Джардинс таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт Цена
-
Страна:Германия
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:25 мг
-
В упаковке:30 шт.
Фармакодинамика
Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа (SGLT2) с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC50), равной 1.3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина к SGLT2 в 5000 раз превышает селективность к натрийзависимому переносчику глюкозы 1 типа (SGLT1), ответственному за абсорбцию глюкозы в кишечнике.
Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.
SGLT2 является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток.
Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и СКФ. Ингибирование SGLT2 у пациентов с СД 2 и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.
В ходе 4-недельных клинических исследований было установлено, что у пациентов с СД 2 выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 ч. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз/сут, в среднем, около 78 г/сут. У пациентов с СД 2 увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.
Эмпаглифлозин (в дозе 10 мг и 25 мг) уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.
Механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния β-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина, что способствует низкому риску возможного развития гипогликемии. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции β-клеток, включая индекс НОМА-β (модель оценки гомеостаза-β) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.
Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению АД.
В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии; комбинированной терапии с метформином; комбинированной терапии с метформином у пациентов с впервые выявленным СД 2; комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины; комбинированной терапии с пиоглитазоном ± метформин; комбинированной терапии с линаглиптином у пациентов с впервые выявленным СД 2; комбинированной терапии с линаглиптином, добавлявшимся к терапии метформином; комбинированной терапии с линаглиптином в сравнении с плацебо у пациентов с неадекватным гликемическим контролем на фоне приема линаглиптина и метформина; комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом (данные 2-летнего исследования); комбинированной терапии с инсулином (режим многократных инъекций инсулина) ± метформин; комбинированной терапии с базальным инсулином; комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином ± другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина (HbA1c), уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак, а также снижение АД и массы тела.
В ходе клинического исследования изучалось влияние препарата Джардинс® на частоту сердечно-сосудистых событий у пациентов с СД 2 и высоким сердечно-сосудистым риском (определенным как наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний: ИБС (инфаркт миокарда в анамнезе, шунтирование коронарных артерий, ИБС с поражением одного коронарного сосуда, ИБС с поражением нескольких коронарных сосудов), ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе, заболевания периферических артерий с симптоматикой или без), получающих стандартную терапию, которая включала гипогликемические препараты и препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве первичной конечной точки оценивались случаи сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда без летального исхода и инсульта без летального исхода. Дополнительными заранее определенными конечными точками были выбраны сердечно-сосудистая смерть, общая смертность, развитие нефропатии или прогрессирующее ухудшение нефропатии, госпитализация по поводу сердечной недостаточности.
Эмпаглифлозин улучшал общую выживаемость за счет снижения случаев сердечно-сосудистой смерти и снижал риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Также в ходе клинического исследования было показано, что препарат Джардинс® снижал риск возникновения нефропатии или прогрессирующего ухудшения нефропатии.
У пациентов с исходной макроальбуминурией установлено, что препарат Джардинс® существенно чаще по сравнению с плацебо приводил к устойчивой нормо- или микроальбуминурии (отношение рисков 1.82 [95% ДИ 1.40; 2.37]).
Джардинс таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт инструкция на украинскомФорма випускутаб., покр. плівковою оболонкою, 10 мг: 10 або 30 шт. таб., покр. плівковою оболонкою, 25 мг: 10 або 30 шт.
Опис
Таблетки, покриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, овальні, двоопуклі, з гравіюванням символу компанії на одному боці та "S25" на іншій стороні.
| 1 таб. | |
| емпагліфлозин | 25 мг |
Допоміжні речовини : лактози моногідрат - 113 мг, целюлоза мікрокристалічна - 50 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 6 мг, кроскармелоза натрію - 4 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1 мг, магнію стеарат - 1 мг.
