Эспиро таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт Цена
-
Страна:Польша
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:50 мг
-
В упаковке:30 шт.
Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном PAAC, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.
Эспиро таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт инструкция на украинскомФорма випускутаб., покр. плівковою оболонкою, 25 мг: 30 чи 90 шт. таб., покр. плівковою оболонкою, 50 мг: 30 чи 90 шт.
Опис
Таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком на одному боці; на зламі – від білого до майже білого кольору.
| 1 таб. | |
| еплеренон | 50 мг |
Допоміжні речовини : лактози моногідрат – 77.34 мг, целюлоза мікрокристалічна – 30.76 мг, гіпромелоза 15cP – 2.5 мг, натрію лаурилсульфат – 1.7 мг, кроскармелозу натрію – 6 мг, магнію стеа.
Склад оболонки: Опадрай II 33G32578 (жовтий) - 8 мг (гіпромелоза 6сР (Е464) - 3.2 мг, титану діоксид (Е171) - 1.82 мг, лактози моногідрат - 1.68 мг, макрогол 3350 - 0,6. оксид жовтий (Е172) – 0.18 мг).
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (9) - пачки картонні.
Коди АТХ
C03DA04 Eplerenone
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Калійзберігаючий діуретик
Діюча речовина
еплеренон
Фармако-терапевтична група
Діуретичний калійзберігаючий засіб
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
Термін придатності
Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Фармакологічна дія
Еплеренон має високу селективність щодо мінералокортикоїдних рецепторів у людини на відміну від глюкокортикоїдних, прогестеронових та андрогенних рецепторів і перешкоджає зв'язуванню мінералокортикоїдних рецепторів з альдостероном - ключовим гормоном PAAC, який бере участь у регуляції серцевих захворювань.
Еплеренон викликає стійке збільшення активності реніну у плазмі крові та альдостерону у сироватці крові. Згодом секреція реніну пригнічується альдостероном за механізмом зворотного зв'язку. При цьому підвищення активності реніну або концентрації альдостерону циркулюючого не впливає на ефекти еплеренону.
Істотного впливу еплеренону на ЧСС, тривалість інтервалів QRS, PR чи QT не виявлено у здорових добровольців.
Показання
інфаркт міокарда: на додаток до стандартної терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів зі стабільною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду менше 40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарда; хронічна серцева недостатність: до терапії з метою зниження серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ІІ функціонального класу за класифікацією NYHA при зниженій фракції викиду лівого шлуночка (<35%).
Спосіб застосування, курс та дозування
Препарат приймають внутрішньо. Їда не впливає на всмоктування препарату Еспіро.
Інфаркт міокарда
Лікування слід починати з дози 25 мг 1 раз на добу та збільшувати її до 50 мг 1 раз на добу через 4 тижні з урахуванням концентрації калію у сироватці крові (див. таблицю 1). Підтримуюча доза препарату Еспіро становить 50 мг 1 раз на добу.
Хронічна серцева недостатність ІІ функціонального класу за класифікацією NYHA
Лікування слід починати з дози 25 мг 1 раз на добу та збільшувати її до 50 мг 1 раз на добу через 4 тижні з урахуванням концентрації калію у сироватці крові (див. таблицю 1).
Таблиця 1. Підбір дози після початку лікування
| Концентрація калію у сироватці крові (ммоль/л) | Дія | Зміна дози |
| <5 | збільшення дози | з 25 мг через день до 25 мг 1 раз на добу; з 25 мг 1 раз на добу до 50 мг 1 раз на добу |
| 5-5.4 | підтримуюча доза | доза залишається незмінною |
| 5.5-5.9 | зниження дози | з 50 мг 1 раз на добу до 25 мг 1 раз на добу; з 25 мг 1 раз на добу до 25 мг через день; з 25 мг через день - тимчасова відміна препарату |
| ≥6 | відміна препарату | не застосовується |
Максимальна добова доза становить 50 мг.
Після тимчасового припинення прийому препарату Еспіро через підвищення концентрації калію в сироватці крові до 6 ммоль/л і більше, терапію препаратом Еспіро можна відновити в дозі 25 мг через день, коли концентрація калію в сироватці крові становитиме <5 ммоль/л.
Вміст калію в сироватці слід визначати до призначення препарату Еспіро, протягом першого тижня і через 1 місяць після початку терапії або при зміні дози препарату. Надалі також необхідно періодично контролювати вміст калію у сироватці крові.
