Дапоксетин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 10 шт Цена
Дапоксетин представляет собой мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с концентрацией полумаксимального ингибирования (IC50) 1.12 нМ, метаболизирующийся в организме до основных метаболитов - дезметилдапоксетина (IC50<1.0 нМ) и дидезметилдапоксетина (IC50=2.0 нМ), в равной степени или менее активных (дапоксетин-N-оксид (IС50=282 нМ)).
Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.
Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. У крыс постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции на супраспинальном уровне в латеральных парагигантоклеточных ядрах, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в т.ч. преоптическим и паравентрикулярным.
Дапоксетин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 10 шт инструкция на украинском
Форма випускутаб., покр. плівковою оболонкою, 30 мг: 4, 6, 8, 10, 12, 20 або 30 шт. таб., покр. плівковою оболонкою, 60 мг: 4, 6, 8, 10, 12, 20 або 30 шт.
Опис
Таблетки, покриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро таблетки білого чи майже білого кольору.
| 1 таб. | |
| дапоксетину гідрохлорид | 33.6 мг, |
| що відповідає змісту дапоксетину | 30 мг |
[PRING] лактози моногідрат (цукор молочний) – 44 мг, кроскармелоза натрію (примелоза) – 4 мг, целюлоза мікрокристалічна 102 – 14.9 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 2.5 мг, магнію стеарат – 1 мг.
Склад плівкової оболонки: 3 г (гіпромелоза - 1.64 мг, полісорбат-80 (твін-80) - 0.46 мг, тальк - 0.46 мг, титану діоксид (E171) - 0.31 мг, барвник заліза оксид жовтий (E172) - 0.
4 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
6 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
6 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
8 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
20 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.
20 шт. - флакони полімерні (1) - пачки картонні.
G04BX14 Dapoxetine
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Препарат для лікування передчасної еякуляції
дапоксетин
Засіб лікування передчасної еякуляції
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Дапоксетин представляет собой мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с концентрацией полумаксимального ингибирования (IC 50 ) 1.12 нМ, метаболизирующийся в организме до основных метаболитов - дезметилдапоксетина (IC 50 <1.0 нМ) и дидезметилдапоксетина (IC 50 =2.0 нМ), в равной ступеня або менш активних (дапоксетин-N-оксид (ІС 50 =282 нМ)).
Механізм дії дапоксетину при передчасній еякуляції пов'язаний з гальмуванням зворотного захоплення серотоніну нейронами з подальшим посиленням дії нейромедіатора на пре- та постсинаптичні рецептори.
Механізм еякуляції регулюється переважно симпатичною нервовою системою. У щурів постгангліонарні симпатичні нервові волокна іннервують насіннєві бульбашки, сім'явивідну протоку, передміхурову залозу, м'язи уретри та шийки сечового міхура, викликаючи їх скоординоване скорочення для досягнення еякуляції. Дапоксетин впливає на рефлекс еякуляції на супраспінальному рівні в латеральних парагігантоклітинних ядрах, збільшуючи латентний період та зменшуючи тривалість рефлекторної імпульсації мотонейронів гангліїв промежини. Стимул, що запускає еякуляцію, генерується у спинномозковому рефлекторному центрі, який через стовбур головного мозку контролюється кількома ядрами головного мозку, у т.ч. преоптичним та паравентрикулярним.
Препарат Дапоксетин призначений для лікування передчасної еякуляції у чоловіків віком від 18 до 64 років.
Препарат Дапоксетин-СЗ можна застосовувати лише у пацієнтів, які відповідають наступним критеріям:
інтравагінальний час затримки еякуляції (ІВВЗЕ) <2 хв; еякуляція, що постійно або регулярно виникає після мінімальної сексуальної стимуляції перед, під час або незабаром після статевого проникнення, і настає раніше бажаного пацієнтом моменту; виражений особистісний дистрес або утруднення міжособистісних відносинах внаслідок передчасної еякуляції; слабкий контроль еякуляції; настання передчасної еякуляції у більшості спроб здійснення статевого акту за останні 6 місяців.
