Джакави таблетки 15 мг 56 шт Цена

Ингибитор протеинтирозинкиназы. Руксолитиниб является селективным ингибитором JAK-киназ (Janus Associated Kinases - JAKs) - JAK 1 и JAK 2. Данные киназы способствуют передаче сигналов от многочисленных цитокинов и факторов роста, играющих важную роль в гемопоэзе и функции иммунной системы.

Активированные JAK-киназы, воздействуя на цитокиновые рецепторы, активируют STAT-белки (STATs) (переносчики сигнала и активаторы транскрипции), которые в результате активации транспортируются внутрь ядра и модулируют экспрессию генов. Дисрегуляция пути JAK-STAT ассоциирована с некоторыми видами злокачественных новообразований и повышением пролиферации и выживаемости злокачественных клеток. Миелофиброз - миелопролиферативное заболевание, связанное с дисрегуляцией сигнального пути JAIC1 и JAK2. Как полагают, основой дисрегуляции является высокий циркулирующий уровень цитокинов, которые активируют путь JAK-STAT, приводя к патологическим функциональным мутациям, таким, как JAK2 V 617F, и к подавлению отрицательных регуляторных механизмов. У пациентов с миелофиброзом обнаруживается дисрегуляция JAK сигнального пути, независимо от наличия мутации JAK2V617F.

Руксолитиниб ингибирует цитокин-индуцированное фосфорилирование STAT 3 в цельной крови, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с миелофиброзом. Руксолитиниб приводит к максимальному ингибированию фосфорилирования STAT 3 через 2 ч после введения, которое возвращалось к исходному показателю через 8 ч у здоровых добровольцев и у пациентов с миелофиброзом, что указывает на отсутствие кумуляции как исходного вещества, так и его метаболитов.

Исходное повышение воспалительных маркеров, таких как ФНОα, ИЛ-6 и С-реактивный белок, наблюдающееся у пациентов с миелофиброзом, снижается после лечения руксолитинибом. У пациентов с миелофиброзом не отмечалось формирования резистентности к фармакодинамическим эффектам руксолитиниба.

В клиническом исследовании не отмечалось удлинения QT/QTc интервала при применении руксолитиниба однократно в супратерапевтических дозах (200 мг), что указывает на отсутствие влияния на реполяризацию сердца.

таб. 15 мг: 56 або 60 шт.

Пігулки білого або майже білого кольору, овальні, двоопуклі, без фаски, з гравіюванням "L15" на одній стороні і "NVR" - на іншій.

Допоміжні речовини : лактози моногідрат – 214.35 мг, целюлоза мікрокристалічна – 205.05 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 14.4 мг, гіпролоза – 9.6 мг, повідон – 9.6 мг, магнію діоксид колоїдний.

14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
60 шт. - банки (1) - пачки картонні.

L01XE18 Ruxolitinib

Протипухлинний препарат. Інгібітор протеїнтирозинкінази

руксолітиніб

Протипухлинний засіб, інгібітор протеїнтирозинкінази

Інгібітор протеїнтірозінкінази. Руксолітініб є селективним інгібітором JAK-кіназ (Janus Associated Kinases - JAKs) - JAK 1 та JAK 2. Дані кінази сприяють передачі сигналів від численних цитокінів та факторів росту, що відіграють важливу роль у гемопоезі та функції імунної системи.

Активовані JAK-кінази, впливаючи на цитокінові рецептори, активують STAT-білки (STATs) (переносники сигналу та активатори транскрипції), які в результаті активації транспортуються всередину ядра та модулюють експресію генів. Дисрегуляція шляху JAK-STAT асоційована з деякими видами злоякісних новоутворень та підвищенням проліферації та виживання злоякісних клітин. Мієлофіброз - мієлопроліферативне захворювання, пов'язане з дисрегуляцією сигнального шляху JAIC1 та JAK2. Як вважають, основою дисрегуляції є високий циркулюючий рівень цитокінів, які активують шлях JAK-STAT, приводячи до патологічних функціональних мутацій, таких як JAK2 V 617F, і придушення негативних регуляторних механізмів. У пацієнтів з мієлофіброзом виявляється дисрегуляція JAK сигнального шляху,незалежно від наявності мутації JAK2V617F.

