Каталог товаров

Эгитромб таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт Цена

Наличие уточняйте
1 298,00 грн
1 222,00 грн
-5.86 %
+
  • Страна:
    Венгрия
  • Форма выпуска:
    таблетки
  • Дозировка:
    75 мг
  • В упаковке:
    28 шт.
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

Антиагрегантный препарат. Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Избирательно уменьшает связывание аденозина дифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ).

Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Эгитромб таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт инструкция на украинском

Форма випуску

Пігулки, покриті плівковою оболонкою


Опис

Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "E 181" на одній стороні, без або майже без запаху.

1 таб.
клопідогрелу гідросульфат 97.86 мг,
що відповідає змісту клопідогрелу 75 мг

Допоміжні речовини : целюлоза кремнієва мікрокристалічна - 198.2 мг (целюлоза мікрокристалічна - 194.236 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 3.964 мг), гіпролоза - 12 мг, олія насіння рицини звичайна 2 мг.

Склад оболонки: опадрай білий YI-7000 – 10 мг (гіпромелоза – 6.25 мг, титану діоксид – 3.125 мг, макрогол 400 – 0.625 мг).

7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.


Коди АТХ

B01AC04 Clopidogrel


Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Антиагрегант


Діюча речовина

клопідогрел


Фармако-терапевтична група

Антиагрегантний засіб


Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.


Термін придатності

Термін придатності – 5 років.


Фармакологічна дія

Антиагрегантний препарат. Специфічний та активний інгібітор агрегації тромбоцитів. Виборчо зменшує зв'язування аденозину дифосфату (АДФ) з рецепторами на тромбоцитах та активацію рецепторів GPI Ib/IIIa під дією АДФ, послаблюючи таким чином агрегацію тромбоцитів.

Зменшує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активації звільненим АДФ, не впливає на активність фосфодіестерази (ФДЕ).

Необоротно зв'язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом життєвого циклу (близько 7 днів). Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому (40% інгібування) початкової дози. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг на добу. Антиагрегантний ефект зберігається на весь період життя тромбоцитів (7-10 днів).

За наявності атеросклеротичного ураження судини перешкоджає розвитку атеротромбозу незалежно від локалізації судинного процесу (цереброваскулярні, кардіоваскулярні або периферичні ураження).


Показання

профілактика атеротромботичних ускладнень у дорослих пацієнтів з інфарктом міокарда (з давністю від декількох днів до 35 днів), ішемічним інсультом (з давністю від 7 днів до 6 місяців) або оклюзійною хворобою периферичних артерій; профілактика атеротромботичних ускладнень у дорослих сегмента ST за можливості проведення тромболітичної терапії (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою); профілактика атеротромботичних ускладнень у дорослих пацієнтів при гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q), в т.ч. у пацієнтів, що піддаються стентуванню (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою); низький ризик розвитку кровотеч (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою).


Спосіб застосування, курс та дозування

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від їди.

Дорослим та пацієнтам похилого віку Егітромб® призначають по 75 мг 1 раз на добу.

Лікування слід починати в термін від декількох днів до 35 днів у пацієнтів після інфаркту міокарда та від 7 днів до 6 місяців – у пацієнтів після ішемічного інсульту .

При гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) прийом препарату Егітромб® слід починати з одноразової навантажувальної дози 300 мг, а потім продовжувати прийом по 75 мг 1 раз на добу у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою (до 75-325 мг на добу). Оскільки застосування ацетилсаліцилової кислоти у вищих дозах пов'язане з підвищеним ризиком кровотечі, рекомендується призначати її у дозах не вище 100 мг. Дані клінічних випробувань свідчать про можливість застосування препарату Егітромб до 12 місяців, а максимальний ефект терапії відзначається до 3 місяці застосування.

При гострому інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST Егітромб слід приймати в дозі 75 мг 1 раз на добу. Лікування слід розпочинати з навантажувальної дози та поєднувати з прийомом ацетилсаліцилової кислоти та тромболітиків або без тромболітиків. Ефективність терапії тривалістю понад 4 тижні не вивчалася.

