Эксалиеф таблетки 800 мг 30 шт Цена
-
Страна:Португалия
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:800 мг
-
В упаковке:30 шт.
Механизм действия
Точные механизмы действия эсликарбазепина ацетата неизвестны. Однако, согласно результатам электрофизиологических исследований in vitro, эсликарбазепина ацетат и его метаболиты стабилизируют инактивированное состояние потенциалозависимых натриевых каналов, предотвращая их активацию и, таким образом, поддерживая периодическое возбуждение нейронов.
Фармакодинамические эффекты
Эсликарбазепина ацетат и его активные метаболиты предотвращают развитие эпилептических приступов в доклинических моделях, что позволяет прогнозировать его противосудорожное действие у человека. У человека фармакологическая активность эсликарбазепина ацетата проявляется, главным образом, посредством его активного метаболита - эсликарбазепина.
Клиническая эффективность и безопасность
Взрослые пациенты
Эффективность эсликарбазепина ацетата в составе дополнительной терапии была установлена в ходе четырех двойных слепых плацебо-контролируемых исследований III фазы у 1703 взрослых пациентов с парциальными эпилептическими приступами, рефрактерными к лечению другими (от одного до комбинации из трех) противоэпилептическими препаратами (ПЭП). Изучался прием эсликарбазепина ацетата в однократных суточных дозах 400 мг, 800 мг и 1200 мг. Было установлено, что прием эсликарбазепина ацетата в дозах 800 мг и 1200 мг 1 раз/сут значительно более эффективен в снижении частоты приступов по сравнению с плацебо в течение 12-недельного поддерживающего периода.
Эффективность монотерапии эсликарбазепина ацетатом была установлена в двойном слепом контролируемом с активным препаратом сравнения (карбамазепином с контролируемым высвобождением) исследовании у 815 рандомизированных взрослых пациентов с впервые диагностированными парциальными эпилептическими приступами. Изучался прием эсликарбазепина ацетата в однократных суточных дозах 800 мг, 1200 мг и 1600 мг.
Эффект терапии, продемонстрированный в течение 26 недельного периода оценки поддерживался в течение 1 года лечения.
Эффективность эсликарбазепина ацетата при переходе к монотерапии была показана в двух двойных слепых исследованиях с историческим контролем у 365 рандомизированных взрослых пациентов с парциальными эпилептическими приступами. Изучался прием эсликарбазепина ацетата в дозах 1200 мг и 1600 мг.
Пациенты пожилого возраста
Безопасность и эффективность эсликарбазепина ацетата в качестве дополнительной терапии при парциальных эпилептических приступах у пациентов пожилого возраста была оценена в ходе неконтролируемого исследования длительностью 26 недель у 72 пациентов в возрасте старше 65 лет. Результаты исследования показали, что частота возникновения нежелательных явлений, связанных с приемом препарата, в данной популяции (65.3%) была сходной с результатами, полученными у пациентов, участвующих в двойных слепых исследованиях фазы III (66.8%). Наиболее часто встречающимися нежелательными явлениями, связанными с приемом препарата, были головокружение (12.5%), сонливость (9.7%), утомляемость, судороги и гипонатриемия (по 8.3% каждый), назофарингит (6.9%) и инфекции верхних дыхательных путей (5.6%). 50 из 72 пациентов, начавших исследование, завершили 26 недельный период лечения, что соответствует 69.4%-ному уровню удержания на препарате (см. раздел "Режим дозирования").
Данные о применении в режиме монотерапии у пожилых людей ограничены. 27 пациентов старше 65 лет получили терапию эсликарбазепина ацетатом в режиме монотерапии в ходе клинического исследования.
Эксалиеф таблетки 800 мг 30 шт инструкция на украинскомФорма випускутаб. 800 мг: 20, 30, 60 чи 90 шт.
Опис
Пігулки білого кольору, довгасті, з гравіюванням "ESL 800" на одній стороні та ризиком на іншій.
| 1 таб. | |
| еслікарбазепіну ацетат | 800 мг |
Допоміжні речовини : повідон К29/32, кроскармелоза натрію, магнію стеарат.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (9) - пачки картонні.
15 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Коди АТХ
N03AF04 Eslicarbazepine
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протисудомний препарат
Діюча речовина
еслікарбазепіну ацетат
Фармако-терапевтична група
Протиепілептичний препарат, похідне карбоксаміду
Умови зберігання
Препарат зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.