Препарат Дапоксетин-СЗ слід застосовувати лише у режимі прийому за потребою перед передбачуваною сексуальною активністю. Препарат Дапоксетин-СЗ не слід застосовувати для затримки еякуляції у чоловіків, які не мають підтвердженого діагнозу передчасної еякуляції.
Спосіб застосування, курс та дозування
Препарат приймають внутрішньо. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи, принаймні, однією повною склянкою води. Препарат Дапоксетин-СЗ можна приймати незалежно від їди.
Не слід розпочинати прийом препарату з дози 60 мг.
Дорослі чоловіки від 18 до 64 років
Рекомендована початкова доза для чоловіків становить 30 мг; цю дозу приймають за 1-3 години до передбачуваного статевого акту. При недостатньому ефекті та добрій переносимості дози 30 мг (немає небажаних реакцій середньої тяжкості або тяжкого ступеня або продромальних симптомів, які можуть передувати непритомності), дозу можна збільшити до максимально рекомендованої 60 мг з прийомом за 1-3 години до статевого акту. Частота та тяжкість небажаних реакцій збільшується при прийомі препарату у дозі 60 мг.
Пацієнтам, у яких прийом препарату Дапоксетин-СЗ у дозі 30 мг супроводжується симптомами ортостатичної гіпотензії, не можна підвищувати дозу препарату до 60 мг.
Препарат слід приймати не частіше ніж 1 раз на добу. Максимальна добова доза при добрій переносимості становить 60 мг. Лікар, що призначає препарат Дапоксетин-СЗ для лікування передчасної еякуляції, повинен оцінити ризик та користь застосування препарату після перших 4 тижнів лікування або як мінімум після прийому перших 6 доз та визначити співвідношення ризик/корисність для прийняття рішення про доцільність подальшого лікування препаратом Дапоксетин-СЗ.
Дані щодо ефективності та безпеки застосування дапоксетину протягом більше 24 тижнів обмежені. Клінічну необхідність продовження терапії та співвідношення користь/ризик від застосування препарату Дапоксетин-СЗ слід оцінювати щонайменше кожні 6 місяців.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня корекції дози не потрібне, але рекомендується виявляти обережність. Препарат Дапоксетин-СЗ не рекомендується приймати пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня .
Препарат Дапоксетин-СЗ протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (класи В та С за класифікацією Чайлд-П'ю) .
Ефективність та безпека дапоксетину у пацієнтів 65 років та старше не встановлені.
Слід виявляти обережність при збільшенні дози препарату Дапоксетин-СЗ до 60 мг у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 або у пацієнтів, які приймають препарат Дапоксетин-СЗ одночасно з сильними інгібіторами ізоферменту CYP2D6.
Одночасне застосування препарату Дапоксетин-СЗ із сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 протипоказане. При одночасному прийомі препарату Дапоксетин-СЗ з помірно активними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 доза препарату повинна бути знижена до 30 мг, при цьому також слід бути обережним.
Випадків передозування не описано.
Симптоми: прийом дапоксетину в дозі до 240 мг (2 дози по 120 мг з інтервалом у 3 години) не викликав непередбачених небажаних реакцій. В цілому, симптоми передозування СІЗЗЗ включають серотонінергічні реакції, в т.ч. сонливість, шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання), тахікардію, тремор, збудження та запаморочення.
Лікування: при передозуванні слід, у разі потреби, проводити стандартну підтримуючу терапію. Через значне зв'язування препарату з білками плазми крові та великого обсягу розподілу дапоксетину форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та переливання крові навряд чи будуть ефективними. Специфічний антидот невідомий.