При фібриляції передсердь Егітромб слід приймати 1 раз на добу в дозі 75 мг. У комбінації з препаратом Егітромб слід розпочати і потім продовжувати прийом ацетилсаліцилової кислоти (75-100 мг на добу).

Пропуск прийому чергової дози

Якщо пройшло менше 12 годин після пропуску чергової дози, слід негайно прийняти пропущену дозу препарату, наступні дози необхідно приймати у звичайний час.

Якщо пройшло більше 12 годин після пропуску прийому чергової дози, необхідно прийняти наступну дозу у звичайний час (не слід приймати подвійну дозу).

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з генетично обумовленою зниженою активністю ізоферменту CYP2C19

Низька активність ізоферменту CYP2C19 асоціюється зі зменшенням антиагрегантної дії клопідогрелу. Застосування препарату у більш високих дозах (600 мг – доза навантаження, потім 150 мг – 1 раз на добу) у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 збільшує антиагрегантну дію клопідогрелу. Однак нині у клінічних дослідженнях, які враховують клінічні результати, не встановлено оптимального режиму дозування клопідогрелу для таких пацієнтів.

Пацієнтам похилого віку не потрібна корекція дози.

Відсутній досвід застосування препарату у дітей .

Досвід застосування Егітромбу у пацієнтів із порушенням функції нирок обмежений.

Досвід застосування препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки середнього ступеня тяжкості (у яких можуть виникати прояви геморагічного діатезу) обмежений.


Передозування

Симптоми: можливе подовження часу кровотечі, що може призвести до ускладнень, пов'язаних із кровотечею.

Лікування: якщо потрібне швидке скорочення тривалого часу кровотечі, переливання тромбоцитів може скасувати дію клопідогрелю. Не виявлено антидотів фармакологічної активності клопідогрелу.


Лікарська взаємодія

Посилює антиагрегантний ефект ацетилсаліцилової кислоти, гепарину, тромболітиків, непрямих антикоагулянтів, НПЗЗ (в т.ч. інгібіторів ЦОГ-2), підвищує ризик розвитку кровотеч із шлунково-кишкового тракту, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності.

При одночасному застосуванні клопідогрелу з інгібіторами глікопротеїну IIb/IIIa слід бути обережним, т.к. у пацієнтів зростає ризик посилення кровотечі при травмі чи хірургічному втручанні.

Одночасне застосування клопідогрелу та варфарину не рекомендується, т.к. при цьому можливе посилення кровотечі.

Не виявлено клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії у випадках одночасного застосування клопідогрелу з атенололом, ніфедипіном або поєднанням атенололу з ніфедипіном. Крім того, фармакодинамічна активність клопідогрелу істотно не змінювалася при одночасному застосуванні фенобарбіталу, циметидину або естрогену.

Фармакокінетика дигоксину або теофіліну не змінювалася при одночасному введенні клопідогрелу.

Антацидні препарати не впливають на всмоктування клопідогрелу.

Дослідження печінкових мікросом людини показало, що метаболіт клопідогрелу, що відноситься до карбонових кислот, може пригнічувати активність ізоферменту CYP2C9. Це може підвищити концентрації в плазмі таких препаратів як фенітоїн, толбутамід та НПЗЗ, які метаболізуються за участю ізоферменту CYP2C9. Застосування фенітоїну та толбутаміду спільно з клопідогрелом є безпечним.

Т.к. клопідогрел метаболізується до утворення свого активного метаболіту частково за допомогою системи CYP2C19, використання препаратів, що інгібують цю систему, може призвести до зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелу. Слід уникати одночасного застосування з клопідогрелом сильних або помірних інгібіторів ізоферменту CYP2C19 (наприклад, омепразолу). Якщо інгібітори протонової помпи необхідно застосовувати одночасно з клопідогрелом, слід призначати препарат із найменшим інгібуванням ізоферменту CYP2C19, такий як пантопразол.


Застосування при вагітності та годуванні груддю

Клінічні дані про застосування препарату Егітромб при вагітності відсутні, тому не слід призначати клопідогрел при вагітності.

