшла, слід приймати внутрішньо відразу після приготування.
При хронічному мієлолейкозі (ХМП) рекомендована доза Філахроміну залежить від фази захворювання. У хронічну фазу ХМЛ доза для дорослих становить 400 мг на добу; у фазу акселерації та при бластному кризі – 600 мг/добу. Препарат слід приймати 1 раз на добу. Лікування препаратом проводять доти, доки зберігається клінічний ефект.
За відсутності виражених побічних ефектів і нейтропенії або тромбоцитопенії, не пов'язаних з лейкозом, можливе підвищення дози з 400 мг до 600 мг або до 800 мг у пацієнтів у хронічній фазі захворювання та з 600 мг до 800 мг на добу у пацієнтів у фазі акселерації та при бластному кризі. Таке підвищення дози може бути необхідним при прогресуванні ХМЛ (на будь-якій стадії), за відсутності задовільної гематологічної відповіді після 3 місяців лікування, цитогенетичної відповіді через 12 місяців терапії або при втраті раніше досягнутої гематологічної та/або цитогенетичної відповіді.
Розрахунок режиму дозування в дітей віком старше 2-х років грунтується площі поверхні тіла (мг/м 2 ).
Дітям з хронічною фазою та фазою акселерації ХМЛ рекомендується доза 340 мг/м 2 /добу. Загальна добова доза в дітей віком має перевищувати 600 мг. Добову дозу препарату можна приймати одномоментно або розділити на 2 рівні прийоми - вранці та ввечері.
Немає даних щодо застосування препарату у дітей віком до 2-х років .
При гострому лімфобластному лейкозі з (Ph+) рекомендована доза Філахроміну становить 600 мг на добу.
При мієлодиспластичних/мієлопроліферативних захворюваннях (МДС/МПЗ) рекомендована доза Філахроміну становить 400 мг/добу.
При неоперабельних та/або метастатичних ГІСО рекомендована доза Філахроміну становить 400 мг на добу. За відсутності побічних ефектів, препарату та недостатньої відповіді можливе збільшення добової дози Філахроміну з 400 мг до 600 мг або до 800 мг.
Лікування Філахромін проводять до перших ознак прогресування захворювання.
При застосуванні препарату як ад'ювантна терапія у пацієнтів з ГІСО рекомендована доза становить 400 мг на добу. Оптимальної тривалості ад'ювантної терапії не встановлено.
При неоперабельній, рецидивній та/або метастатичній дерматофібросаркомі, що вибухає, рекомендована доза Філахроміну становить 800 мг/добу.
При гіпереозинофільному синдромі та/або хронічному еозинофільному лейкозі (ГЕС/ХЕЛ) у дорослих пацієнтів рекомендована доза Філахроміну становить 400 мг на добу. У пацієнтів з ГЕС/ХЕЛ, зумовлених аномальною FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкіназою, початкова доза, що рекомендується, становить 100 мг/добу. При недостатній ефективності та відсутності виражених побічних ефектів можливе підвищення добової дози до 400 мг. Лікування препаратом проводять доти, доки зберігається клінічний ефект.
При системному мастоцитозі за відсутності D816V c-Kit мутації рекомендована доза Філахроміну становить 400 мг на добу. При невідомому мутаційному статусі та недостатній ефективності попередньої терапії рекомендована доза становить 400 мг/добу.
При системному мастоцитозі, зумовленому аномальною FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкіназою, що утворюється в результаті злиття генів Fip likel і PDGFR, початкова доза , що рекомендується, становить 100 мг/добу. Збільшення дози зі 100 мг до 400 мг може бути розглянуто за недостатньої ефективності та відсутності побічних ефектів.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Оскільки іматиніб метаболізується головним чином у печінці, пацієнтам з легкими, помірними або тяжкими порушеннями функції печінки препарат слід призначати у мінімальній добовій дозі – 400 мг. У разі розвитку небажаних токсичних ефектів дозу препарату необхідно зменшити. Пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю препарат слід призначати з обережністю.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Нирки не відіграють істотної ролі у виведенні іматинібу та його метаболітів. У пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції нирок лікування слід розпочинати з мінімальної ефективної дози – 400 мг 1 раз на добу. Хоча досвід застосування іматинібу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок або при проведенні регулярної процедури гемодіалізу обмежений, у даної категорії пацієнтів терапію препаратом можна починати з дози 400 мг 1 раз на добу. При поганій переносимості терапії іматинібом початкова доза може бути знижена, при недостатній ефективності збільшена.