Термін придатності
Термін придатності – 5 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Фармакологічна дія
Механізм дії
Точні механізми дії еслікарбазепіну ацетату невідомі. Однак, згідно з результатами електрофізіологічних досліджень in vitro, еслікарбазепіну ацетат та його метаболіти стабілізують інактивований стан потенціалозалежних натрієвих каналів, запобігаючи їх активації та, таким чином, підтримуючи періодичне збудження нейронів.
Фармакодинамічні ефекти
Еслікарбазепіну ацетат та його активні метаболіти запобігають розвитку епілептичних нападів у доклінічних моделях, що дозволяє прогнозувати його протисудомну дію у людини. У людини фармакологічна активність еслікарбазепіну ацетату проявляється головним чином за допомогою його активного метаболіту – еслікарбазепіну.
Клінічна ефективність та безпека
Дорослі пацієнти
Ефективність еслікарбазепіну ацетату у складі додаткової терапії була встановлена в ході чотирьох подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень III фази у 1703 дорослих пацієнтів з парціальними епілептичними нападами, рефрактерними до лікування іншими (від одного до комбінації з трьох) протиепі. Вивчався прийом еслікарбазепіну ацетату в одноразових добових дозах 400 мг, 800 мг та 1200 мг. Було встановлено, що прийом еслікарбазепіну ацетату в дозах 800 мг та 1200 мг 1 раз на добу значно ефективніший у зниженні частоти нападів порівняно з плацебо протягом 12-тижневого підтримуючого періоду.
Ефективність монотерапії еслікарбазепіну ацетатом була встановлена у подвійному сліпому контрольованому з активним препаратом порівняння (карбамазепіном з контрольованим вивільненням) дослідженні у 815 рандомізованих дорослих пацієнтів з вперше діагностованими парціальними епілептичними нападами. Вивчався прийом еслікарбазепіну ацетату в одноразових добових дозах 800 мг, 1200 мг та 1600 мг.
Ефект терапії, продемонстрований протягом 26 тижневого періоду оцінки, підтримувався протягом 1 року лікування.
Ефективність еслікарбазепіну ацетату при переході до монотерапії була показана у двох подвійних сліпих дослідженнях з історичним контролем у 365 рандомізованих дорослих пацієнтів із парціальними епілептичними нападами. Вивчався прийом еслікарбазепіну ацетату у дозах 1200 мг та 1600 мг.
Пацієнти похилого віку
Безпека та ефективність еслікарбазепіну ацетату як додаткова терапія при парціальних епілептичних нападах у пацієнтів похилого віку була оцінена в ході неконтрольованого дослідження тривалістю 26 тижнів у 72 пацієнтів віком від 65 років. Результати дослідження показали, що частота виникнення небажаних явищ, пов'язаних з прийомом препарату, у даній популяції (65.3%) була подібною до результатів, отриманих у пацієнтів, які беруть участь у подвійних сліпих дослідженнях фази III (66.8%). Найпоширенішими небажаними явищами, пов'язаними з прийомом препарату, були запаморочення (12.5%), сонливість (9.7%), стомлюваність, судоми та гіпонатріємія (по 8.3% кожен), назофарингіт (6.9%) та інфекції верхніх дихальних шляхів (5). . 50 з 72 пацієнтів, які розпочали дослідження,завершили 26 тижневий період лікування, що відповідає 69.4% рівню утримання на препараті (див. розділ "Режим дозування").
Дані щодо застосування в режимі монотерапії у людей похилого віку обмежені. 27 пацієнтів старше 65 років отримали терапію еслікарбазепіну ацетатом у режимі монотерапії під час клінічного дослідження.
Показання
Ексаліф ® показаний дорослим:
як монотерапія парціальних епілептичних нападів з вторинною генералізацією або без неї при вперше діагностованій епілепсії; як додаткову терапію парціальних епілептичних нападів з вторинною генералізацією або без неї.Спосіб застосування, курс та дозування
Ексаліф ® приймають всередину, незалежно від прийому їжі. Таблетку можна ділити на рівні частини.