Взаємодія з інгібіторами МАО
У пацієнтів, які отримували одночасно СІЗЗЗ та інгібітор МАО, описані серйозні, іноді смертельні реакції, у т.ч. гіпертермія, ригідність, міоклонус, розлад вегетативної нервової системи з можливим швидким коливанням показників життєвих функцій, а також зміна психічного стану, в т.ч. сильне збудження, що прогресує до делірію та коми. Ці реакції також спостерігалися у пацієнтів, які нещодавно припинили прийом СІОЗС та розпочали лікування інгібіторами МАО. У деяких випадках симптоми нагадували злоякісний нейролептичний синдром. Дані про спільне застосування СІЗЗЗ та інгібіторів МАО у тварин дозволяють припустити, що ці препарати можуть синергічно підвищувати АТ та викликати поведінкове збудження. Тому дапоксетин не можна приймати одночасно з інгібіторами МАО та протягом 14 днів після припинення їх прийому. Аналогічно,інгібітори МАО не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому дапоксетину.
Взаємодія з тіорідазином
Тіоридазин подовжує інтервал QT c , що супроводжується шлуночковою аритмією. Препарати типу дапоксетину, які пригнічують ізофермент CYP2D6, очевидно, пригнічують метаболізм тіоридазину. Очікується, що підвищення рівня тіорідазину, що викликається цим, буде посилювати подовження інтервалу QT c . Дапоксетин не можна приймати одночасно з тіоридазином та протягом 14 днів після припинення його прийому. Аналогічно, тіоридазин не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому дапоксетину.
Препарати, що мають серотонінергічну дію
Як і в разі одночасного застосування з іншими СІОЗС, застосування дапоксетину одночасно з серотонінергічними препаратами (включаючи інгібітори МАО, L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, СІОЗС, інгібітори захоплення серотоніну та норепінефрину, літій та препарати підвищувати частоту серотонінергічних небажаних реакцій. Дапоксетин не можна приймати одночасно з іншими СІЗЗЗ, інгібіторами МАО та іншими серотонінергічними препаратами та протягом 14 днів після припинення застосування цих препаратів. Аналогічно ці препарати не можна приймати протягом 7 днів після припинення застосування дапоксетину.
Препарати, що діють на ЦНС
Застосування дапоксетину одночасно з препаратами, що діють на ЦНС (наприклад, протиепілептичні препарати, антидепресанти, нейролептики, анксіолітики, снодійні препарати з седативною дією) у пацієнтів із передчасною еякуляцією не вивчалося. Тому рекомендується виявляти обережність за необхідності одночасного застосування цих препаратів.
Вплив інших препаратів на фармакокінетику дапоксетину
Дослідження з використанням мікросом печінки, нирок та кишечника людини in vitro показали, що дапоксетин метаболізується переважно CYP2D6, CYP3A4 та флавіновмісною монооксигеназою 1 (ФМ01). Тому інгібітори цих ферментів можуть зменшувати кліренс дапоксетину.
Інгібітори CYP3A4
Сильні інгібітори CYP3A4 Прийом кетоконазолу в дозі 200 мг 2 рази на добу протягом 7 днів збільшував Cmax та AUC 0-∞ дапоксетину (60 мг одноразово) на 35% та 99% відповідно. З урахуванням частки незв'язаного дапоксетину та дезметилдапоксетину, C max активної фракції (сума незв'язаного дапоксетину та дезметилдапоксетину) у присутності сильних інгібіторів CYP3A4 може збільшуватися приблизно на 25%, a AUC може подвоюватися. Це збільшення C max і AUC активної фракції може бути значно більш вираженим у субпопуляції пацієнтів, які не мають функціонально активного ферменту CYP2D6, наприклад, у слабких метаболізаторів CYP2D6, а також при одночасному прийомі сильних інгібіторів CYP2D6.
Таким чином, застосування дапоксетину одночасно з сильними інгібіторами CYP3A4, наприклад, кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, саквінавіром, телітроміцином, нефазодоном, нелфінавіром та атазанавіром протипоказано.