Пацієнти похилого віку
У пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування препарату.
Корекція режиму дозування у разі розвитку негематологічних побічних ефектів препарату
Лікування має бути припинено при розвитку будь-якого серйозного негематологічного побічного ефекту, пов'язаного з прийомом препарату, до вирішення ситуації. Потім лікування може бути відновлено залежно від тяжкості серйозного побічного ефекту, що спостерігався.
При збільшенні концентрації білірубіну та активності трансаміназ печінки у сироватці крові у 3 та в 5 разів вище за верхню межу норми (ВГН), відповідно, лікування препаратом слід тимчасово призупинити до зниження концентрації білірубіну до значення менше 1.5 х ВГН та активності трансаміназ печінки до значення менше 2.5 х ВДН. Терапію Філахроміном слід відновити із зменшеною добовою дозою: у дорослих дозу зменшують з 400 мг до 300 мг на добу або з 600 мг до 400 мг на добу, або з 800 мг до 600 мг на добу; у дітей – з 340 до 260 мг/м 2 на добу.
Корекція режиму дозування у разі розвитку серйозних побічних ефектів з боку системи кровотворення (важкі тромбоцитопенія, нейтропенія)
При виникненні нейтропенії та тромбоцитопенії потрібна тимчасова відміна препарату або зменшення його дози залежно від ступеня виразності цих побічних ефектів.
Рекомендації щодо зменшення дози відповідно до розвитку нейтропенії та тромбоцитопенії представлені в таблиці:
| Показання для застосування | Динаміка числа нейтрофілів та тромбоцитів у крові | Корекція режиму дозування |
| Системний мастоцитоз (СМ) та гапереозинофільний синдром та/або хронічний еозинофільний лейкоз (ГЕС/ХЕЛ), обумовлені аномальною FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкіназою (початкова доза Філахроміну 100 мг) | Зниження абсолютної кількості нейтрофілів <1000/мкл та/або числа тромбоцитів <50 000/мкл | 1.Скасувати Філахромін, до відновлення абсолютного числа нейтрофілів ≥1500/мкл та тромбоцитів ≥75 000/мкл. 2. Відновити лікування Філахроміном у дозі, що застосовується до переривання терапії. |
| Хронічна фаза ХМЛ у дітей та дорослих, злоякісні ГІСО, мієлодиспластичні/мієлопроліфе ративні захворювання, СМ та ГЕС/ХЕЛ у дорослих пацієнтів (початкова доза Філахроміну для дорослих – 400 мг, для дітей – 340 мг/м 2 ) | Зниження абсолютної кількості нейтрофілів <1000/мкл та/або числа тромбоцитів <50 000/мкл | 1.Скасувати Філахромін, до відновлення абсолютного числа нейтрофілів ≥1500/мкл і тромбоцитів ≥75 000/мкл. 2. Відновити лікування Філахроміном у дозі, що застосовується до переривання терапії. |
| У разі повторного зниження кількості нейтрофілів <1000/мкл та/або числа тромбоцитів <50 000/мкл | Слід повторити дії, зазначені у пункті 1, а потім відновити лікування Філахроміном у зменшеній дозі 300 мг (у дітей – 260 мг/м 2 ). | |
| Фаза акселерації та бластного кризу ХМЛ у дітей та дорослих та при Ph+ гострому лімфобластному лейкозі у дорослих пацієнтів (початкова доза для дорослих – 400 мг, для дітей – 340 мг/м 2 ) | Зниження абсолютної кількості нейтрофілів <500/мкл та/або числа тромбоцитів <10 000/мкл після одного та більше місяців лікування | 1. Перевірити, чи є цитоопенія наслідком лейкозу (дослідження кісткового мозку). 2.Якщо цитопенія не пов'язана з лейкозом, зменшити дозу Філахроміну до 400 мг (у дітей – 260 мг/м 2 ). 3.Якщо цитопенія зберігається протягом 2-х тижнів, зменшити дозу до 300 мг (у дітей – 200 мг/м 2 ). 4. Якщо цитопенія зберігається протягом 4 тижнів і її зв'язок з лейкозом не підтверджено, необхідно скасувати Філахромін доти, доки абсолютна кількість нейтрофілів не стане ≥1000/мкл і тромбоцитів ≥20 000/мкл; потім відновити лікування Філахроміном у дозі 300 мг (у дітей – 260 мг/м 2 ). |