Руксолітініб інгібує цитокін-індуковане фосфорилювання STAT 3 у цільній крові, як у здорових добровольців, так і у пацієнтів з мієлофіброзом. Руксолітініб призводить до максимального інгібування фосфорилювання STAT 3 через 2 години після введення, яке поверталося до вихідного показника через 8 годин у здорових добровольців та у пацієнтів з мієлофіброзом, що вказує на відсутність кумуляції як вихідної речовини, так і його метаболітів.

Вихідне підвищення запальних маркерів, таких як ФНПα, ІЛ-6 та С-реактивний білок, що спостерігається у пацієнтів з мієлофіброзом, знижується після лікування руксолітинібом. У пацієнтів з мієлофіброзом не спостерігалося формування резистентності до фармакодинамічних ефектів руксолітинібу.

У клінічному дослідженні не відзначалося подовження QT/QT з інтервалом при застосуванні руксолітинібу одноразово в супратерапевтичних дозах (200 мг), що вказує на відсутність впливу на реполяризацію серця.

Лікування пацієнтів з мієлофіброзом, включаючи первинний мієлофіброз та вторинний мієлофіброз, що розвинулися внаслідок істинної поліцитемії та есенціальної тромбоцитемії.

Приймають усередину.

Рекомендована початкова доза – 15 мг 2 рази на добу для пацієнтів з кількістю тромбоцитів 100-200× 109 /л; та 20 мг 2 рази на добу для пацієнтів з кількістю тромбоцитів >200×10 9 /л. Максимальна початкова доза, що рекомендується, у пацієнтів з кількістю тромбоцитів 50-100×10 9 /л становить 5 мг 2 рази/добу з наступним титруванням дози.

Дозу руксолітинібу підбирають індивідуально з урахуванням безпеки та ефективності лікування.

Максимальна доза – 25 мг 2 рази на добу.

Абсолютне число формених елементів крові необхідно контролювати кожні 2-4 тижні під час підбору дози руксолітинібу і далі за клінічними показаннями.

Пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв), пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, пацієнтам, які одночасно отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (кларитроміцин, індинавір, ітраконазол, кетоквіно, ритонавір, саквінавір, телітроміцин, вориконазол, грейпфрутовий сік) потрібна корекція режиму дозування.

У здорових добровольців прийом кетоконазолу, потужного інгібітора ізоферменту CYP3A4, у дозі 200 мг 2 рази/добу протягом 4 днів, призводив до підвищення AUC руксолітинібу на 91% і подовження T 1/2 з 3.7 год до 6 год. У разі застосування рук потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, загальна добова доза руксолітинібу повинна бути знижена приблизно на 50%.

Прийом еритроміцину, помірного інгібітора ізоферменту, у дозі 500 мг 2 рази на добу у здорових добровольців протягом декількох днів, спричиняв підвищення на 27% AUC руксолітинібу. Корекція дози не потрібна при одночасному застосуванні руксолітинібу з легкими або помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (в т.ч. еритроміцином).

У здорових добровольців, які отримували рифампіцин, потужний індуктор ізоферменту CYP3A4, в дозі 600 мг 1 раз/сут протягом 10 днів, AUC руксолітинібу після прийому одноразової дози, знижувалася на 71%, T 1/2 зменшувався з 3.3 год до 1.7 год. кількість активних метаболітів підвищувалася по відношенню до вихідної речовини.

Протипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції.

У разі настання вагітності під час терапії необхідно ретельно оцінити співвідношення користь/ризик індивідуально для кожного пацієнта, з урахуванням відомих даних про ембріотоксичність руксолітинібу.

Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – інфекції сечовивідних шляхів, часто – інфекція, спричинена Herpes zoster.

З боку системи кровотворення: дуже часто – анемія (в т.ч. 3 ступеня тяжкості (>80-65 г/л), тромбоцитопенія (1, 2 ступеня тяжкості), нейтропенія (1, 2 ступеня тяжкості); часто – анемія 4 ступеня тяжкості (<65 г/л), тромбоцитопенія 4 (<25×10 9 /л) та 3 (50-25×10 9 /л) ступеня тяжкості), нейтропенія 4 (<0.5×10 9 /л) та 3 (<1-0.5× 109 /л) ступеня тяжкості.

З боку обміну речовин: дуже часто – гіперхолестеринемія (3,4 ступеня), часто – підвищення маси тіла.

З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, біль голови.

З боку травної системи: часто – метеоризм.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже часто – підвищення активності АЛТ (1 ступеня), підвищення активності ACT (1, 2 ступеня), часто – підвищення активності АЛТ (у 5-20 разів вище за норму).

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дуже часто – підшкірні крововиливи.

Вагітність, період лактації (грудного вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до руксолітинібу.

З обережністю слід застосовувати руколітиніб у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, у пацієнтів на гемодіалізі, у пацієнтів з печінковою недостатністю, у пацієнтів з тяжкими інфекційними захворюваннями у фазі загострення, також у пацієнтів з тромбоцитопенією, анемією та нейтропенією, одночасно з сильними потужними CYP3A4.

До початку лікування руксолітиніб слід провести загальний аналіз крові.

У пацієнтів зі зниженою кількістю тромбоцитів (<200×10 9 /л) на початку терапії приблизно в 2 рази зростає ймовірність розвитку тромбоцитопенії під час лікування руксолітінібом. Тромбоцитопенія, в цілому, оборотна і зазвичай коригується зниженням дози або тимчасовим припиненням прийому руксолітинібу. Тим не менш, у деяких випадках можуть знадобитися трансфузії концентратів тромбоцитів.

При розвитку анемії у пацієнтів може знадобитися переливання еритроцитарної маси. Крім того, необхідно оцінити необхідність корекції дози руксолітинібу.

Нейтропенія (абсолютна кількість нейтрофілів <0.5×10 9 /л) у разі її розвитку, загалом, оборотна та коригується тимчасовим скасуванням прийому руксолітинібу.

Перед початком терапії руксолітінібом слід оцінити наявність та ризик розвитку тяжких бактеріальних, мікобактеріальних, грибкових та вірусних інфекцій. Терапію не слід починати до вирішення тяжкого активного інфекційного процесу. Лікар повинен вести ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують терапію руксолітинібом на предмет розвитку симптомів інфекції, і в разі потреби негайно розпочинати відповідне лікування.

Після припинення терапії руксолітінібом симптоми мієлофіброзу (такі як втома, біль у кістках, лихоманка, свербіж, нічна пітливість, симптоматична спленомегалія та зниження маси тіла) можуть повертатися. У клінічних дослідженнях загальна шкала симптомів мієлофіброзу поступово поверталася до вихідних показників протягом 7 днів після припинення застосування.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Дослідження впливу руксолітинібу на здатність до водіння та роботи з механізмами не проводилися. Враховуючи можливість розвитку деяких побічних ефектів руксолітинібу (запаморочення) пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги.

NOVARTIS PHARMA AG (Швейцарія)

NOVARTIS PHARMA STEIN AG (Швейцарія)

NOVARTIS PHARMA STEIN AG (Швейцарія)

Страна производства (на момент написания) Швейцария.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Джакави таблетки 15 мг 56 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Джакави таблетки 15 мг 56 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Возможно, еще похожий товар станем Вам интересен. Хотите приобрести Джакави таблетки 15 мг 56 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Джакави таблетки 5 мг 56 шт..