Корекція початкової дози у пацієнтів похилого віку не потрібна. У зв'язку з віковим зниженням функції нирок у пацієнтів похилого віку підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при наявності супутніх захворювань, що сприяють збільшенню концентрацій еплеренону в сироватці крові, зокрема, при порушенні функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію у сироватці крові (див. таблицю 1).
Корекція початкової дози у пацієнтів з порушеннями функції нирок не вимагається. Ступінь гіперкаліємії збільшується при погіршенні функції нирок. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію у сироватці крові (див. таблицю 1). Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (КК <30 мл/хв) застосування препарату протипоказане.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ІІ функціонального класу за класифікацією NYHA та порушенням функції нирок середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв) слід розпочинати терапію з дози 25 мг через день з наступною корекцією дози залежно від концентрації калію у сироватці крові ( див. таблицю 1).
Досвід застосування препарату Еспіро у пацієнтів із серцевою недостатністю після перенесеного інфаркту міокарда та КК < 50 мл/хв немає. Слід обережно застосовувати препарат Еспіро у таких пацієнтів.
У пацієнтів з КК < 50 мл/хв застосування препарату Еспіро в дозі 25 мг 1 раз на добу не досліджувалося.
Корекція початкової дози у пацієнтів з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості не потрібна. Враховуючи збільшення концентрації еплеренону у таких пацієнтів, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів похилого віку. Застосування препарату Еспіро у пацієнтів із порушенням функції печінки тяжкого ступеня протипоказане.
Супутня терапія
При одночасному застосуванні препаратів, що мають слабку або помірно виражену інгібуючу дію на ізофермент CYP3A4, наприклад, еритроміцину, саквінавіру, аміодарону, дилтіазему, верапамілу та флуконазолу, лікування препаратом Еспіро можна розпочати з дози 25 мг 1 раз на добу, перевищувати 25 мг 1 раз на добу.
Передозування
Випадків передозування еплеренону у людини не описано. Найбільш ймовірними проявами передозування можуть бути надмірне зниження артеріального тиску та гіперкаліємія.
Лікування: при надмірному зниженні артеріального тиску необхідно призначити підтримуюче лікування. У разі розвитку гіперкаліємії показано стандартну терапію. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Встановлено, що еплеренон активно зв'язується із активованим вугіллям.
Лікарська взаємодія
Фармакодинамічна взаємодія
Калійзберігаючі діуретики та препарати калію: враховуючи підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, еплеренон не слід призначати пацієнтам, які отримують калійзберігаючі діуретики та препарати калію. Калійзберігаючі діуретики можуть посилити ефекти антигіпертензивних препаратів та інших діуретиків.
Препарати, що містять літій: взаємодія еплеренону з препаратами літію не вивчалась. Однак у пацієнтів, які отримували препарати літію у поєднанні з діуретиками та інгібіторами АПФ, описані випадки підвищення концентрації та інтоксикації літієм. Якщо подібна комбінація необхідна, доцільно контролювати концентрацію літію у плазмі.
Циклоспорин, такролімус: циклоспорин та такролімус можуть спричинити порушення функції нирок та підвищити ризик розвитку гіперкаліємії. Слід уникати одночасного застосування еплеренону та циклоспорину або такролімусу. Якщо під час лікування еплереном потрібно призначення циклоспорину або такролімусу, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію в сироватці крові та функцію нирок.
НПЗЗ: лікування НПЗЗ може призвести до гострої ниркової недостатності за рахунок прямого пригнічення клубочкової фільтрації, особливо у пацієнтів групи ризику (старі та/або пацієнти з дегідратацією). При сумісному застосуванні цих засобів до початку та під час лікування необхідно забезпечувати адекватний водний режим та контролювати функцію нирок.
Триметоприм: одночасне застосування триметоприму з еплереном підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Рекомендується контролювати концентрацію калію у сироватці крові та функцію нирок, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю та у літніх пацієнтів.
Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II: при застосуванні еплеренону з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II слід регулярно контролювати вміст калію у сироватці крові. Подібна комбінація може призвести до збільшення ризику гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, у т.ч. у пацієнтів похилого віку. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та АРА II з еплереном.