Ексалієф ® призначають у режимі монотерапії, або додатково до протисудомної терапії. Рекомендована початкова доза – 400 мг 1 раз на добу, через 1-2 тижні дозу підвищують до 800 мг на 1 раз на добу. З урахуванням індивідуальної відповіді лікування дозу можна підвищити до 1200 мг 1 раз/сут. Деякі пацієнти, які приймають Ексаліф ® у монотерапії, можуть реагувати на дози 1600 мг 1 раз/добу.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку (старше 65 років)
Корекція дози препарату не потрібна за умови, що не порушена функція нирок. Зважаючи на обмеженість даних, не рекомендується прийом одноразової добової дози 1600 мг у режимі монотерапії у літніх пацієнтів.
Пацієнти з нирковою недостатністю
При лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю слід дотримуватись обережності та проводити корекцію дози в залежності від величини КК:
КК >60 мл/хв: корекція дози не потрібна. КК 30-60 мл/хв: початкова доза 400 мг через день протягом 2 тижнів, потім 400 мг 1 раз на добу. Однак, з урахуванням індивідуальної відповіді, дозу можна збільшити. КК < 30 мл/хв: застосування у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендовано через недостатність даних.Пацієнти з печінковою недостатністю
У разі легкої та помірної печінкової недостатності корекція дози не потрібна.
Фармакокінетика еслікарбазепіну ацетату у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю не вивчалась, тому застосування його у даній категорії пацієнтів не рекомендується.
Передозування
Симптоми: при випадковому передозуванні еслікарбазепіну ацетатом спостерігалися наступні реакції з боку центральної нервової системи: вертиго, хитка хода та геміпарез.
Лікування: специфічний антидот невідомий. У разі передозування показано відповідне симптоматичне та підтримуюче лікування. При необхідності метаболіти еслікарбазепіну ацетату ефективно видаляються при гемодіалізі.
Лікарська взаємодія
Дослідження взаємодії препарату проводились лише у дорослих.
Еслікарбазепін ацетат активно метаболізується в еслікарбазепін, який виводиться головним чином шляхом глюкуронування. In vitro еслікарбазепін є слабким індуктором ізоферменту CYP3A4 та УДФ-глюкуронілтрансфераз. In vivo він посилює метаболізм лікарських препаратів, які окислюються переважно ізоферментом CYP3A4 (наприклад, симвастатину), що може вимагати збільшення дози таких препаратів при сумісному застосуванні з еслікарбазепіну ацетатом. Еслікарбазепін in vivo може посилювати метаболізм лікарських засобів, які вступають у реакцію кон'югації за участю УДФ-глюкуронілтрансфераз. При призначенні або відміні препарату Ексалієф ®, а також при зміні режиму дозування активність ферменту стабілізується протягом 2-3 тижнів, що слід враховувати при необхідності коригування доз препаратів, що приймаються разом з Ексаліфом ® . Еслікарбазепін пригнічує ізофермент CYP2C19, що зумовлює потенційну можливість дозозалежної взаємодії з ним препаратів, які метаболізуються головним чином за участю ізоферменту CYP2C19 (наприклад, фенітоїну).
Взаємодія з іншими ПЕЗ
Карбамазепін
У ході дослідження за участю здорових добровольців одночасне застосування еслікарбазепіну ацетату в дозі 800 мг 1 раз на добу та карбамазепіну в дозі 400 мг 2 рази на добу призвело до зниження дії активного метаболіту – еслікарбазепіну (в середньому на 32%), що, швидше за все, викликане індукуванням глюкуронування. При цьому посилення дії карбамазепіну або його метаболіту – карбамазепіну епоксиду не спостерігалося. Таким чином, з урахуванням індивідуальної відповіді на лікування, при поєднаному призначенні з карбамазепіном, може знадобитися збільшення дози еслікарбазепіну ацетату. Дослідження за участю пацієнтів показали, що при одночасному призначенні з карбамазепіном збільшується ризик наступних небажаних реакцій: диплопія, порушення координації руху та запаморочення. Не можна виключати ризик посилення інших специфічних небажаних реакцій,викликаних одночасним прийомом карбамазепіну та еслікарбазепіну ацетату.
Фенітоїн
У ході дослідження за участю здорових добровольців одночасне застосування еслікарбазепіну ацетату в дозі 1200 мг 1 раз на добу та фенітоїну призвело до зниження дії активного метаболіту, еслікарбазепіну (в середньому на 31-33%), що, швидше за все, спричинене індукуванням глюку. При цьому спостерігалося посилення дії фенітоїну (в середньому на 31-35%), що, ймовірно, викликане інгібуванням ізоферменту CYP2C19. Таким чином, з урахуванням індивідуальної відповіді на лікування при поєднаному призначенні може знадобитися збільшення дози еслікарбазепіну ацетату та зниження дози фенітоїну.