| Неоперабельна, рецидивна та/або метастатична дерматофібросаркома (початкова доза Філахроміну 800 мг). | Зниження абсолютної кількості нейтрофілів <1000/мкл та/або числа тромбоцитів <50 000/мкл | 1.Скасувати Філахромін доти, доки абсолютна кількість нейтрофілів не стане ≥1500/мкл та тромбоцитів ≥75000/мкл. 2. Відновити лікування Філахроміном у дозі 600 мг. |
| У разі повторного зниження кількості нейтрофілів < 1000/мкл та/або числа тромбоцитів < 50 000/мкл | Слід повторити дії, зазначені у пункті 1, а потім відновити лікування Філахроміном у зменшеній дозі 400 мг. |
Передозування
У клінічній практиці відзначалися випадки передозування іматинібу. Загалом результат передозування був сприятливим (наголошувалося на поліпшенні стану пацієнтів). Антидот до іматинібу не відомий. При передозуванні рекомендується медичне спостереження та симптоматична терапія.
Передозування у дорослих
При прийомі іматинібу у дозі 1200-1600 мг протягом 1-10 днів у пацієнта з ХМЛ у фазі бластного кризу спостерігалися нудота, блювання, діарея; шкірний висип, еритема, набряки, припухлість суглобів, підвищена стомлюваність, м'язові спазми, тромбоцитопенія, панцитопенія, біль у животі, головний біль, зниження апетиту.
При прийомі іматинібу в дозі 1800-3200 мг (найбільша доза становила 3200 мг на добу протягом 6 днів) відзначалися слабкість, міалгії, шлунково-кишкові болі, підвищення концентрацій у крові креатинфосфокінази та білірубіну. При застосуванні іматинібу в дозі 6400 мг одноразово у пацієнта розвинулися нудота, блювання, абдомінальний біль, гіпертермія, набряк обличчя, зниження кількості нейтрофілів та підвищення активності трансаміназ печінки.
При прийомі іматинібу в дозі 8-10 г одноразово відзначалися блювання та шлунково-кишкові болі.
Передозування у дітей та підлітків
При прийомі іматинібу в дозі 400 мг одноразово у 3-річної дитини відзначалися блювання, діарея та анорексія. В іншому випадку при прийомі іматинібу в дозі 980 мг одноразово у дитини у віці 3-х років спостерігалися діарея та зниження кількості лейкоцитів.
Лікарська взаємодія
Збільшення концентрації іматинібу в плазмі крові можливе при одночасному застосуванні іматинібу з лікарськими засобами, що інгібують ізофермент CYP3A4 цитохрому Р450 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин) внаслідок уповільнення метаболізму іматинібу. Необхідна обережність при одночасному застосуванні Філахроміну з препаратами - інгібіторами ізоферментів CYP3A4.
Водночас його концентрації у плазмі.
При одночасному застосуванні іматинібу та симвастатину відзначається збільшення концентрації симвастатину в крові, що є наслідком інгібування CYP3A4 іматинібом.
Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні іматинібу та препаратів, що є субстратами CYP3A4 та мають вузький діапазон терапевтичної концентрації (наприклад, циклоспорин та пімозид).
Іматиніб може збільшувати сироваткові концентрації інших лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (триазолобензодіазепіни, дигідропіридини, блокатори повільних кальцієвих каналів, більшість інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у т.ч. статини).
Іматиніб in vitro інгібує також CYP2C9 та CYP2C19.
При одночасному застосуванні з Варфаріном можливе збільшення протромбінового часу. При одночасному призначенні з кумариновими похідними необхідний короткостроковий моніторинг протромбінового часу на початку та в кінці терапії іматинібом, а також при зміні режиму дозування іматинібу. Альтернативно слід розглянути питання щодо використання низькомолекулярних похідних гепарину.
При комбінації іматинібу з хіміотерапевтичними лікарськими засобами, у високих дозах можливий розвиток транзиторної гепатотоксичності у вигляді підвищення активності трансаміназ печінки та гіпербілірубінемії.