Склад оболонки: Опадрай ® жовтий (02B38190) – 6 мг (гіпромелоза 2910 – 3 мг, титану діоксид – 1.485 мг, тальк – 1.2 мг, макрогол 400 – 0.3 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0.1)
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Коди АТХ
A10BK03 Empagliflozin
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Гіпоглікемічний препарат для перорального застосування - інгібітор натрійзалежного переносника глюкози 2 типу
Діюча речовина
емпагліфлозин
Фармако-терапевтична група
Гіпоглікемічний засіб для перорального застосування - інгібітор натрійзалежного переносника глюкози 2 типу
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
Термін придатності
Термін придатності – 3 роки. Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Емпагліфлозин є оборотним, високоактивним, селективним та конкурентним інгібітором натрійзалежного переносника глюкози 2 типу (SGLT2) з величиною концентрації, необхідної для інгібування 50% активності ферменту (IC 50 ), що дорівнює 1.3 нмоль. Селективність емпагліфлозину до SGLT2 у 5000 разів перевищує селективність до натрійзалежного переносника глюкози 1 типу (SGLT1), відповідального за абсорбцію глюкози в кишечнику.
Крім того, було встановлено, що емпагліфлозин має високу селективність щодо інших переносників глюкози, відповідальних за гомеостаз глюкози в різних тканинах.
SGLT2 є основним білком-переносником, відповідальним за реабсорбцію глюкози з ниркових клубочків назад у кровотік.
Емпагліфлозин покращує глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу (ЦД 2) шляхом зменшення реабсорбції глюкози у нирках. Кількість глюкози, що виділяється нирками за допомогою цього механізму, залежить від концентрації глюкози в крові та ШКФ. Інгібування SGLT2 у пацієнтів із ЦД 2 та гіперглікемією призводить до виведення надлишку глюкози нирками.
У ході 4-тижневих клінічних досліджень було встановлено, що у пацієнтів з ЦД 2 виведення глюкози нирками збільшувалося відразу після застосування першої дози емпагліфлозину; цей ефект тривав протягом 24 годин. Збільшення виведення глюкози нирками зберігалося до кінця лікування, складаючи при застосуванні емпагліфлозину в дозі 25 мг 1 раз на добу, в середньому близько 78 г на добу. У пацієнтів із ЦД 2 збільшення виведення глюкози нирками призводило до негайного зниження концентрації глюкози у плазмі крові.
Емпагліфлозин (у дозі 10 мг та 25 мг) зменшує концентрацію глюкози у плазмі крові як у разі прийому натще, так і після їжі.
Механізм дії емпагліфлозину не залежить від функціонального стану β-клітин підшлункової залози та метаболізму інсуліну, що сприяє низькому ризику можливого розвитку гіпоглікемії. Було відзначено позитивний вплив емпагліфлозину на сурогатні маркери функції β-клітин, включаючи індекс НОМА-β (модель оцінки гомеостазу-β) та відношення проінсуліну до інсуліну. Крім того, додаткове виведення глюкози нирками спричиняє втрату калорій, що супроводжується зменшенням об'єму жирової тканини та зниженням маси тіла.
Глюкозурія, що спостерігається під час застосування емпагліфлозину, супроводжується невеликим збільшенням діурезу, що може сприяти помірному зниженню артеріального тиску.
У клінічних дослідженнях, де застосовувався емпагліфлозин як монотерапії; комбінованої терапії з метформіном; комбінованої терапії з метформіном у пацієнтів із вперше виявленим ЦД 2; комбінованої терапії з метформіном та похідними сульфонілсечовини; комбінованої терапії з піоглітазоном ± метформін; комбінованої терапії з лінагліптином у пацієнтів з вперше виявленим ЦД 2; комбінованої терапії з лінагліптином, що додається до терапії метформіном; комбінованої терапії з лінагліптином у порівнянні з плацебо у пацієнтів з неадекватним глікемічним контролем на фоні прийому лінагліптину та метформіну; комбінованої терапії з метформіном у порівнянні з глімепіридом (дані 2-річного дослідження); комбінованої терапії з інсуліном (режим багаторазових ін'єкцій інсуліну) ± метформін;комбінованої терапії з базальним інсуліном; комбінованої терапії з інгібітором дипептидилпептидази-4 (ДПП-4), метформіном ± інший гіпоглікемічний пероральний лікарський препарат було доведено статистично значуще зниження глікозильованого гемоглобіну (HbA1c ), зменшення концентрації глюкози плазми натще, а також зниження артеріального тиску та маси тіла.