Ламотріджін
Глюкуронування є основним шляхом метаболізму еслікарбазепіну і ламотриджину, тому можлива їхня взаємодія. У ході дослідження за участю здорових добровольців, які приймали еслікарбазепіну ацетат у дозі 1200 мг 1 раз на добу, відзначено незначну фармакокінетичну взаємодію його з ламотриджином (послаблення дії останнього на 15%), у зв'язку з чим корекція їх режиму дозування зазвичай не потрібна. Однак через можливу індивідуальну варіабельність взаємодія еслікарбазепіну ацетату та ламотриджину у деяких пацієнтів може бути клінічно значущою.
Топірамат
У ході дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні еслікарбазепіну ацетату в дозі 1200 мг 1 раз на добу та топірамату не відзначено значних змін дії еслікарбазепіну, проте дія топірамату зменшилася на 18%, що, швидше за все, спричинено зменшенням його біодоступності. Коригування дози в цьому випадку не потрібне.
Вальпроат та леветирацетам
Аналіз фармакокінетичних даних, отриманих у дослідженнях фази III за участю дорослих пацієнтів з епілепсією, виявив, що одночасний прийом вальпроату або леветирацетаму не впливає на дію еслікарбазепіну, проте ці відомості не підкріплені результатами традиційних досліджень взаємодії препаратів.
Окскарбазепін
Не рекомендується призначати еслікарбазепіну ацетат одночасно з окскарбазепіном, оскільки можлива надмірна дія активних метаболітів.
Інші лікарські засоби
Пероральні контрацептиви
При застосуванні еслікарбазепіну ацетату в дозі 1200 мг 1 раз на добу у жінок, які застосовують пероральні контрацептиви, спостерігалося послаблення системної дії левоноргестрелу та етинілестрадіолу в середньому на 37% та 42% відповідно, що, швидше за все, викликане індукуванням 3A. Жінки зі збереженим дітородним потенціалом повинні використовувати адекватні методи контрацепції під час лікування Ексаліфом ® та до кінця поточного менструального циклу після припинення прийому цього препарату (див. розділ «Вагітність та лактація»).
Симвастатин
У ході дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні з еслікарбазепіну ацетатом у дозі 800 мг 1 раз на добу спостерігалося ослаблення системної дії симвастатину в середньому на 50%, що, швидше за все, спричинене індукуванням ізоферменту CYP3A4. При поєднаному призначенні з еслікарбазепіну ацетатом може знадобитися збільшення дози симвастатину.
Розувастатин
У ході дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні з еслікарбазепіну ацетатом у дозі 1200 мг 1 раз на добу спостерігалося ослаблення системної дії розувастатину в середньому на 36-39%. Механізм даної взаємодії невідомий, але може бути викликано порушенням транспортної активності розувастатину або комбінацією цього чинника з індукуванням його метаболізму. Т.к. взаємозв'язок між дією та активністю лікарського засобу незрозумілий, рекомендується проводити моніторинг відповіді на терапію (наприклад, контроль рівня холестерину).
Варфарін
При одночасному застосуванні еслікарбазепіну ацетату в дозі 1200 мг 1 раз на добу та варфарину спостерігається невелике (23%), але статистично значуще послаблення дії S-варфарину. Впливу еслікарбазепіну ацетату на фармакокінетику R-варфарину або на згортання крові не відзначено. Внаслідок можливості індивідуальної варіабельності взаємодії препаратів у перші тижні після початку або закінчення спільного застосування варфарину та еслікарбазепіну ацетату слід приділити особливу увагу моніторингу Міжнародного нормалізованого відношення (МНО).
Дігоксин
У ході дослідження за участю здорових добровольців не відмічено впливу еслікарбазепіну ацетату в дозі 1200 мг при прийомі 1 раз на добу на фармакокінетику дигоксину. Це дозволяє припустити, що еслікарбазепіну ацетат не впливає на транспортний P-глікопротеїн.