При комбінації іматинібу та режимів хіміотерапії, які потенційно можуть чинити гепатотоксичну дію, слід передбачити контроль функції печінки. In vitro іматиніб інгібує ізофермент CYP2D6 у тих же концентраціях, в яких він інгібує CYP3A4. У зв'язку з цим слід враховувати можливість посилення ефектів лікарських засобів, що є субстратами ізоферменту CYP2D6, при їхньому спільному застосуванні з іматинібом.
При застосуванні іматинібу в дозі 400 мг 2 рази на добу разом із метопрололом, субстратом ферменту CYP2D6, . відзначалося помірне зниження метаболізму метопрололу, що супроводжується підвищенням Cmax та AUC приблизно на 21%. Враховуючи помірне посилення ефектів лікарських засобів, що є субстратами ізоферменту CYP2D6 (наприклад, метопрололу), при їх спільному застосуванні з іматинібом не потрібна корекція режиму дозування.
In vitro іматиніб пригнічує О-глюкуронування парацетамолу. Описано випадок розвитку у пацієнта гострої печінкової недостатності з летальним результатом при одночасному застосуванні іматинібу та парацетамолу. Слід бути обережним при застосуванні іматинібу спільно з парацетамолом.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
В даний час даних щодо застосування іматинібу у вагітних жінок немає. Іматиніб має токсичний вплив на репродуктивну функцію, проте потенційний ризик для плода поки невідомий.
Іматініб не слід призначати у період вагітності, за винятком тих випадків, коли це життєво необхідно, при цьому слід попередити пацієнтку про наявність потенційного ризику для плода. Жінкам дітородного віку під час терапії іматинібом слід застосовувати ефективні методи контрацепції.
Відомо, що незмінений іматиніб та/або його метаболіти у значних кількостях виділяються з молоком. Жінкам, які приймають Філахромін, слід відмовитися від годування груддю.
Побічна дія
У розгорнутій стадії ХМЛ або ГІСО хворі можуть мати множинні супутні порушення, що ускладнюють оцінку побічних дій іматинібу через цілу низку симптомів, пов'язаних із супутніми захворюваннями, їх прогресуванням та прийомом різних лікарських препаратів.
Відомо, що щоденний тривалий прийом іматинібу внутрішньо у дорослих та дітей з ХМЛ загалом переноситься добре. Більшість пацієнтів на певному етапі лікування можливі побічні ефекти легко або помірно виражені.
Побічні ефекти подібні у пацієнтів, які отримують іматиніб за різними показаннями.
У пацієнтів із злоякісними ГІСО рідше відзначається мієлосупресія, а внутрішньопухлинні кровотечі характерні лише для цієї групи.
Частота розвитку побічних ефектів та загальна частота побічних ефектів різного ступеня тяжкості подібні у пацієнтів, які отримують терапію іматинібом у дозі 400 мг на добу та 800 мг на добу.
Найбільш часті побічні ефекти, пов'язані з прийомом препарату - проходять легка нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі, підвищена стомлюваність, міалгії та м'язові судоми, висипання, периферичні набряки переважно в периорбітальній ділянці та нижніх кінцівках. Всі ці явища легко усуваються.
Поєднані побічні дії, такі як плевральний випіт, асцит, набряк легенів та швидке збільшення маси тіла з периферичними набряками або без них можуть бути в цілому кваліфіковані як "затримка рідини". Для усунення вищевказаних побічних ефектів необхідно на якийсь час, припинити терапію іматинібом, призначити діуретичні засоби. У деяких випадках ці явища можуть досягати ступеня серйозних і навіть загрозливих для життя.
Побічні дії, зареєстровані частіше, ніж поодинокі спостереження, перераховані нижче за органами та системами із зазначенням частоти їх виникнення. Визначення частоти: дуже часто (> 10%), часто (від > 1% та < 10%), нечасто (>0.1% і < 1%), рідко (>0.01% та < 0.1%), дуже рідко (< 0.01 %), включаючи окремі повідомлення.
Інфекційні захворювання: нечасто - простий герпес, оперізуючий герпес, пневмонія 1 , інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт, синусит, запалення підшкірної клітковини, грип, інфекції сечовивідних шляхів, гастроентерит, сепсис; рідко – мікози.