Відомостей про виділення клопідогрелу з грудним молоком немає, тому застосування препарату в період лактації протипоказане.


Побічна дія

Кровотеча – найчастіша реакція, найчастіше вона зустрічається протягом першого місяця прийому препарату. Випадки сильної кровотечі зареєстровані у пацієнтів, які приймають клопідогрел одночасно з ацетилсаліциловою кислотою або клопідогрел з ацетилсаліциловою кислотою та гепарином.

Визначення частоти побічних реакцій: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000). У межах кожного класу частоти небажані ефекти представлені як зменшення ступеня тяжкості.

З боку системи згортання крові: часто - гематома.

З боку системи кровотворення: нечасто – збільшення часу кровотечі та зниження кількості тромбоцитів, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП) (1/200 000 пацієнтів, які приймають препарат), тяжка тромбоцитопенія (число тромбоцитів ≤30×109/л), агранулоцитоз, гранулоцитопенія, апластична анемія/.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, парестезія; рідко – системне запаморочення; дуже рідко – сплутаність свідомості, галюцинації, розлади смакових відчуттів.

З боку травної системи: часто – шлунково-кишкові кровотечі, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто – геморагічний інсульт, виразка шлунка, виразка дванадцятипалої кишки, гастрит, нудота, блювання, запор, здуття кишечника; дуже рідко – панкреатит, коліт (в т.ч. виразковий або лімфоцитарний коліт), стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, порушення функціональних проб печінки.

Серцево-судинна система: дуже рідко – васкуліт, артеріальна гіпотензія.

З боку шкірних покровів: нечасто - свербіж шкіри; дуже рідко – бульозний дерматит (багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), еритематозний висип, екзема, плоский лишай.

Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; дуже рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілактоїдні реакції.

З боку органів дихання: дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – артралгія, артрит, міалгія.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко – підвищення вмісту сироваткового креатиніну, гломерулонефрит.

Інші: дуже рідко – підвищення температури тіла.


Протипоказання до застосування

печінкова недостатність важкого ступеня; активна кровотеча (пептична виразка або внутрішньочерепний крововилив); вагітність; період лактації (грудне вигодовування); вік до 18 років (ефективність та безпека не доведені);

З обережністю слід застосовувати препарат при помірній печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, при патологічних станах, що підвищують ризик розвитку кровотечі (в т.ч. травма, операції), одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти, НПЗЗ (включаючи інгібітори ЦОГ-2), варфарину, гепар та інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIa, низької активності ізоферменту CYP2C19 (у таких пацієнтів при застосуванні клопідогрелу у рекомендованих дозах утворюється менше активного метаболіту клопідогрелу та слабше виражена його антиагрегантна дія, у зв'язку з чим при застосуванні клопідогрену до втручання можлива більш висока частота серцево-судинних ускладнень, ніж у пацієнтів із нормальною активністю ізоферменту CYP2C19).


особливі вказівки

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів, з підвищеним ризиком кровотечі при травмі, хірургічному втручанні, у пацієнтів, які мають ушкодження, схильні до кровотечі (особливо шлунково-кишкові та внутрішньоочні), а також у пацієнтів, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, НПЗЗ (у т.ч. ч. інгібітори ЦОГ-2), гепарин або інгібітори глікопротеїну IIb/IIIa. За пацієнтами необхідно ретельно спостерігати виявлення будь-яких ознак кровотечі, зокрема. прихованого, особливо протягом перших тижнів застосування препарату та/або після інвазивних процедур на серці або хірургічних операцій. Одночасне застосування клопідогрелу та варфарину не рекомендується, т.к. можливе посилення кровотечі.

У період лікування необхідно контролювати показники системи гемостазу (АЧТН, число тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів); регулярно досліджувати функціональну активність печінки.

У разі хірургічних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, курс лікування слід припинити за 7 днів до операції.

Пацієнтів слід попередити про те, що оскільки зупинка кровотечі, що виникає на тлі застосування клопідогрелу (у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою або без неї), вимагає більшого часу, вони повинні повідомляти лікаря про кожен випадок незвичайної кровотечі. Пацієнти повинні також інформувати лікаря про прийом препарату, якщо їх чекають оперативні втручання і до прийому будь-якого нового препарату.