В ході клінічного дослідження вивчався вплив препарату Джардінс ®на частоту серцево-судинних подій у пацієнтів з ЦД 2 та високим серцево-судинним ризиком (визначеним як наявність хоча б одного з наступних захворювань та/або станів: ІХС (інфаркт міокарда в анамнезі, шунтування коронарних артерій, ІХС з ураженням однієї коронарної судини, ІХС з ураженням кількох коронарних судин), ішемічний або геморагічний інсульт в анамнезі, захворювання периферичних артерій з симптоматикою або без), які отримують стандартну терапію, яка включала гіпоглікемічні препарати та препарати для лікування серцево-судинних захворювань. Як первинна кінцева точка оцінювалися випадки серцево-судинної смерті, інфаркту міокарда без летального результату та інсульту без летального результату. Додатковими заздалегідь визначеними кінцевими точками були обрані серцево-судинна смерть, загальна смертність,розвиток нефропатії або прогресуюче погіршення нефропатії, госпіталізація щодо серцевої недостатності.
Емпагліфлозин покращував загальне виживання за рахунок зниження випадків серцево-судинної смерті та знижував ризик госпіталізації з приводу серцевої недостатності. Також в ході клінічного дослідження було показано, що препарат Джардінс ® знижує ризик розвитку нефропатії або прогресуючого погіршення нефропатії.
У пацієнтів із вихідною макроальбумінурією було виявлено, що Jardins ® значно частіше, ніж плацебо, призводив до стійкої нормо- або мікроальбумінурії (відношення ризику 1,82 [95% ДІ 1,40; 2,37]).
Показання
Для терапії цукрового діабету 2 типу у дорослих пацієнтів з неадекватним глікемічним контролем на додаток до дієтотерапії та фізичних вправ:
як монотерапія; у складі комбінованої терапії з іншими гіпоглікемічними препаратами, включаючи інсулін.Препарат показаний пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу та високим серцево-судинним ризиком* у комбінації зі стандартною терапією серцево-судинних захворювань з метою зниження:
загальної смертності за рахунок зниження серцево-судинної смертності; серцево-судинної смертності або госпіталізації щодо серцевої недостатності.* Високий серцево-судинний ризик визначений як наявність хоча б одного з наступних захворювань та/або станів: ІХС (інфаркт міокарда в анамнезі, шунтування коронарних артерій, ІХС з ураженням однієї коронарної судини, ІХС з ураженням кількох коронарних судин); ішемічний або геморагічний інсульт в анамнезі; захворювання периферичних артерій (з симптоматикою чи без).
Спосіб застосування, курс та дозування
Монотерапія або комбінована терапія
Початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг (1 таблетка дозуванням 10 мг) 1 раз на добу. Препарат слід приймати внутрішньо, запиваючи водою.
Якщо добова доза 10 мг не забезпечує адекватного глікемічного контролю, доза може бути збільшена до 25 мг (1 таблетка дозуванням 25 мг) 1 раз на добу.
Максимальна добова доза становить 25 мг.
Jardins ® можна приймати з їжею або без їжі в будь-який час дня.
При застосуванні препарату Джардінс ® разом з похідними сульфонілсечовини або інсуліном може виникнути необхідність зниження дози препарату сульфонілсечовини/похідного інсуліну через ризик гіпоглікемії.
Дії при пропусканні прийому однієї або кількох доз препарату
При пропусканні дози пацієнту слід прийняти препарат, як тільки він згадає про це. Не слід приймати подвійну дозу протягом однієї доби.
Застосування препарату в спеціальних групах пацієнтів
Застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю при СКФ <30 мл/хв/1,73 м 2 протипоказане. Пацієнтам із СКФ ≥30 мл/хв/1.73 м 2 корекції дози не потрібно. Емпагліфлозин не повинен застосовуватися у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності або у тих, хто перебуває на гемодіалізі .
Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.