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): рідко – синдром розпаду пухлини.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія; часто – панцитопенія, фебрильна нейтропенія; нечасто – тромбоцитопенія, лімфопенія, пригнічення кістковомозкового кровотворення, еозинофілія, лімфаденопатія; рідко – гемолітична анемія.
Порушення обміну речовин та харчування: часто – анорексія; нечасто – гіпокаліємія, підвищений апетит або зниження апетиту, подагра, гіпофосфатемія, дегідратація, гіперурикемія, гіпонатріємія, гіперкальціємія, гіперглікемія; рідко – гіперкаліємія, гіпомагніємія.
Порушення психіки: часто – безсоння; нечасто – депресія, тривога, зниження лібідо; рідко – сплутаність свідомості.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль 2 ; часто – запаморочення, порушення смаку, парестезії, гіпестезія; нечасто - мігрень, сонливість, непритомність, периферична невропатія, порушення пам'яті, ішіас, синдром "неспокійних" ніг (синдром Віттмаака-Екбома), тремор, геморагічний інсульт, набряк мозку; рідко - підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми, неврит зорового нерва.
Порушення з боку органу зору: часто – набряк повік, кон'юнктивіт, підвищення сльозовиділення, “затуманювання” зору, крововилив під кон'юнктиву, сухість кон'юнктиви; нечасто – подразнення очей, біль у очах, орбітальний набряк, макулярний набряк, папілярний набряк, ретинальні крововиливи, блефарит; рідко – катаракта, глаукома, набряк диска зорового нерва, крововиливи у склоподібне тіло.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – запаморочення, шум у вухах, втрата слуху, вертиго.
З боку серця: нечасто – серцебиття, застійна серцева недостатність 3 , набряк легенів, тахікардія, порушення проникності капілярів; підвищення АТ, зниження АТ, припливи до обличчя 4 , тромбози/емболії; рідко – аритмії, миготлива аритмія, фібриляція передсердь, раптова зупинка серця, інфаркт міокарда, стенокардія, перикардіальний випіт, перикардит, тампонада серця.
Порушення з боку судин: нечасто - крововиливи 4 ; рідко – гематоми, похолодання кінцівок, синдром Рейно.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки, середостіння: часто – носова кровотеча, задишка, кашель; нечасто - плевральний випіт 5 болі в глотці або гортані, фарингіт, гостра дихальна недостатність, інтерстиціальна пневмонія; рідко – плевральний біль, легеневий фіброз, плеврит, легенева гіпертензія, легенева кровотеча.
Порушення з боку травної системи: дуже часто - нудота, блювання, діарея, диспепсія, рефлюкс-езофагіт, біль у животі 6 ; часто - здуття живота, метеоризм, запор, виразка слизової оболонки порожнини рота, стоматит, сухість у роті, гастрит, панкреатит; нечасто – відрижка, шлунково-кишкова кровотеча 7 , некроз пухлини, хейліт, асцит, виразка шлунка, дисфагія, мелена, панкреатит, дивертикуліт; рідко – коліт, паралітична/обтураційна кишкова непрохідність, запалення кишківника, дивертикуліт.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності печінкових ферментів; нечасто – жовтяниця, гепатит, гіпербілірубінемія; рідко - печінкова недостатність 9 , некроз печінки 9 .
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:дуже часто - періорбітальний набряк, дерматит, екзема, висипання на шкірі; часто - набряклість особи, набряклість повік, свербіж, еритема, сухість шкіри, алопеція, нічна пітливість, реакції фотосенсибілізації; нечасто - петехії, синці, підвищене потовиділення, кропив'янка, екхімози, легке утворення гематом, уртикарія, пошкодження нігтів, пурпура, гіпотрихоз, гіперпігментація/гіпопігментація шкіри, фолікуліт, псоріаз, ексфоліативний дерматит, бул; рідко - гострий фебрильний нейтрофільний дерматоз (синдром, Світа), ангіоневротичний набряк, зміна кольору нігтів, мультиформна еритема, лейкокластичний васкуліт, везикулярний висип, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантемний пустот; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз.
