Эпитерра таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 г 30 шт Цена

Противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролилин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro или in vivo показали, что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает ионные токи через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную синаптическую передачу, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность леветирацетама подтверждена как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (эпилептиформные проявления, фотопароксизмальная реакция).

Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, довгасті, з гравіюванням "7493" на одній стороні та "9" і "3" з іншого боку, розділені ризиком; на зламі – білого або майже білого кольору.

Допоміжні речовини : крохмаль кукурудзяний – 136 мг, повідон (PVP К-30) – 32 мг, кроскармеллозу натрію – 148 мг, магнію стеарат – 12 мг.

Склад плівкової оболонки: опадрай 03F18435 білий – 36 мг (гіпромелоза 6 cp (HPMC 2910) – 22.04 мг, титану діоксид (E171) – 6.62 мг, макрогол 3350 – 7.34 мг).

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.

N03AX14 Levetiracetam

Протиепілептичний препарат

леветирацетам

Протиепілептичний засіб

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності – 3 роки.

Протиепілептичний препарат, похідне піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролілін-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів.

Дослідження in vitro або in vivo показали, що леветирацетам не впливає на основні характеристики клітин та нормальну трансмісію.

Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са 2+ , частково гальмуючи струм Са 2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію з внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює іонні струми через ГАМК- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та карболінами.

Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Не змінює нормальну синаптичну передачу, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глутаматних рецепторів. Активність леветирацетаму підтверджена як при фокальних, так і при генералізованих епілептичних нападах (епілептиформні прояви, фотопароксизмальна реакція).

Монотерапія

У складі додаткової терапії

Всередину, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від їди. Добову дозу поділяють на 2 рівні частини для прийому 2 рази на добу.

Монотерапія

Дорослі та діти старше 16 років: початкова доза – 500 мг, розділена на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази на добу). Через 2 тижні терапії залежно від індивідуальної відповіді та переносимості добова доза може бути збільшена до початкової терапевтичної дози – 1 г (по 500 мг 2 рази на добу). Максимальна добова доза - 3 г (1.5 г 2 рази на добу).

У складі додаткової терапії

Дорослі та діти старше 12 років з масою тіла понад 50 кг: початкова доза – 1 г, розділена на 2 прийоми (по 500 мг 2 рази на добу). Залежно від клінічної реакції та переносимості добова доза може бути збільшена до максимальної дози – 3 г (по 1.5 г 2 рази на добу). Зміна дози на 500 мг 2 рази на добу може здійснюватися кожні 2-4 тижні.

Діти старше 6 років із масою тіла менше 50 кг: початкова доза 20 мг/кг маси тіла, розділена на 2 прийоми (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази/добу). Залежно від клінічної реакції та переносимості зміна дози на 20 мг/кг маси тіла може здійснюватися кожні 2 тижні до досягнення добової дози, що рекомендується, - 60 мг/кг маси тіла (по 30 мг/кг маси тіла 2 рази/добу). При непереносимості добової дози, що рекомендується, можливе її зниження. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. Препарат необхідно застосовувати у найбільш підходящій лікарській формі та дозуванні залежно від маси тіла пацієнта та необхідної терапевтичної дози.

У дітей з масою тіла менше 25 кг при необхідності застосування дози менше 250 мг на добу та у пацієнтів, які мають труднощі при ковтанні, рекомендується застосування леветирацетаму у лікарській формі розчин для прийому внутрішньо. У дітей із масою тіла понад 50 кг дозування препарату здійснюється за схемою для дорослих.

Пацієнтам похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю дозу слід коригувати залежно від КК за такою формулою:

КК можна розрахувати, виходячи з концентрації креатиніну в сироватці, за такою формулою:

Для чоловіків:

img_f-KK.eps|png

Для жінок: набуте значення помножити на 0.85

Потім КК коригують з урахуванням площі поверхні тіла (ППТ) за такою формулою:

КК (мл/хв/1.73 м 2 ) = КК (мл/хв)/ППТ (м 2 )

Дози для застосування у дорослих та дітей з масою тіла понад 50 кг.

1 У перший день лікування препаратом Епітерра рекомендується прийом дози, що насичує, 750 мг.

2 Після діалізу рекомендується прийом додаткової дози 250-500 мг.