Передозування
Симптоми: під час проведення контрольованих клінічних досліджень у здорових добровольців одноразові дози емпагліфлозину, що досягали 800 мг (у 32 рази перевищували максимальну добову дозу), та багаторазові дози, що досягали 100 мг (у 4 рази перевищували максимальну добову дозу) переносилися добре. Збільшення обсягу сечі, що спостерігалося, не залежало від величини дози і не мало клінічного значення.
Лікування: у разі передозування емпагліфлозину підтримуюче лікування повинно проводитись відповідно до клінічного стану пацієнта. Виведення емпагліфлозину за допомогою гемодіалізу не вивчалося.
Лікарська взаємодія
Фармакодинамічна взаємодія
Діуретики. Емпагліфлозин може посилювати діуретичний ефект тіазидних та "петлевих" діуретиків, що, у свою чергу, може збільшити ризик розвитку дегідратації та артеріальної гіпотензії.
Інсулін та препарати, що підсилюють його секрецію , такі як похідні сульфонілсечовини, можуть збільшувати ризик гіпоглікемії. Тому при одночасному застосуванні емпагліфлозину з інсуліном та препаратами, що посилюють його секрецію, може знадобитися зниження їх дози, щоб уникнути ризику розвитку гіпоглікемії.
Фармакокінетична взаємодія
Оцінка лікарської взаємодії in vitro. Емпагліфлозин не інгібує, не інактивує та не індукує ізоферменти CYP450. Основним шляхом метаболізму емпагліфлозину у людини є глюкуронізація за участю уридин-5'-дифосфо-глюкуронозілтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 та UGT1A9. Емпагліфлозин не пригнічує UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 або UGT2В7. Лікарська взаємодія емпагліфлозину та лікарських препаратів, що є субстратами ізоферментів CYP450 та UGT, вважається малоймовірною.
Емпагліфлозин є субстратом для Р-глікопротеїну (P-gp) та білка, що визначає резистентність раку молочної залози (BCRP), але у терапевтичних дозах не інгібує ці білки. На підставі даних, отриманих у дослідженнях in vitro, вважається, що здатність емпагліфлозину вступати у взаємодію із препаратами, які є субстратами для P-gp, є малоймовірною. Емпагліфлозин є субстратом для органічних аніонних переносників: ОАТ3, ОАТР1В1 та ОАТР1В3, але не є субстратом для органічних аніонних переносників 1 (ОAT1) та органічних катіонних переносників 2 (ОСТ2). Однак лікарська взаємодія емпагліфлозину з препаратами, що є субстратами для вищеописаних білків-переносників, вважається малоймовірною.
Оцінка лікарської взаємодії in vivo. При сумісному застосуванні емпагліфлозину з іншими лікарськими препаратами, що часто використовуються, клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії не спостерігалося. Результати фармакокінетичних досліджень свідчать про те, що немає необхідності змінювати дозу Джардінс ® при одночасному застосуванні з широко вживаними препаратами.
Фармакокінетика емпагліфлозину не змінюється у здорових добровольців у разі його спільного застосування з метформіном, глімепіридом, піоглітазоном, ситагліптином, лінагліптином, варфарином, верапамілом, раміприлом, симвастатином і у пацієнтів з ЦД 2 в. При сумісному застосуванні емпагліфлозину з гемфіброзилом, рифампіцином та пробенецидом відзначалося збільшення значення AUC емпагліфлозину на 59%, 35% та 53% відповідно, однак ці зміни не вважалися клінічно значущими.
Емпагліфлозин не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику метформіну, глімепіриду, піоглітазону, ситагліптину, лінагліптину, варфарину, дигоксину, раміприлу, симвастатину, гідрохлортіазиду, торасеміду та пероральних контрацептивних.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування емпагліфлозину при вагітності протипоказане через недостатність даних щодо ефективності та безпеки.
Дані, отримані у доклінічних дослідженнях у тварин, свідчать про проникнення емпагліфлозину у грудне молоко. Не виключається ризик впливу на новонароджених та дітей при грудному вигодовуванні. Застосування емпагліфлозину в період грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування емпагліфлозину в період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.