Інгібітори CYP3A4 середньої дії. Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 середньої виразності дії, наприклад, еритроміцином, кларитроміцином, флуконазолом, ампренавіром, фосампренавіром, апрепітантом, верапамілом або дилтіаземом, може значно збільшити ступінь системного впливу дапоксетину і дезмету. Ці дві міри відносяться до всіх пацієнтів, крім тих, які за результатами гено- або фенотипування були віднесені до групи активних метаболізаторів CYP2D6. Пацієнтам, які належать до групи активних метаболізаторів CYP2D6, при одночасному застосуванні дапоксетину та сильного інгібітору CYP3A4 рекомендується максимальна доза 30 мг. Їм слід бути обережними при одночасному застосуванні дапоксетину в дозі 60 мг та інгібітору CYP3A4 середньої виразності дії.
Сильні інгібітори CYP2D6
Прийом флуоксетину в дозі 60 мг на добу протягом 7 днів збільшував Cmax та AUC 0-∞ дапоксетину (60 мг одноразово) на 50% та 88% відповідно. З урахуванням частки незв'язаного дапоксетину та дезметилдапоксетину, C max активної фракції (сума незв'язаного дапоксетину та дезметилдапоксетину) у присутності сильних інгібіторів CYP2D6 може збільшуватися приблизно на 50%, a AUC може подвоюватися. Це збільшення C maxта AUC активної фракції близький до очікуваного у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6 і може призводити до підвищення частоти та тяжкості дозозалежних небажаних реакцій. Тому рекомендується виявляти обережність при підвищенні дози дапоксетину до 60 мг у пацієнтів, які отримують активні інгібітори CYP2D6, та у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6.
Інгібітори фосфодіестерази 5 (ФДЕ5)
У перехресному дослідженні одноразової дози була вивчена фармакокінетика дапоксетину, який приймається в дозі 60 мг одночасно з тадалафілом (20 мг) або силденафілом (100 мг). Тадалафіл не впливав на фармакокінетику дапоксетину. Силденафіл викликав невеликі зміни фармакокінетики дапоксетину: збільшення AUC 0-∞ та C max(відповідно на 22% та 4%), що вважається клінічно незначущим. Дапоксетин слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають інгібітори ФДЕ5 через потенційно знижену переносимість ортостатичної гіпотензії. Одночасне застосування дапоксетину з інгібіторами ФДЕ5 може призводити до ортостатичної гіпотензії. Ефективність та безпека дапоксетину у пацієнтів з передчасною еякуляцією та еректильною дисфункцією, які одночасно приймають дапоксетин та інгібітори ФДЕ5, не вивчалися.
Вплив дапоксетину на лікарські препарати, що одночасно приймаються.
Тамсулозін
Одноразовий та багаторазовий прийом дапоксетину у дозах 30 мг та 60 мг у пацієнтів, які щодня отримують тамсулозин, не призводив до зміни фармакокінетики останнього. При цьому також не змінювалася частота ортостатичної гіпотензії, яка була однакова при прийомі тільки тамсулозину та комбінації тамсулозину з дапоксетином 30 мг або 60 мг. Дапоксетин слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори, через потенційно знижену у них переносимість ортостатичної гіпотензії.
Препарати, що метаболізуються CYP2D6
Багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) збільшував Cmax та AUC 0-∞ дезіпраміну (50 мг одноразово) на 11% та 19% відповідно, порівняно з прийомом одного дезіпраміну. Дапоксетин може аналогічно підвищувати концентрацію в плазмі та інших препаратів, що метаболізуються CYP2D6. Клінічна значимість цього, найімовірніше, невелика.
Препарати, що метаболізуються CYP3A
Багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) зменшував AUC 0-∞ мідазоламу (8 мг одноразово) приблизно на 20% (діапазон від -60% до +18%). Клінічна значимість цього явища в більшості пацієнтів, швидше за все, невелика. Однак підвищення активності CYP3A може мати клінічне значення у деяких пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що метаболізуються переважно CYP3A і мають вузький терапевтичний індекс.
Препарати, що метаболізуються CYP2C19
Багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) не призводив до інгібування метаболізму омепразолу (40 мг одноразово). Дапоксетин навряд чи впливає на фармакокінетику інших субстратів CYP2C19.
Препарати, що метаболізуються CYP2C9
Багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) не впливав на фармакокінетику та фармакодинаміку глибенкламіду (5 мг одноразово). Дапоксетин, ймовірно, не впливає на фармакокінетику та інших субстратів CYP2C9.