Альфа1-адреноблокатори (празозин, альфузозин): при одночасному застосуванні альфа1-адреноблокаторів з еплереном може посилитися антигіпертензивна дія та/або збільшитись ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, у зв'язку з чим рекомендується контролювати АТ при зміні положення тіла.
Трициклічні антидепресанти, нейролептики, аміфостин, баклофен: при одночасному застосуванні цих засобів з еплереном може посилитися антигіпертензивний ефект або збільшити ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.
Глюкокортикоїди, тетракозактид: одночасне застосування цих засобів з еплереном може призвести до затримки натрію і рідини.
Фармакокінетична взаємодія
Дослідження in vitro свідчать про те, що еплеренон не інгібує ізоферменти CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 та CYP3A4. Еплеренон не є субстратом чи інгібітором глікопротеїну Р.
Дигоксин: AUC дигоксину при одночасному застосуванні з еплереном збільшується на 16% (90% ДІ: 4-30%). Необхідно бути обережними, якщо дигоксин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичних.
Варфарин: клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії з варфарином не виявлено. Необхідно бути обережними, якщо варфарин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичних.
Субстрати CYP3A4: у спеціальних дослідженнях ознак фармакокінетичної взаємодії еплеренону з субстратами CYP3A4, наприклад, мідазоламом та цизапридом, не було виявлено.
Інгібітори CYP3A4:
сильні інгібітори CYP3A4: при застосуванні еплеренону із засобами, що інгібують CYP3A4, можлива значуща фармакокінетична взаємодія. Сильний інгібітор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 рази на добу) спричиняв збільшення AUC еплеренону на 441%. Одночасне застосування еплеренону з потужними інгібіторами CYP3A4, такими як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телитроміцин та нефазадон, протипоказано; слабкі та помірні інгібітори CYP3A4: одночасне застосування з еритроміцином, саквінавіром, аміодароном, дилтіаземом, верапамілом та флуконазолом супроводжувалося значущою фармакокінетичною взаємодією (ступінь збільшення AUC варіювала від 98% до 18%). При одночасному застосуванні цих засобів з еплереном доза останнього не повинна перевищувати 25 мг.Індуктори CYP3A4: одночасний прийом препаратів, що містять звіробій продірявлений (сильний індуктор CYP3A4), з еплереном викликав зниження AUC останнього на 30%. При застосуванні сильніших індукторів CYP3A4, таких як рифампіцин, можливе більш виражене зниження AUC еплеренону. Враховуючи можливе зниження ефективності еплеренону, одночасне застосування потужних індукторів CYP3A4 (рифампіцину, карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, препаратів, що містять звіробій продірявлений) не рекомендується.
Антациди: на підставі фармакокінетичного клінічного дослідження значної взаємодії антацидів з еплереном при їх одночасному застосуванні не передбачається.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Відомостей щодо застосування препарату у вагітних жінок немає. Препарат Еспіро слід призначати з обережністю і лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода/дитини.
Відомостей про виділення еплеренону з грудним молоком після прийому внутрішньо немає. Можливі небажані ефекти еплеренону на новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, невідомі, тому доцільно або припинити годування груддю, або відмінити препарат залежно від його важливості для матері.
Побічна дія
Наведені нижче небажані ефекти наведені відповідно до наступної градації частоти їх виникнення згідно з класифікацією ВООЗ: дуже часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); рідко (≥0.01%, <0.1%); дуже рідко (<0.01%, включаючи окремі повідомлення); частота невідома (за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо).
Інфекційні захворювання: нечасто – пієлонефрит, інфекції, фарингіт.
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія.
З боку ендокринної системи: нечасто – гіпотиреоз.
З боку обміну речовин: часто – гіперкаліємія, гіперхолестеринемія; нечасто – гіпертригліцеридемія, дегідратація, гіпонатріємія.
Порушення психіки: часто – безсоння.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, непритомність, біль голови; нечасто – гіпестезія.
З боку серця: часто – фібриляція передсердь, лівошлуночкова недостатність; нечасто – тахікардія.
З боку судин: часто – виражене зниження артеріального тиску; нечасто – ортостатична гіпотензія, тромбоз артерій нижніх кінцівок.
З боку дихальної системи: часто – кашель.
З боку травної системи: часто – діарея, нудота, запор, блювання; нечасто – метеоризм.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – холецистит.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто – підвищене потовиділення.
З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у спині, судоми литкових м'язів; нечасто – м'язово-скелетні болі.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок.