Побічна дія
Загальна частота небажаних реакцій у пацієнтів, які отримували емпагліфлозин або плацебо, у клінічних дослідженнях була схожою. Найчастішою небажаною реакцією була гіпоглікемія, що відзначалася при застосуванні емпагліфлозину в комбінації з похідними сульфонілсечовини або інсуліну (див. опис окремих небажаних реакцій).
Небажані реакції (НР), що спостерігалися у пацієнтів, які отримували емпагліфлозин у плацебо-контрольованих дослідженнях, представлені нижче в таблиці 1. НР розподілені за системно-органними класами із зазначенням частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000) або дуже рідко (<1/10 000 ); виділяються також НР, частота яких невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).
Таблиця 1. НР, зареєстровані у клінічних дослідженнях та післяреєстраційному періоді спостереження
| Класифікація по органам та системам | Частота народження | НР |
| Інфекційні та паразитарні захворювання | Часто | Вагінальний кандидоз, вульвовагініт, баланіт та інші генітальні інфекції Інфекції сечовивідних шляхів 1 (в т.ч. пієлонефрит та уросепсис) 2 |
| Частота невідома | Некротизуючий фасції промежини (ганрена Фурньє) 2 | |
| З боку обміну речовин та харчування | Дуже часто | Гіпоглікемія (при сумісному застосуванні з похідними сульфонілсечовини або інсуліном) 1 |
| Рідко | Діабетичний кетоацидоз 2 | |
| З боку шкіри та підшкірних тканин | Часто | Свербіж (генералізований) Висип на шкірі |
| Не часто | Кропивниця | |
| Частота невідома | Ангіоневротичний набряк 2 | |
| З боку судин | Не часто | Гіповолемія 1 |
| З боку нирок та сечовивідних шляхів | Часто | Збільшення сечовиділення 1 |
| Не часто | Дизурія | |
| Загальні розлади та порушення у місці введення | Часто | Жага |
| Лабораторні та інструментальні дані | Часто | Підвищення концентрації ліпідів у плазмі крові |
| Не часто | Зниження швидкості клубочкової фільтрації 1 Підвищення концентрації креатиніну в плазмі 1 Підвищення гематокриту |
1 Додаткова інформація наведена у підрозділах, наведених нижче.
2 На підставі даних післяреєстраційного застосування.
Опис окремих небажаних реакцій
Гіпоглікемія
Частота гіпоглікемії залежала від супутньої гіпоглікемічної терапії, що застосовувалася, і була подібною у пацієнтів, які приймали емпагліфлозин або плацебо у вигляді монотерапії, а також у разі додавання емпагліфлозину до метформіну, у разі додавання емпагліфлозину до піоглітазону. . У разі застосування емпагліфлозину в комбінації з метформіном та похідними сульфонілсечовини, та у разі застосування емпагліфлозину у комбінації з інсуліном (± метформін та ± похідне сульфонілсечовини) частота розвитку гіпоглікемії була вищою, ніж при застосуванні плацебо у тій же комі.
Тяжка гіпоглікемія (стан, що вимагає медичного втручання)
Частота розвитку випадків тяжкої гіпоглікемії була низькою (<1%) і подібною у пацієнтів, які приймали емпагліфлозин до метоміну (± похідні сульфонілсечовини) у разі додавання емпагліфлозину до лінагліптину + метформін. У разі застосування емпагліфлозину в комбінації з базальним інсуліном (± метформін та ± похідне сульфонілсечовини) частота розвитку гіпоглікемії була вищою, ніж при застосуванні плацебо у тій же комбінації.
Збільшення сечовиділення
Спостерігалося збільшення сечовиділення (оцінювалися такі симптоми, як поллакіурія, поліурія, ніктурія) у разі застосування емпагліфлозину (у дозі 10 мг: 3.5%, у дозі 25 мг: 3.3%) порівняно з плацебо (1.4%). Частота розвитку ніктурії була порівнянна у групі пацієнтів, які приймали емпагліфлозин та у групі пацієнтів, які приймали плацебо (менше 1%). Збільшення сечовиділення було переважно легкої чи середньої інтенсивності.