Інгібітори МАО (МАО)
Враховуючи структурну подібність еслікарбазепіну ацетату та трициклічних антидепресантів, взаємодія між еслікарбазепіном ацетатом та інгібіторами МАО теоретично можлива.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Загальні ризики, пов'язані з епілепсією та прийомом ПЕП
Є дані, що поширеність вад розвитку в дітей віком, що народилися в жінок, які страждають на епілепсію, в 2-3 рази вище, ніж становить 3% у загальній популяції. Найчастіше виявляються такі вади: розщеплення верхньої губи, аномалії розвитку серцево-судинної системи та дефекти нервової трубки. Комбінована терапія протисудомними препаратами супроводжується підвищенням ризику розвитку вроджених вад у порівнянні з монотерапією, у зв'язку з чим необхідно, при можливості, призначати монотерапію. Жінки із збереженим дітородним потенціалом, що особливо планують вагітність, повинні спостерігатися у спеціаліста. Необхідність протиепілептичної терапії оцінюється у жінок, які планують вагітність. Неприпустиме різке скасування протисудомної терапії через ризик розвитку епілептичного нападу,який може призвести до серйозних наслідків як для матері, так і для плода.
Жінки із збереженим дітородним потенціалом та контрацепція
Відзначено небажану взаємодію еслікарбазепіну ацетату з пероральними контрацептивами. Під час лікування і до кінця менструального циклу після його завершення, необхідно використовувати альтернативний, ефективний і безпечний метод контрацепції.
Вагітність
Дані щодо застосування еслікарбазепіну ацетату у вагітних жінок відсутні. У ході досліджень на тваринах у препарату виявлено репродуктивну токсичність. Доцільність призначення препарату Ексалієф слід оцінити повторно, якщо під час його прийому настає або планується вагітність. Рекомендується призначати мінімальні ефективні дози препарату і, наскільки можна, віддавати перевагу монотерапії хоча б у першому триместрі вагітності. Пацієнток необхідно попереджати про підвищений ризик розвитку вроджених вад у плода та надавати можливість для проведення допологового скринінгу.
Протиепілептичні препарати можуть сприяти розвитку дефіциту фолієвої кислоти, що є додатковою причиною аномалій у плода. При плануванні вагітності та після її настання рекомендується додатково приймати препарати фолієвої кислоти. Специфічну дородову діагностику вроджених вад розвитку слід пропонувати навіть тим жінкам, які приймають фолієву кислоту.
Новонароджені
У новонароджених, матері яких отримували протисудомну терапію, спостерігалися випадки розвитку кровотеч. Як профілактичний засіб жінкам на останніх тижнях вагітності та новонародженим дітям слід призначати вітамін K1.
Грудне годування
Немає даних про проникнення еслікарбазепіну ацетату в грудне молоко людини. У ході досліджень виявлено проникнення еслікарбазепіну ацетату у грудне молоко тварин. Грудне вигодовування слід відмінити на час призначення еслікарбазепіну ацетату, оскільки не можна виключити ризик для дитини.
Фертильність
Немає даних про вплив еслікарбазепіну ацетату на фертильність людини. Дослідження на тваринах виявили порушення фертильності після терапії еслікарбазепіну ацетатом.
Побічна дія
Зведена інформація з безпеки
У ході клінічних досліджень (додаткової та монотерапії) 1983 дорослих пацієнта з парціальними епілептичними нападами отримували еслікарбазепіну ацетат.
Небажані реакції були, як правило, легким або помірним ступенем тяжкості і виникали, головним чином, у перші тижні терапії.
Побічні реакції, що виникли під час терапії Ексаліфом ®, є переважно дозозалежними реакціями, пов’язаними з приналежністю до класу карбоксамідів. Найбільш частими небажаними реакціями, що виникали в ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень додаткової терапії у дорослих пацієнтів з епілепсією та в ході дослідження монотерапії еслікарбазепіну ацетатом з активним препаратом порівняння (карбамазепіном з контрольованим вивільненням), були запаморочення, сон. Більшість небажаних реакцій спостерігалося менш ніж у 3% пацієнтів у обох групах.
Список небажаних реакцій
У таблиці нижче перераховані всі небажані реакції, зафіксовані в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування еслікарбазепіну ацетату.
Небажані реакції поділені згідно з частотою їхньої зустрічі на: дуже часті (≥1/10), часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1000 до <1/100), рідкісні (від ≥ 1/10 000 до <1/1000) та реакції, частота яких невідома (частоту неможливо оцінити за наявними даними). У кожній категорії небажані реакції представлені у порядку зменшення тяжкості.