Після прийому клопідогрелу тромботична тромбоцитопенічна пурпура виявлялася дуже рідко, іноді після короткочасного застосування. Цей стан характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією у поєднанні з неврологічними ознаками, порушенням функції нирок або лихоманкою. Тромботична тромбоцитопенічна пурпура – потенційно смертельний стан, що потребує негайного лікування, у т.ч. із застосуванням плазмаферезу.

Через відсутність даних клопідогрел не можна рекомендувати при гострих (менше 7 днів) ішемічних інсультах.

Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів з порушенням функції нирок обмежений, тому даної категорії хворих клопідогрел слід призначати з обережністю.

При тяжких порушеннях функції печінки слід враховувати ризик розвитку геморагічного діатезу. Досвід застосування препарату у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки обмежений, тому даної категорії хворих на клопідогрел слід призначати з обережністю.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Препарат не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.


Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю слід застосовувати препарат при хронічній нирковій недостатності.


Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю слід застосовувати препарат при помірній печінковій недостатності.

Протипоказане застосування при печінковій недостатності тяжкого ступеня.


Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом.


Застосування у пацієнтів похилого віку

Пацієнтам похилого віку не потрібна корекція дози.


Застосування у дітей

Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не доведені).


Нозологія (коди МКЛ)I20.0 Нестабільна стенокардія I21 Гострий інфаркт міокарда I26 Легенева емболія I48 Фібриляція та тріпотіння передсердь I63 Інфаркт мозку I73.1 Облітеруючий тромбангіїт [хвороба Бергера] I73.8 Інші уточнені хвороби 9. переміжна кульгавість, спазм артерій) I74 Емболія та тромбоз артерій I82 Емболія та тромбоз інших вен
Власник реєстраційного посвідчення

EGIS Pharmaceuticals PLC (Угорщина)


Відео на цю тему

Дополнительная информация по товару


Страна производства (на момент написания) Венгрия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Эгитромб таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Эгитромб таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Tot у нас есть такой товар со схожим действием. Хотите приобрести Эгитромб таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Клопидекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 30 шт., Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт. Биоком, Клопидогрел-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 90 шт., Зилт таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 84 шт., Плагрил таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 30 шт., Клопидогрел-Тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Плавикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Зилт таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Плавикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 100 шт., Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 30 шт. Акрихин, Лирта таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 30 шт. Алкалоид, Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт., Клопидогрел-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 60 шт., Клопидогрел-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 30 шт., Клопидогрел-Тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт., Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт. Биоком, Клопидогрел-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт., Клопидогрел-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Лопирел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 100 шт., Плавикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 300мг 10 шт., Лопирел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Зилт таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт., Деплатт-75 таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Клопидогрел-Рихтер таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Лопирел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт..