Інфекції сечовивідних шляхів
Частота розвитку інфекцій сечовивідних шляхів була подібною у разі застосування емпагліфлозину у дозі 25 мг та плацебо (7.0% та 7.2% відповідно), але вище у разі застосування емпагліфлозину у дозі 10 мг (8.8%). Також як і у разі застосування плацебо, інфекції сечовивідних шляхів на фоні прийому емпагліфлозину частіше відзначалися у пацієнтів з хронічними та рецидивуючими інфекціями сечовивідних шляхів в анамнезі. Інтенсивність інфекцій сечовивідних шляхів була подібною у пацієнтів, які приймають емпагліфлозин та плацебо. Інфекції сечовивідних шляхів найчастіше відзначалися у жінок.
Генітальні інфекції
Частота розвитку таких НР, як вагінальний кандидоз, вульвовагініт, баланіт та інших генітальних інфекцій, була вищою у разі застосування емпагліфлозину (у дозі 10 мг: 4.0%, у дозі 25 мг: 3.9%), ніж при застосуванні плацебо (1.0%). Генітальні інфекції найчастіше відзначалися у жінок. Інтенсивність генітальних інфекцій була слабкою чи помірною.
Гіповолемія
Частота розвитку гіповолемії (яка виражалася зниженням АТ, ортостатичною артеріальною гіпотензією, дегідратацією, непритомністю) була подібною у разі застосування емпагліфлозину (у дозі 10 мг: 0.6%, у дозі 25 мг: 0.4%) та плацебо (0.3%). У пацієнтів старше 75 років частота розвитку гіповолемії була порівнянна у пацієнтів, які приймали емпагліфлозин у дозі 10 мг (2.3%) та плацебо (2.1%), але вище у пацієнтів, які приймали емпагліфлозин у дозі 25 мг (4.3%).
Зниження СКФ та підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові
Загальна частота зниження СКФ і підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові були схожі при застосуванні емпагліфлозину 0 0 0 0 0 0 ; 0.1%, емпагліфлозин 25 мг (0%, плацебо 0.3%). Спостерігалося початкове транзиторне підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові (середня зміна порівняно з вихідним значенням після 12 тижнів: емпагліфлозин у дозі 10 мг – 0.02 мг/дл, емпагліфлозин у дозі 25 мг – 0.01 мг/дл) середня зміна порівняно з вихідним значенням після 12 тижнів: емпагліфлозин у дозі 10 мг – 1.34 мл/хв/1.73 м 2 , емпагліфлозин у дозі 25 мг – 1.37 мл/хв/1.73 м 2). У довгострокових дослідженнях ці зміни зазвичай були оборотними при продовженні лікування або після припинення прийому препарату.
Протипоказання до застосування гіперчутливість до емпагліфлозину та/або будь-якої допоміжної речовини у складі препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром галактозної мальабсорбції (до складу препарату входить лактози моногідрат); ниркова недостатність при ШКФ <30 мл/хв/1.73 м 2 ; вагітність; період грудного вигодовування; віком старше 85 років; вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки).
З обережністю
пацієнти з ризиком розвитку гіповолемії (застосування гіпотензивних препаратів із випадками артеріальної гіпотензії в анамнезі); при захворюваннях шлунково-кишкового тракту, що призводять до втрати рідини; вік старше 75 років; застосування у комбінації з похідними сульфонілсечовини або інсуліном; інфекції сечостатевої системи; дієта з низьким вмістом вуглеводів; діабетичний кетоацидоз в анамнезі; низька секреторна активність β-клітин підшлункової залози.особливі вказівки
Застосування Джардінс ® протипоказано хворим на цукровий діабет 1 типу.
Діабетичний кетоацидоз
При застосуванні емпагліфлозину повідомлялося про випадки діабетичного кетоацидозу, серйозного та небезпечного для життя стану, що потребує термінової госпіталізації, у т.ч. з летальним кінцем. У деяких із цих випадків прояви були атиповими та виражалися у помірному підвищенні концентрації глюкози крові (не більше 14 ммоль/л (250 мг/дл)).