У дітей із нирковою недостатністю корекцію дози проводять з урахуванням ступеня ниркової недостатності, використовуючи рекомендації, отримані у дослідженнях дорослих пацієнтів із нирковою недостатністю.

КК може бути оцінений на підставі визначення концентрації креатиніну (мг/дл) для дітей, використовуючи формулу Шварца:

img_f-KK-Shv.eps|png

ks = 0.55 для дітей віком до 13 років та дітей жіночої статі старше 13 років;
ks = 0.7 для дітей чоловічої статі віком від 13 років.

Дози для застосування у дітей з масою тіла менше 50 кг

1 У перший день лікування препаратом Епітерра рекомендується прийом насичуючої дози 15 мг/кг.

2 Після діалізу рекомендується прийом додаткової дози 5-10 мг/кг.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня значення КК може не відображати справжнього ступеня порушення функції нирок, тому при КК менше 60 мл/хв/1,73 м 2 рекомендується зменшення добової дози на 50%.

Симптоми: сонливість, занепокоєння, агресія, непритомність, пригнічення дихання, кома.

Лікування: в гострому періоді – індукція блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Специфічного антидоту для леветирацетаму немає. При необхідності проводиться симптоматичне лікування в умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (ефективність діалізу для леветирацетаму – 60%, для первинного метаболіту – 74%).

Леветирацетам не впливає на концентрацію протиепілептичних препаратів (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, ламотриджин, габапентин та примідон) у плазмі крові. Ці протиепілептичні препарати не впливають на концентрацію леветирацетаму в плазмі крові.

Відсутні дані про клінічно значущу лікарську взаємодію у дітей, які отримували леветирацетам у дозі 60 мг/кг/добу. Ретроспективний аналіз фармакокінетичної взаємодії у дітей віком від 4 до 17 років, які страждають на епілепсію, підтвердив, що додатковий прийом внутрішньо леветирацетаму не впливає на рівноважні концентрації в плазмі крові одночасно прийнятих карбамазепіну та вальпроєвої кислоти. Тим не менш, дані свідчать, що кліренс леветирацетаму на 20% вище у дітей, які приймають ензим-індуковані протиепілептичні препарати. Коригування дози в цих випадках не потрібне.

Леветирацетам у добовій дозі 1 г не змінює фармакокінетику пероральних контрацептивів етинілестрадіолу та левоноргестрелу.

Леветирацетам у добовій дозі 2 г не змінює фармакокінетику варфарину та дигоксину.

Дігоксин, пероральні контрацептиви та варфарин не впливають на фармакокінетику леветирацетаму.

Пробенецид (500 мг 4 рази на добу) знижує нирковий кліренс первинного метаболіту леветирацетаму. Передбачається, що лікарські препарати, які виводяться з організму завдяки активній секреції нирок, також здатні знижувати кліренс метаболіту. Вплив леветирацетаму на пробенецид та інші лікарські препарати з аналогічним механізмом виведення (в т.ч. НПЗЗ, сульфаніламіди, метотрексат) залишається нез'ясованим.

Немає даних щодо впливу антацидів на всмоктування леветирацетаму.

Отримано поодинокі повідомлення про зниження ефективності леветирацетаму при одночасному застосуванні з осмотичним проносним макроголом. Макрогол не слід приймати протягом 1 години до і протягом 1 години після прийому леветирацетаму.

Ступінь всмоктування леветирацетаму не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується.

Дані щодо взаємодії леветирацетаму з алкоголем відсутні.

У постмаркетингових даних, отриманих із кількох проспективних регістрів вагітностей, було зафіксовано понад 1000 випадків застосування леветирацетаму як монотерапію у І триместрі вагітності. В цілому ці дані не свідчать про суттєве підвищення ризику розвитку серйозних вроджених вад. Тератогенне ураження може бути повністю виключено. Терапія декількома протиепілептичними препаратами пов'язана з більш високим ризиком виникнення вроджених вад розвитку, ніж монотерапія, тому монотерапія у вагітних жінок є більш доцільною.

Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому препарат Епітерра застосовують при вагітності лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Фізіологічні зміни в організмі жінки при вагітності можуть впливати на концентрацію леветирацетаму, як та інших протиепілептичних препаратів у плазмі крові. Під час вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі крові. Це зниження було виражено у III триместрі вагітності (до 60% від базової концентрації протягом III триместру). Застосування леветирацетаму у вагітних жінок слід проводити під спеціальним контролем. Слід враховувати, що перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що може завдати шкоди здоров'ю як матері, так і плода.

Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому застосування препарату Епітерра у період грудного вигодовування не рекомендується. Однак у разі необхідності застосування леветирацетаму в період грудного вигодовування ставлення користь/ризик лікування слід оцінювати з урахуванням важливості грудного вигодовування.

У дослідженнях на тваринах не виявлено впливу леветирацетаму на фертильність. Клінічні дані впливу леветирацетаму на фертильність відсутні, можливий ризик для людини невідомий.

Поданий нижче профіль безпеки заснований на аналізі результатів клінічних досліджень та досвіді постреєстраційного застосування.

Найчастішими небажаними реакціями були назофарингіт, сонливість, біль голови, стомлюваність і запаморочення. Профіль леветирацетаму загалом подібний до різних вікових груп дорослих та дітей.

Визначення категорій частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (<1/10000).

Інфекції та інвазії: дуже часто – назофарингіт; рідко – інфекції.

З боку системи кровотворення: нечасто – лейкопенія, тромбоцитопенія; рідко – панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: рідко – лікарська реакція з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром).

З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла; рідко – гіпонатріємія.

Порушення психіки: часто - депресія, ворожість/агресивність, тривога, безсоння, нервозність/дратівливість; нечасто – суїцидальні спроби, суїцидальні думки, психотичні розлади, поведінкові розлади, галюцинації, гнівливість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність/перепади настрою, збудження, панічна атака; рідко – суїцид, розлад особистості, порушення мислення.

З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто - судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто – амнезія, погіршення пам'яті, порушення координації/атаксія, парестезії, зниження концентрації уваги; рідко – хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія.

З боку органу зору: нечасто – диплопія, нечіткість зору.

З боку органу слуху: часто – вертиго.

З боку дихальної системи: часто – кашель.

З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна функціональних проб; рідко – печінкова недостатність, гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; нечасто – свербіж, екзема, алопеція; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто – міалгія, м'язова слабкість.

Інші: часто - астенія/втома; нечасто – випадкові пошкодження.

Ризик анорексії вищий при одночасному застосуванні леветирацетаму та топірамату.

Є повідомлення про відновлення волосяного покриву після відміни леветирацетаму.

Деякі випадки панцитопенії супроводжувалися пригніченням функції кісткового мозку.

Профіль безпеки леветирацетаму у дітей можна порівняти з профілем безпеки у дорослих. У дітей віком від 4 до 16 років частіше реєструвалися блювання (дуже часто, 11.2%), збудження (часто, 3.4%), перепади настрою (часто, 2.1%), емоційна лабільність (часто, 1.7%), агресивність (часто, 8.2%), поведінкові розлади (часто, 5.6%), летаргія (часто, 3.9%). У дітей від 1 місяця до 4 років найчастіше реєструвалися дратівливість (дуже часто, 11.7%) та порушення координації (часто, 3.3%).

У подвійному сліпому контрольованому дослідженні застосування леветирацетаму у дітей з парціальними нападами віком від 4 до 16 років, метою якого було показати, що леветирацетам з безпеки не поступається плацебо, оцінювалися когнітивні та нейропсихологічні ефекти. Було зроблено висновок, що леветирацетам не відрізняється від плацебо (не поступається йому) щодо змін суми балів за розділами "Увага та Пам'ять" та "Комбінований Скринінг Пам'яті" шкали Лейтер-Р (Leiter-R) у пацієнтів, які пройшли дослідження відповідно до протоколом порівняно з вихідним візитом.

В результаті аналізу поведінкового та емоційного статусу за допомогою інструменту-опитувальника Аченбаха (Achenbach), що пройшов валідацію, - було виявлено агресивну поведінку в групі пацієнтів, які приймають леветирацетам. Однак пацієнти, які приймають леветирацетам у ході довгострокового спостереження у відкритій фазі дослідження, не демонстрували погіршення поведінкового та емоційного статусу, зокрема. Показники агресивного поведінки не погіршувалися проти вихідним рівнем.

З обережністю: порушення функції печінки тяжкого ступеня, ниркова недостатність, пацієнти похилого віку віком від 65 років.