Небажані реакції, що виникають під час терапії препаратом Ексаліеф ® у клінічних дослідженнях та після застосування
| Дуже часті | Часті | Нечасті | Частота невідома | |
| Порушення з боку крові та лімфатичної системи | Анемія | Тромбоцитопенія Лейкопенія | ||
| Порушення з боку імунної системи | Гіперчутливість | |||
| Порушення з боку ендокринної системи | Гіпотиреоз | |||
| Порушення з боку обміну речовин та харчування | Гіпонатріємія Зниження апетиту | Порушення балансу електролітів Зневоднення Гіпохлоремія | ||
| Порушення психіки | Безсоння | Психотичні розлади Апатія Депресія Нервозність Ажитація Дратівливість Синдром дефіциту уваги/ гіперактивність Сплутаність свідомості Лабільність настрою Плаксивість Уповільнення швидкості психомоторних реакцій | ||
| Порушення з боку нервової системи | Запаморочення Сонливість | Головний біль Порушення уваги Тремор Атаксія Дисбаланс | Порушення координації рухів Зниження пам'яті Амнезія Підвищена сонливість Седативний ефект Афазія Дизестезія Дистонія млявість Паросмія Мозочковий синдром Судоми Периферична нейропатія Ністагм Порушення мови Дизартрія Відчуття печіння Парестезія Мігрень | |
| Порушення з боку органу зору | Диплопія Розфокусований зір | Порушення зору Осциллопсія Порушення співдружніх рухів очних яблук Гіперемія кон'юнктиви | ||
| Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення | Вертіго | Зниження слуху Шум у вухах | ||
| Порушення з боку серця | Відчуття серцебиття Брадикардія | |||
| Порушення з боку судин | Артеріальна гіпертензія (включаючи гіпертонічний криз) Артеріальна гіпотензія Ортостатична гіпотензія Припливи Почуття холоду в руках та ногах | |||
| Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. | Носова кровотеча Біль у грудях | |||
| Порушення з боку шлунково-кишкового тракту | Нудота Блювота Діарея | Запор Диспепсія Гастрит Абдомінальний біль Сухість у роті Дискомфорт у животі Здуття живота Гінгівіт Мелена Зубний біль | Панкреатит | |
| Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів | Порушення функції печінки | |||
| Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин | Висип | Алопеція Сухість шкіри Підвищене потовиділення Еритема Ураження шкіри Сверблячка | Лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром) | |
| Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини | Міалгія Порушення метаболізму кісткової тканини М'язова слабкість Біль у кінцівках | |||
| Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів | Інфекції сечовивідних шляхів | |||
| Загальні розлади та порушення у місці введення | Втома Порушення ходи Астенія | Недужання Озноб Периферичний набряк | ||
| Лабораторні та інструментальні дані | Зниження артеріального тиску (АТ) Зниження маси тіла Підвищення АТ Зниження концентрації натрію в крові Зниження рівня хлоридів у крові Збільшення вмісту остеокальцину Зниження гематокриту Зниження концентрації гемоглобіну в крові Підвищення активності печінкових трансаміназ | |||
| Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій | Токсичність препарату Падіння Термічний опік |
Опис деяких небажаних реакцій
Порушення з боку органу зору та нервової системи
При одночасному призначенні еслікарбазепіну ацетату і карбамазепіну в ході плацебо-контрольованих досліджень відзначалися наступні небажані реакції: диплопія (у 11.4% пацієнтів при одночасному прийомі карбамазепіну та у 2.4% пацієнтів, які не приймали карбамазепін), порушення координації. карбамазепіну та у 2.7% пацієнтів, які не приймали карбамазепін) та запаморочення (у 30.0% пацієнтів при одночасному прийомі карбамазепіну та у 11.5% пацієнтів, які не приймали карбамазепін) (див. розділ "Лікарська взаємодія").
Інтервал PR
Подовження інтервалу PR пов'язують із прийомом еслікарбазепіну. При цьому можливе виникнення небажаних реакцій (наприклад, атріовентрикулярна блокада, непритомні стани, брадикардія).
Небажані реакції, пов'язані з приналежністю до класу карбоксамідів
У ході плацебо-контрольованих досліджень еслікарбазепіну ацетату не спостерігалося таких рідкісних небажаних реакцій, як пригнічення функції кісткового мозку, анафілактичні реакції, важкі шкірні реакції (наприклад, синдром Стівенса-Джонсона), системний червоний вовчак або виражена аритмія. Однак ці реакції виявлені при застосуванні окскарбазепіну, у зв'язку з чим не можна повністю виключати їх виникнення на тлі терапії еслікарбазепіну ацетатом.