Ризик розвитку діабетичного кетоацидозу слід враховувати у разі появи таких неспецифічних симптомів, як нудота, блювання, відсутність апетиту, біль у животі, виражена спрага, утруднення дихання, дезорієнтація, невмотивована стомлюваність чи сонливість.
Якщо такі симптоми розвиваються, пацієнти повинні негайно обстежуватись щодо кетоацидозу незалежно від концентрації глюкози крові. При підозрі на кетоацидоз застосування Джардінсу ® слід припинити, пацієнта обстежити та негайно призначити лікування.
До пацієнтів, у яких можливий більш високий ризик розвитку діабетичного кетоацидозу при прийомі препарату Джардинс ® , належать пацієнти, які перебувають на дієті з дуже низьким вмістом вуглеводів (у цьому випадку дана комбінація може ще більше збільшити продукцію кетонів в організмі), пацієнти з гострими захворюваннями , пацієнти із захворюваннями підшлункової залози, що передбачають дефіцит інсуліну (наприклад, цукровий діабет 1 типу, панкреатит в анамнезі або операції на підшлунковій залозі), при зниженні дози інсуліну (включаючи неефективну роботу інсулінової помпи), пацієнти, що зловживають з алкоголем, пацієнт пацієнти з кетоацидозом в анамнезі У таких пацієнтів препарат Джардінс ®повинен застосовуватись з обережністю. Слід бути обережними при зниженні дози інсуліну. У пацієнтів, які отримують Джардинс ® , слід розглянути питання про моніторинг кетоацидозу та тимчасове припинення прийому препарату Джардинс ® у клінічних ситуаціях, що призводять до розвитку кетоацидозу (наприклад, тривале голодування через гостре захворювання або хірургічне втручання). У таких ситуаціях слід розглянути питання про моніторинг кетонів, навіть якщо прийом препарату Джардинс ® було припинено.
Клінічні дослідження показали, що лікування емпагліфлозином не призводить до збільшення серцево-судинного ризику. Застосування емпагліфлозину в дозі 25 мг не призводить до подовження інтервалу QT.
Некротизуючий фасції промежини (гангрена Фурньє)
При застосуванні інгібіторів SGLT2, включаючи емпагліфлозин, у пацієнтів та жіночої та чоловічої статі, повідомлялося про випадки некротизуючого фасціїту промежини (також відомого як гангрена Фурньє), рідкісної, але серйозної та небезпечної для життя некротизуючої інфекції. Серйозні наслідки включали госпіталізацію, множинні хірургічні втручання та смерть.
У випадку, якщо у пацієнта, який приймає препарат Джардинс ® , розвиваються такі симптоми як біль або хвороблива чутливість, почервоніння, набряк у ділянці геніталій або промежини, лихоманка, нездужання, його необхідно обстежити на наявність некротизуючого фасціїту. При підозрі на некротизуючий фасциит застосування Джардінс ® слід припинити та призначити невідкладну терапію антибіотиками широкого спектру дії та, за необхідності, висічення некротичних тканин.
Моніторування функції нирок
Ефективність препарату Джардінс ® залежить від функції нирок, тому рекомендується контролювати функцію нирок перед його призначенням та періодично під час лікування (не рідше одного разу на рік), а також перед призначенням супутньої терапії, яка може негативно вплинути на функцію нирок. Пацієнтам з нирковою недостатністю (ШКФ менше 30 мл/хв/1.73 м 2 ) прийом препарату протипоказаний.
Пацієнти похилого віку
Пацієнти віком від 75 років мають підвищений ризик зневоднення, тому Джардінс ® слід з обережністю призначати цій віковій групі пацієнтів. У таких пацієнтів, які отримували емпагліфлозин, частіше (у порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо) відзначалися НР, спричинені гіповолемією.
Досвід застосування емпагліфлозину пацієнтам старше 85 років обмежений, тому не рекомендується призначати Джардінс ® пацієнтам старше 85 років.
Застосування у пацієнтів із ризиком розвитку гіповолемії.