Порушення з боку кістково-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язові спазми та судоми, м'язово-скелетні болі, включаючи міалгії, артралгії, біль у кістках 8 ; часто - набряклість у ділянці суглобів; нечасто - ішіалгія, скутість м'язів та суглобів; рідко – м'язова слабкість, артрит, гострий некроз скелетних м'язів (рабдоміоліз), міопатія, аваскулярний некроз головки стегнової кістки.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – ниркова недостатність, біль у ділянці нирок, часте сечовипускання, гематурія, гостра ниркова недостатність.
Порушення з боку репродуктивної та ендокринної систем: нечасто – гінекомастія, збільшення молочних залоз, біль у сосках, набряк мошонки, зниження потенції, еректильна дисфункція, сексуальна дисфункція, менорагія, порушення менструального циклу; дуже рідко – у жінок кровотеча з кісти яєчника.
Загальні розлади: дуже часто – затримка рідини та набряки, підвищена стомлюваність; часто – слабкість, підвищення температури тіла, озноб, тремтіння, анасарка; нечасто – загальне нездужання, біль у грудях.
Інші: дуже часто – збільшення маси тіла; часто – зниження маси тіла; нечасто – підвищення активності лужної фосфатази, креатинфосфокінази, лактатдегідрогеназь та концентрації креатиніну в сироватці крові; рідко – підвищення активності амілази у плазмі крові; дуже рідко – анафілактичний шок.
1 Пневмонія найчастіше відзначається у пацієнтів з ХМЛ у фазі акселерації, бластного кризу та з неоперабельними та/або метастатичними злоякісними ГІСО.
2 Головний біль найчастіше відзначається у пацієнтів з неоперабельними та/або метастатичними ГІСО.
3 Побічні явища з боку серця, включаючи застійну серцеву недостатність, найчастіше спостерігаються у пацієнтів з ХМЛ у фазі акселерації. та при бластному кризі порівняно з хворими з ХМЛ у хронічній фазі.
4 Припливи найчастіше спостерігаються у пацієнтів з неоперабельними та/або метастатичними злоякісними ГІСО; кровотечі (гематоми, геморагії) найчастіше спостерігаються у пацієнтів з ХМЛ у фазі акселерації, бластного кризу та з неоперабельними та/або метастатичними злоякісними ГІСО.
5 Плевральний випіт частіше відзначається у пацієнтів з ХМЛ у фазі акселерації та при бластному кризі порівняно з хворими з ХМЛ у хронічній фазі.
6/7 Біль у животі та шлунково-кишкові кровотечі найчастіше спостерігаються у пацієнтів з неоперабельними та/або метастатичними злоякісними ГІСО.
8 М'язово-скелетні болі, включаючи міалгію, артралгію, біль у кістках частіше спостерігаються у пацієнтів з неоперабельними та/або метастатичними злоякісними ГІСО.
9 Повідомлялося про окремі випадки розвитку печінкової недостатності та некрозу печінки.
Протипоказання до застосування дитячий вік до 2 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; період годування груддю; підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.
Слід з обережністю призначати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, тяжкими порушеннями функції нирок, серцево-судинними захворюваннями або за наявності факторів ризику розвитку серцевої недостатності, а також під час проведення регулярної процедури гемодіалізу.
особливі вказівки
Лікування Філахроміном слід проводити лише під наглядом лікаря, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами.
Рекомендується дотримуватися обережності при поводженні з вмістом капсули, щоб уникнути контакту зі шкірою, зі слизовою оболонкою очей або випадкового вдихання порошку препарату. Після розтину капсул слід відразу вимити руки.
Рекомендується регулярно проводити клінічні аналізи крові та контроль функції печінки (трансамінази, білірубін, лужна фосфатаза).
При призначенні препарату пацієнтам із захворюваннями печінки слід регулярно проводити клінічні аналізи периферичної крові та печінкових ферментів.
Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами із захворюваннями серця.
У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями слід регулярно визначати масу тіла, оскільки при застосуванні іматинібу часто відзначається виражена затримка рідини.
При швидкому несподіваному збільшенні маси тіла слід провести обстеження пацієнта та за необхідності тимчасово припинити терапію Філахроміном та/або призначити діуретики. В окремих випадках виражена затримка рідини може мати тяжкий перебіг із летальним результатом.
У пацієнтів із злоякісними ГІСО можливі шлунково-кишкові кровотечі та кровотечі з пухлини. Відзначаються як внутрішньочеревні, і внутрішньопечінкові кровотечі, залежно від анатомічної локалізації пухлини.