При тривалому застосуванні в комбінації зі структурно спорідненими ПЕП-карбамазепіном і окскарбазепіном, повідомлялося про зниження мінеральної щільності кісткової тканини, остеопенію, остеопороз і переломи. Механізм впливу препаратів на метаболізм кісткової тканини не відомий.
Повідомлення про небажані реакції
Вкрай важливо повідомляти про небажані реакції, що виникли під час післяреєстраційного застосування лікарського препарату. Це дозволить контролювати співвідношення користі та ризику при його застосуванні. Прохання до медичних працівників повідомляти про виникнення будь-яких небажаних реакцій на адресу, зазначену в даній інструкції.
Протипоказання до застосування гіперчутливість до еслікарбазепіну ацетату, інших похідних карбоксаміду (наприклад, карбамазепіну, окскарбазепіну) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня; пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (КК <30 мл/хв) (даних про застосування препарату у даної категорії пацієнтів недостатньо); пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю (фармакокінетика еслікарбазепіну ацетату у даної категорії пацієнтів не вивчалася); дитячий вік до 18 років.
особливі вказівки
Суїцидальна поведінка
При призначенні протисудомних лікарських засобів за декількома показаннями відзначалися випадки розвитку суїцидальної поведінки. Мета-аналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних лікарських засобів також показав невелике збільшення ризику суїцидальної поведінки. Механізм цього явища невідомий, доступні дані не виключають можливість розвитку аналогічної реакції на фоні прийому еслікарбазепіну ацетату. Таким чином, слід спостерігати за пацієнтами щодо появи ознак суїцидальної поведінки, а також розглядати варіанти відповідного лікування. У разі виникнення будь-яких ознак суїцидальної поведінки пацієнтам (та особам, які здійснюють догляд за пацієнтами) слід звернутися до лікаря.
Порушення з боку нервової системи
Прийом еслікарбазепіну ацетату може супроводжуватися небажаними реакціями з боку центральної нервової системи, такими як запаморочення та сонливість, що підвищує ризик отримання випадкових травм.
Інші запобіжні заходи
При необхідності відміни препарату Ексаліф ® це слід проводити поступово, щоб мінімізувати ризик збільшення частоти епілептичних нападів.
Шкірні реакції
У ході клінічних досліджень за участю пацієнтів з епілепсією у 1.2% усієї популяції пацієнтів, що отримувала Ексалієф ® , відзначено небажану реакцію у вигляді шкірного висипу. При появі симптомів гіперчутливості до препарату Ексаліф ® слід відмінити.
Наявність аллеля HLA-B*1502 (китайці народності Хань, уродженці Таїланду та інших країн Азії)
Є дані, що аллель HLA-B*1502, присутній у китайців народності Хань, уродженців Таїланду та інших країнах Азії, пов'язані з ризиком розвитку синдрому Стівенса-Джонсона під час лікування карбамазепином. Хімічна структура еслікарбазепіну ацетату близька до такого карбамазепіну і існує ймовірність підвищеного ризику виникнення синдрому Стівенса-Джонсона у пацієнтів з наявністю алелю HLA-B * 1502 при лікуванні еслікарбазепіну ацетатом. Поширеність алелю HLA-B*1502 серед китайців народності Хань та уродженців Таїланду становить близько 10%. Перед призначенням карбамазепіну або хімічно споріднених сполук, при можливості, слід проводити скринінг пацієнтів цієї популяції на наявність вказаного алелю. Застосування еслікарбазепіну ацетату у пацієнтів з доведеною наявністю алелю HLA-B*1502 може бути виправданим,якщо користь від застосування перевищує ризик.
Через поширеність даного алелю серед уродженців інших країн Азії (близько 15% у жителів Філіппін та Малайзії) проведення скринінгу на наявність алелю HLA-B*1502 також може бути доцільним.
Наявність аллеля HLA-А*3101 (представники Європейської та Японської популяції)
Є дані, що дозволяють припустити, що аллель HLA-А*3101, присутній у представників Європейської та Японської популяції, при лікуванні карбамазепіном підвищує ризик розвитку шкірних алергічних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарські висипи або в менш тяжкій формі гострий генералізований екзентематозний пустульоз і макулопапульозний висип. Поширеність алеля HLA-А * 3101 широко варіюється в етнічній популяції і становить від 2 до 5% у Європейській та близько 10% - у Японській популяції. Наявність алелі HLA-*3101 може підвищувати ризик виникнення карбамазепін-індукованих шкірних реакцій (у більшості випадків менш серйозних) від 5% у загальній популяції до 26% у представників Європейської популяції, тоді як його відсутність, у свою чергу,може знижувати ризик із 5 до 3.8%.