З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – гінекомастія.
Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк.
Загальні реакції: часто – астенія; нечасто – нездужання.
Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення концентрації сечовини, креатиніну; нечасто – зниження експресії рецептора епідермального фактора зростання, підвищення концентрації глюкози у сироватці крові.
Протипоказання до застосування
клінічно значуща гіперкаліємія; концентрація калію в сироватці крові на початку лікування більше 5 ммоль/л; 9 балів за шкалою Чайлд-Пью); одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію або сильних інгібіторів CYP3A4, наприклад, ітраконазолу, кетоконазолу, ритонавіру, нелфінавіру, кларитроміцину, телітроміцину або плазми; 177 ммоль/л) у чоловіків або >1.8 мг/дл (або >159 ммоль/л) у жінок; недостатність лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози; дитячий та підлітковий вік до 18 років (досвід застосування препарату у пацієнтів даної вікової групи немає); підвищена чутливість до еплеренону або інших компонентів препарату.
З обережністю: цукровий діабет 2 типу та мікроальбумінурія; одночасне застосування еплеренону, інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II, препаратів, що містять літій, циклоспорину або такролімусу, дигоксину та варфарину у дозах, близьких до максимальних терапевтичних; при порушеннях функції нирок (КК менше 50 мл/хв); пацієнтам похилого віку.
Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та АРАІІ з еплереноном.
особливі вказівки
Гіперкаліємія
При лікуванні препаратом Еспіро може розвинутись гіперкаліємія, яка обумовлена його механізмом дії. На початку лікування та при зміні дози препарату у всіх пацієнтів слід контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Надалі періодичний контроль вмісту калію рекомендується проводити у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку гіперкаліємії, наприклад, у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом. Враховуючи підвищений ризик гіперкаліємії, призначення препаратів калію після початку лікування препаратом Еспіро не рекомендується. Зниження дози препарату Еспіро призводить до зниження концентрації калію у сироватці крові. В одному дослідженні додавання гідрохлортіазиду до еплеренону перешкоджало збільшенню концентрації калію у сироватці крові.
Порушення функції нирок
У пацієнтів із порушенням функції нирок, зокрема. діабетичною мікроальбумінурією, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії збільшується у разі зниження функції нирок. Хоча кількість пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та мікроальбумінурією в дослідженнях була обмеженою, проте, у цій невеликій вибірці було відзначено збільшення частоти гіперкаліємії. У зв'язку з цим у таких пацієнтів лікування слід проводити з обережністю. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Застосування препарату Еспіро протипоказане при нирковій недостатності тяжкого ступеня.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки (5-6 та 7-9 балів за шкалою Чайлд-Пью) збільшення концентрації калію у сироватці крові більше 5.5 ммоль/л не виявлено. У таких пацієнтів слід контролювати вміст електролітів. У пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки еплеренон не вивчався, тому його застосування протипоказане.
Індуктори CYP3A4
Одночасне застосування препарату Еспіро із сильними індукторами CYP3A4 не рекомендується.
Циклоспорин, такролімус, препарати, що містять літій
Під час лікування препаратом Еспіро слід уникати призначення цих засобів.
Лактоза
Таблетки містять лактозу, тому їх не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, недостатність лактази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або користуватися складною технікою не вивчався. Однак, враховуючи можливість препарату викликати запаморочення та непритомні стани, слід бути обережним при керуванні автотранспортними засобами або використанні складної техніки на фоні прийому препарату Еспіро.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із порушеннями функції нирок (КК менше 50 мл/хв).
Протипоказано застосування препарату при помірній або тяжкій нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю ІІ функціонального класу за класифікацією NYHA).
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказано застосування препарату при печінковій недостатності тяжкого ступеня (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю).
Корекція початкової дози у пацієнтів з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості не потрібна.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку.
Застосування у дітей
Не рекомендується призначати препарат пацієнтам до 18 років.
Нозологія (коди МКЛ)I21 Гострий інфаркт міокарда I50.0 Застійна серцева недостатність
Власник реєстраційного посвідчення
Pharmaceutical Works POLPHARMA SA (Польща)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Польша.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Эспиро таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Эспиро таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Заодно кликните сюда для просмотра рекомендуемого товара. Хотите приобрести Эспиро таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Иплерон таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт., Иплерон таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт., Инспра таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт., Инспра таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт., Эспиро таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт..