Варфарин та лікарські засоби, що інгібують згортання крові та/або тромбоцитарну функцію
Даних про ефекти тривалого прийому варфарину одночасно з дапоксетином немає. Рекомендується бути обережним при призначенні дапоксетину пацієнтам, які тривало приймають варфарин. У дослідженні фармакокінетики багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) не впливав на фармакокінетику та фармакодинаміку (ПВ та МНО) варфарину (25 мг одноразово). Відзначалися випадки патологічних кровотеч при одночасному застосуванні із СІЗЗС.
Етанол
Одноразовий прийом етанолу (0.5 г/кг або приблизно 2 дози) не впливав на фармакокінетику дапоксетину (60 мг одноразово) та навпаки. Однак одночасний прийом дапоксетину та етанолу посилює сонливість і значно послаблює пильність за оцінкою пацієнтів. Фармакодинамічні виміри порушень когнітивної функції (тест на швидкість цифрової уваги, тест заміни цифрових символів) також виявили наявність адитивного ефекту при одночасному застосуванні дапоксетину та етанолу. Одночасний прийом етанолу та дапоксетину збільшує частоту та тяжкість таких небажаних реакцій як запаморочення, сонливість, уповільнення рефлексів, зміна суджень. Це також може посилювати нейрокардіогенні небажані реакції, зокрема частоту непритомності, що підвищує ризик випадкової травми.Тому пацієнтам слід рекомендувати утриматися від прийому алкоголю під час лікування дапоксетином.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат Дапоксетин не призначений для застосування у жінок. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи непрямого негативного впливу щодо фертильності, вагітності чи розвитку ембріона/плода.
У клінічних дослідженнях зареєстровані такі небажані реакції, які спостерігалися часто і були дозозалежними: нудота (11.0% та 22.2% при прийомі 30 мг та 60 мг дапоксетину відповідно), запаморочення (5.8% та 10.9%), головний біль (5.6% та 8.8%) ), діарея (3.5% та 6.9%), безсоння (2.1% та 3.9%), втома (2.0% та 4.1%). Найчастішими реакціями, що вимагали відміни лікування, були нудота (у 2.2% пацієнтів) та запаморочення (1.2% пацієнтів).
Небажані реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень дапоксетину, розподілені за системно-органними класами із зазначенням частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥ 1/1000-<1/100), рідко (≥1/10000-<1/1000).
Порушення психіки: часто – тривожність, збудження, неспокійність, незвичайні сновидіння, зниження лібідо; нечасто - депресія, депресивний настрій, стан ейфорії, зміни настрою, нервозність, байдужість, апатія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, патологічне мислення, соматосенсорна ампліфікація, порушення сну, ініційна інсомнія, інтрасомнічний розлад, н,
З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, біль голови; часто – сонливість, порушення концентрації уваги, тремор, парестезія; нечасто - непритомність, зокрема. вазовагальний непритомність, постуральне запаморочення, акатизія, розлад смакового сприйняття, гіперсомнія, сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості; рідко – запаморочення при фізичному навантаженні, раптове засипання.
З боку органу зору: часто – нечіткість зору; нечасто – мідріаз, біль у власних очах, порушення зору.
З боку органу слуху та лабіринту: часто – дзвін у вухах; нечасто – вертиго.
З боку серцево-судинної системи: часто – "припливи" крові (гіперемія шкіри), підвищення артеріального тиску; нечасто – припинення активності синусового вузла, синусова брадикардія, тахікардія, зниження АТ, підвищення систолічного АТ, підвищення діастолічного АТ, ортостатична гіпотензія, “припливи” спеки.
З боку дихальної системи: часто – закладеність носа, позіхання.
З боку травної системи: дуже часто – нудота; часто - діарея, блювання, запор, біль у животі, біль у верхній частині живота, диспепсія, метеоризм, дискомфорт у сфері шлунка, здуття живота, сухість у роті; нечасто – дискомфорт у животі, дискомфорт в епігастральній ділянці; рідко – імперативні позиви до дефекації.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – гіпергідроз; нечасто - свербіння, "холодний" піт.