У разі необхідності припинення терапії відміну препарату Епітерра рекомендується проводити поступово, зменшуючи разову дозу на 500 мг кожні 2-4 тижні. У дорослих із масою тіла менше 50 кг рекомендується зменшувати дозу на 20 мг/кг кожні 2 тижні. У дітей із масою тіла 25-50 кг рекомендується зменшувати дозу на 10 мг/кг кожні 2 тижні.

Застосування препарату Епітерра пацієнтами з порушенням функції нирок може вимагати корекції дози.

У пацієнтів з порушенням функції печінки рекомендується провести дослідження функції нирок перед лікуванням.

Під час прийому препарату Епітерра можуть спостерігатися порушення ЦНС, включаючи сонливість, слабкість, втому, психотичні та непсихотичні зміни поведінки, особливо в перший місяць терапії. Тому на початку лікування за пацієнтами слід встановити ретельне спостереження.

У пацієнтів, які отримують лікування протиепілептичними засобами (включаючи леветирацетам), були зареєстровані випадки суїциду, суїцидальних спроб, суїцидального мислення та поведінки. У мета-аналізі рандомізованих досліджень протиепілептичних лікарських засобів під контролем плацебо було показано невелике збільшення ризику суїцидальних думок та поведінки. Механізм цього ризику невідомий.

Таким чином, необхідно спостерігати пацієнтів на предмет ознак депресії та/або суїцидального мислення та поведінки, а також розглянути відповідне лікування. Пацієнтам (та особам, які здійснюють догляд за пацієнтами) слід порадити звертатися за медичною допомогою у разі виникнення ознак депресії та/або суїцидального мислення або поведінки.

За наявності ознак депресії та спроб суїциду пацієнтам та особам, що здійснюють догляд за ними, слід звернутися до фахівця.

Рекомендується поступове скасування супутніх протисудомних препаратів у період переведення пацієнта на прийом препарату Епітерра.

У пацієнтів із парціальними судомами під час лікування препаратом спостерігалося незначне, але статистично значуще зниження показників червоної крові, що не потребує активного клінічного втручання.

Використання у педіатрії

У дітей віком до 6 років рекомендується застосування леветирацетаму в лікарській формі розчин для прийому внутрішньо.

Наявні відомості про застосування препарату у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеву зрілість. Проте віддалені наслідки лікування здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Не проводилося досліджень щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами. Через можливу різну індивідуальну чутливість деякі пацієнти можуть відчувати сонливість або інші симптоми з боку ЦНС, особливо на початку лікування або після підвищення дози. Таким чином, таким пацієнтам необхідно бути обережними при виконанні таких завдань, як, наприклад, керування транспортним засобом або механізмом.

Пацієнтам рекомендовано не керувати транспортним засобом та не працювати з механізмами доти, доки не буде встановлено відсутність впливу на здатність до потенційно небезпечних видів діяльності.

З обережністю при тяжких порушеннях функції нирок.

З обережністю при тяжких порушеннях функції печінки.

Пацієнтам із порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня значення КК може не відображати справжнього ступеня порушення функції нирок, тому при КК менше 50 мл/хв рекомендується зменшення добової дози на 50%.

Препарат відпускається за рецептом.

З обережністю віком від 65 років.

Протипоказаний дітям віком до 6 років.

Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Ізраїль)

Страна производства (на момент написания) Израиль.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Эпитерра таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 г 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Эпитерра таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 г 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Заодно кликните сюда для просмотра рекомендуемого товара. Хотите приобрести Эпитерра таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 г 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Леветирацетам Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг 30 шт., Кеппра концентрат для приготовлнения раствора для инфузий 100 мг/мл 5 мл 10 шт., Кеппра раствор для приема внутрь 100 мг/мл флакон 300 мл, Кеппра таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 60 шт., Кеппра таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг 30 шт., Леветирацетам Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 30 шт., Леветирацетам Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 30 шт., Леветинол таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 30 шт., Конвилепт таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 60 шт., Конвилепт таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 30 шт., Эпитерра Лонг таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 500 мг 60 шт., Эпитерра Лонг таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 500 мг 30 шт., Эпитерра таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 г 60 шт., Эпитерра таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 60 шт., Эпитерра таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 30 шт., Кеппра таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 30 шт., Кеппра таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 30 шт., Леветинол таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг 30 шт..