(5682)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*
Рекомендуемые товары
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Быстрый заказ
Антиагрегант. Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Т.к. образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов.Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.При ежедневном применении клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.
Быстрый заказ
Антиагрегант. Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Т.к. образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов.Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.При ежедневном применении клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.
Быстрый заказ
Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.Уменьшает агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).Подавление агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема препарата (40% ингибирование) в начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного применения в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).При наличии атеросклеротического поражения сосудов препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Быстрый заказ
Механизм действияКлопидогрел представляет собой пролекарство, один из метаболитов которого является активным и ингибирует агрегацию тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела избирательно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с Р2Y12-рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIа, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.Агрегация тромбоцитов, вызываемая агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Т.к. образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов.Фармакодинамические свойстваПри ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии при приеме дозы 75 мг/сут агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.Клиническая эффективность и безопасностьКлопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности, при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.Клиническое исследование ACTIVE-A показало, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были способны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (по сравнению с приемом только одной ацетилсалициловой кислоты) уменьшал частоту вместе взятых инсульта, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне ЦНС или сосудистой смертности, в большей степени за счет уменьшения риска развития инсульта.Эффективность приема клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой выявлялась рано и сохранялась до 5 лет. Уменьшение риска крупных сосудистых осложнений в группе пациентов, принимавших клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, было в основном за счет большего уменьшения частоты инсультов. Риск развития инсульта любой тяжести при приеме клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой снижался, а также имелась тенденция к снижению частоты развития инфаркта миокарда в группе, получавшей лечение клопидогрелом в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, но не наблюдалось различий в частоте тромбоэмболий вне ЦНС или сосудистой смерти. Кроме этого, прием клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой уменьшал общее количество дней госпитализации по сердечно-сосудистым причинам.
Быстрый заказ
Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов.Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема препарата (40% ингибирование) в начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, в среднем, через 5 дней после прекращения лечения.При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Быстрый заказ
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Быстрый заказ
Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.Уменьшает агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).Подавление агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема препарата (40% ингибирование) в начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного применения в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).При наличии атеросклеротического поражения сосудов препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Быстрый заказ
Антиагрегант. Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Т.к. образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов.Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.При ежедневном применении клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.
Быстрый заказ
Антиагрегант. Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Т.к. образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов.Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.При ежедневном применении клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Быстрый заказ
Антиагрегант. Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Т.к. образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов.Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.При ежедневном применении клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Быстрый заказ
Механизм действияКлопидогрел представляет собой пролекарство, один из метаболитов которого является активным и ингибирует агрегацию тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела избирательно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с Р2Y12-рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIа, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.Агрегация тромбоцитов, вызываемая агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Т.к. образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов.Фармакодинамические свойстваПри ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии при приеме дозы 75 мг/сут агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.Клиническая эффективность и безопасностьКлопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности, при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.Клиническое исследование ACTIVE-A показало, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были способны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (по сравнению с приемом только одной ацетилсалициловой кислоты) уменьшал частоту вместе взятых инсульта, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне ЦНС или сосудистой смертности, в большей степени за счет уменьшения риска развития инсульта.Эффективность приема клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой выявлялась рано и сохранялась до 5 лет. Уменьшение риска крупных сосудистых осложнений в группе пациентов, принимавших клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, было в основном за счет большего уменьшения частоты инсультов. Риск развития инсульта любой тяжести при приеме клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой снижался, а также имелась тенденция к снижению частоты развития инфаркта миокарда в группе, получавшей лечение клопидогрелом в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, но не наблюдалось различий в частоте тромбоэмболий вне ЦНС или сосудистой смерти. Кроме этого, прием клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой уменьшал общее количество дней госпитализации по сердечно-сосудистым причинам.
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с Р2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового GPIIb/IIIa комплекса, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ.Т.к. образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы цитохрома Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов.При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню, в среднем, в течение 5 дней.
Быстрый заказ
Механизм действияКлопидогрел представляет собой пролекарство, один из метаболитов которого является активным и ингибирует агрегацию тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела избирательно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с Р2Y12-рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIа, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.Агрегация тромбоцитов, вызываемая агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Т.к. образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов.Фармакодинамические свойстваПри ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии при приеме дозы 75 мг/сут агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.Клиническая эффективность и безопасностьКлопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности, при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.Клиническое исследование ACTIVE-A показало, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были способны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (по сравнению с приемом только одной ацетилсалициловой кислоты) уменьшал частоту вместе взятых инсульта, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне ЦНС или сосудистой смертности, в большей степени за счет уменьшения риска развития инсульта.Эффективность приема клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой выявлялась рано и сохранялась до 5 лет. Уменьшение риска крупных сосудистых осложнений в группе пациентов, принимавших клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, было в основном за счет большего уменьшения частоты инсультов. Риск развития инсульта любой тяжести при приеме клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой снижался, а также имелась тенденция к снижению частоты развития инфаркта миокарда в группе, получавшей лечение клопидогрелом в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, но не наблюдалось различий в частоте тромбоэмболий вне ЦНС или сосудистой смерти. Кроме этого, прием клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой уменьшал общее количество дней госпитализации по сердечно-сосудистым причинам.