У пацієнтів з МДС/МПЗ та високим рівнем еозинофілів слід проводити ЕКГ-дослідження та визначати сироваткову концентрацію тропоніну. При виявленні відхилень від норми на початку терапії слід розглянути можливість профілактичного застосування системних глюкокортикоїдів (1-2 мг/кг) протягом 1-2 тижнів одночасно з іматинібом.
Виражене підвищення рівня трансаміназ або білірубіну відзначається менш ніж у 3% пацієнтів з ХМЛ і зазвичай контролюється зниженням дози або тимчасовим перериванням лікування (середня тривалість таких епізодів становить близько 1 тижня).
Ефективність та безпека застосування Філахроміну у дітей віком до 2-х років поки не встановлена.
Пацієнтам, які перенесли тиреоїдектомію та отримують замісну терапію левотироксином натрію, необхідно регулярно проводити визначення концентрації тиреотропного гормону, оскільки можливий розвиток гіпотиреозу.
У пацієнтів із синдромом гіпереозинофілії та захворюваннями серця на початку терапії іматинібом, в окремих випадках, відмічався розвиток кардіогенного шоку/лівошлуночкової недостатності, які купувалися запровадженням системних кортикостероїдів, заходами спрямованими на підтримку кровообігу та тимчасовим скасуванням іматинібу.
Нирки не відіграють істотної ролі у виведенні іматинібу та його метаболітів. Конкретних рекомендацій щодо режиму дозування Філахроміну у хворих з порушенням функції нирок немає.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
В даний час дані про можливий вплив Філахроміпу на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні. Тим не менш, враховуючи, що застосування препарату може призвести до розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення, непритомність та затуманювання зору, рекомендується бути обережним при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.
Застосування у разі порушення функції нирок
Нирки не відіграють істотної ролі у виведенні іматинібу та його метаболітів. У пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції нирок лікування слід розпочинати з мінімальної ефективної дози – 400 мг 1 раз на добу. Хоча досвід застосування іматинібу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок або при проведенні регулярної процедури гемодіалізу обмежений, у даної категорії пацієнтів терапію препаратом можна починати з дози 400 мг 1 раз на добу. При поганій переносимості терапії іматинібом початкова доза може бути знижена, при недостатній ефективності збільшена.
Застосування при порушеннях функції печінки
Оскільки іматиніб метаболізується головним чином у печінці, пацієнтам з легкими, помірними або тяжкими порушеннями функції печінки препарат слід призначати у мінімальній добовій дозі – 400 мг. У разі розвитку небажаних токсичних ефектів дозу препарату необхідно зменшити. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю препарат слід призначати з обережністю.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
У пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування препарату.
Застосування у дітей
Протипоказаний дітям віком до 2 років.
Нозологія (коди МКЛ)C16 Злоякісне новоутворення шлунка C17 Злоякісне новоутворення тонкого кишечника C44 Інші злоякісні утворення шкіри C91.0 Гострий лімфобластний лейкоз [ALL] C92.1 Хронічний мієлоїдний лейкоз [CML], BCR/ABL-позитивний C92.7 Інший мієлоїдний лейкоз C96.2 Злоякісна тучноклітинна пухлина D46 Мієлодіспластичні синдроми
Власник реєстраційного посвідчення
НАТИВА ТОВ (Росія)
Вироблено
PHARMSTANDART-UfaVITA OAO (Росія)
Дополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Россия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Филахромин капсулы 100 мг 120 шт Nativa [Натива] с доставкой в любой город или село Украины. Купить Филахромин капсулы 100 мг 120 шт Nativa [Натива] можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Так же, у нас можно купить и этот товар. Хотите приобрести Филахромин капсулы 100 мг 120 шт Nativa [Натива] быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Филахромин капсулы 100 мг 120 шт., Иматиниб таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг 30 шт., Иматиб капсулы 100 мг 120 шт., Иматиниб Гриндекс капсулы 100 мг 120 шт., Генфатиниб таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг 30 шт., Генфатиниб таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 120 шт., Филахромин ФС капсулы 100 мг 120 шт., Иматиниб таблетки 100 мг 30 шт. Фармасинтез, Имаглив таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 60 шт., Гливек капсулы 100 мг 120 шт..