За механізмом дії застосування Жардінс ® може призвести до помірного зниження артеріального тиску. Тому слід застосовувати препарат з обережністю в тих випадках, коли зниження артеріального тиску небажане, наприклад, у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями; пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати (з випадками артеріальної гіпотензії в анамнезі), а також у пацієнтів віком від 75 років.
У випадку, якщо у пацієнта, який приймає препарат Джардинс ® , розвиваються стани, які можуть призвести до втрати рідини (наприклад, при захворюваннях шлунково-кишкового тракту), слід ретельно моніторувати стан пацієнта, АТ, а також контролювати гематокрит та електролітний баланс. Може знадобитися тимчасове, аж до відновлення водного балансу, припинення прийому препарату.
Інфекції сечовивідних шляхів
Частота розвитку таких НР, як інфекції сечовивідних шляхів, була порівнянна при застосуванні емпагліфлозину у дозі 25 мг та плацебо, і вище при застосуванні емпагліфлозину у дозі 10 мг. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, зокрема. пієлонефрит та уросепсис, відзначалися у пацієнтів, які приймали емпагліфлозин у постреєстраційних дослідженнях. У разі розвитку ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів потрібне тимчасове припинення терапії емпагліфлозином.
Лабораторний аналіз сечі
За механізмом дії визначається глюкоза в сечі у пацієнтів, які приймають Jardins ® .
Збільшення частоти ампутації нижніх кінцівок
У довгострокових клінічних дослідженнях іншого інгібітору SGLT2 спостерігалося збільшення частоти ампутацій нижніх кінцівок (переважно пальців стоп). Невідомо, чи терапія викликає іншими інгібіторами SGLT2 дане ускладнення. Пацієнтам із цукровим діабетом, у т.ч. одержуючим препарат Джардинс ® слід рекомендувати постійний профілактичний догляд за стопами в обов'язковому порядку.
Хронічна серцева недостатність
Досвід застосування препарату у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю класу I-II згідно з класифікацією NYHA обмежений, і емпагліфлозин ніколи не застосовувався у клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю класу III-IV за NYHA. Повідомляється, що у дослідженні ЕМРА-REG OUTCOME (Empagliflozin, Cardiovascular Outcomes, and Mortality in Type 2 Diabetes – дослідження впливу емпагліфлозину на результати захворювань серцево-судинної системи та смертність від них серед пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу) 10.1% пацієнтів на момент початку страждали на серцеву недостатність. При цьому досягнуте серед них зниження смертності від гострих серцево-судинних захворювань було можна порівняти з таким у загальній групі учасників дослідження.
Поразка печінки
У ході клінічних досліджень було отримано повідомлення про випадки ураження печінки у пацієнтів, які отримували емпагліфлозин. Причинно-наслідковий взаємозв'язок між застосуванням емпагліфлозину та ураженням печінки не встановлений.
Підвищення рівня гематокриту
Спостерігалися випадки підвищення рівня гематокриту на фоні терапії емпагліфлозином.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Клінічних досліджень щодо впливу емпагліфлозину на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. Пацієнтам слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, т.к. при застосуванні Jardins ® (особливо в комбінації з похідними сульфонілсечовини та/або інсуліном) можливий розвиток гіпоглікемії.
Застосування у разі порушення функції нирок
Протипоказане застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю при ШКФ < 45 мл/хв/1.73 м 2 .
Застосування при порушеннях функції печінки
Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
У пацієнтів віком 75 років та старших є підвищений ризик зневоднення. У таких пацієнтів, які отримували емпагліфлозин, більш часто (порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо) відзначалися небажані реакції, спричинені гіповолемією.
Досвід застосування емпагліфлозину пацієнтам старше 85 років обмежений, тому не рекомендується призначати JARDINS ® пацієнтам цієї вікової групи.
Застосування у дітей
Протипоказано застосування препарату віком до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки).
Нозологія (коди МКЛ)E11 Цукровий діабет 2 типу
Власник реєстраційного посвідчення
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH (Німеччина)
Вироблено
BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co.KG (Німеччина)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Германия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Джардинс таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Джардинс таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. У нас еще есть схожая продукция, например этот товар. Хотите приобрести Джардинс таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!