Даних для рекомендації проведення скринінгу пацієнтів на наявність алелю HLA-А*3101 перед призначенням карбамазепіну або хімічно споріднених сполук, недостатньо.
Застосування карбамазепіну або хімічно споріднених сполук у пацієнтів з доведеною наявністю алелю HLA-*3101 може бути виправданим, якщо користь від застосування перевищує ризик.
Гіпонатріємія
Гіпонатріємія відзначалася як небажана реакція на застосування препарату Ексалієф ®у 1,5% пацієнтів. У більшості випадків гіпонатріємія є безсимптомною, проте вона може супроводжуватись такими клінічними проявами, як посилення епілептичних нападів, поява сплутаності або порушення свідомості. Частота розвитку гіпонатріємії збільшується із підвищенням дози еслікарбазепіну ацетату. При гіпонатріємії внаслідок ниркової недостатності в анамнезі або внаслідок одночасного прийому препаратів, які можуть призвести до виникнення гіпонатріємії (наприклад, діуретики, десмопресин, карбамазепін), до та під час лікування еслікарбазепіну ацетатом, а також при розвитку клінічних симптомів гіпонатріємії. сироватці крові. При розвитку клінічно значущої гіпонатріємії еслікарбазепіну ацетат слід відмінити.
Інтервал PR
У ході клінічних досліджень еслікарбазепіну ацетату спостерігалося подовження інтервалу PR. Необхідно бути обережними при певних станах (наприклад, при низькій концентрації тироксину, порушеннях серцевої провідності) або одночасному прийомі лікарських засобів, які, за наявними даними, супроводжуються подовженням інтервалу PR.
Ниркова недостатність
При лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю слід дотримуватись обережності та проводити корекцію дози відповідно до кліренсу креатиніну (див. розділ "Режим дозування"). При КК < 30 мл/хв застосування препарату Ексалієф не рекомендовано внаслідок недостатньої кількості даних.
Печінкова недостатність
У зв’язку з обмеженими клінічними даними для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, пацієнтам цієї категорії Ексаліеф ® застосовують з обережністю. Через відсутність клінічних даних не рекомендується призначати Ексаліф ® пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Ексалієф ® має низьку або помірну дію на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. У деяких пацієнтів можуть виникати (особливо на початку лікування): запаморочення, сонливість або порушення зору. Слід попереджати пацієнтів про те, що можливе порушення фізичної та/або розумової здатності керувати транспортним засобом або механізмами та рекомендувати утримуватись від подібної діяльності до встановлення впливу на неї прийому препарату.
Застосування у разі порушення функції нирок
При лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю слід дотримуватись обережності та проводити корекцію дози в залежності від величини КК:
КК >60 мл/хв: корекція дози не потрібна. КК 30-60 мл/хв: початкова доза 400 мг через добу протягом 2 тижнів, потім 400 мг 1 раз/сут. Однак, з урахуванням індивідуальної відповіді, дозу можна збільшити. КК < 30 мл/хв: застосування у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендовано через недостатність даних.Застосування при порушеннях функції печінки
Пацієнти з печінковою недостатністю
У разі легкої та помірної печінкової недостатності корекція дози не потрібна.
Фармакокінетика еслікарбазепіну ацетату у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю не вивчалась, тому застосування його у даній категорії пацієнтів не рекомендується.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Корекція дози препарату не потрібна за умови, що не порушена функція нирок.
Застосування у дітей
Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 18 років.
Нозологія (коди МКЛ)G40 Епілепсія
Власник реєстраційного посвідчення
ЕЙСАЙ ЮРОП Лімітед (Велика Британія)
Вироблено
BIAL-PORTELA & Ca. SA (Португалія)
Власник товарного знаку
BIAL-PORTELA & Ca. SA (Португалія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Португалия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Эксалиеф таблетки 800 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Эксалиеф таблетки 800 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Обязательно посетите страницу с этим товаров. Хотите приобрести Эксалиеф таблетки 800 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!