З боку статевих органів: часто – еректильна дисфункція; нечасто – відсутність еякуляції, порушення оргазму у чоловіків, генітальна парестезія у чоловіків.
Інші: часто – слабкість, дратівливість; нечасто – астенія, відчуття жару, відчуття тривоги, нездужання, почуття сп'яніння.
Опис окремих небажаних реакцій
Непритомність із втратою свідомості, з брадикардією або зупинкою синусового вузла спостерігалися у пацієнтів при холтерівському моніторуванні і були зареєстровані у клінічних дослідженнях як пов'язані із застосуванням дапоксетину. Більшість випадків спостерігалися протягом перших 3 годин після прийому дапоксетину, після прийому першої дози або асоційовані з медичними процедурами (забір крові, зміни положення тіла, вимірювання артеріального тиску). Продромальні симптоми часто передували непритомність.
Частота випадків непритомності та продромальних симптомів залежала від дози, що було продемонстровано у пацієнтів, які отримували у клінічних дослідженнях фази 3 дози препарату, що перевищують рекомендовані.
Ефекти при відміні препарату
При раптовій відміні СІЗЗЗ, що тривало застосовуються для лікування хронічних депресивних розладів, відзначалися наступні симптоми: дисфоричний стан, дратівливість, збудження, запаморочення, сенсорні порушення (наприклад, парестезія у вигляді відчуття удару електрострумом), тривожність, сплутаність свідомості, головний біль, лабільність, безсоння та гіпоманія.
Результати дослідження безпеки показали вищу частоту симптомів "скасування" у вигляді безсоння та запаморочення легкого та помірного ступеня після відміни препарату через 62 дні застосування.
Протипоказання до застосування
гіперчутливість до дапоксетину та/або до будь-якої допоміжної речовини у складі препарату; тяжкі захворювання серця (наприклад, хронічна серцева недостатність II-IV класу за NYHA, порушення серцевої провідності (AV-блокада або СССУ); діагностована ІХС; захворювання клапанів серця; одночасне застосування інгібіторів МАО та прийом дапоксетину протягом 14 днів після припинення застосування інгібітора МАО. Відповідно, інгібітори МАО не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Дапоксетин-СЗ; одночасний прийом тіоридазину та протягом 14 днів після припинення його застосування. Відповідно, тіорідазин не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Дапоксетин-СЗ; одночасний прийом селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС); інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину та трициклічних антидепресантів; інших лікарських препаратів, що мають серотонінергічну дію (наприклад, L-триптофану, триптанів, трамадолу, лінезоліду, літію, препаратів звіробою продірявленого [Hypericum perforatum]) і протягом 14 днів після припинення застосування цих препаратів. Відповідно, ці препарати не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Дапоксетин-СЗ; одночасний прийом з сильними інгібіторами CYP3A4, наприклад, кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, саквінавіром, телітроміцином, нефазодоном, нелфінавіром, атазанавіром і т.д; печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості та тяжкого ступеня; ниркова недостатність тяжкого ступеня; вік молодше 18 років та старше 64 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки дапоксетину у зазначених популяціях пацієнтів); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; синкопальний стан в анамнезі; маніакальний стан або тяжка депресія в анамнезі; наявність діагностованої або передбачуваної ортостатичної гіпотензії; у пацієнтів з манією/гіпоманією або біполярним розладом.
З обережністю:
у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості; одночасне застосування з сильними інгібіторами ізоферменту CYP2D6 та інгібіторами CYP3A4 середньої виразності дії у пацієнтів з генотипно низькою активністю ізоферменту CYP2D6 та пацієнтів з високою активністю ізоферменту CYP2D6 (у комбінації з інгібіторами C3) одночасне застосування з препаратами, що впливають на агрегацію тромбоцитів, та з антикоагулянтами через ризик розвитку кровотеч, а також у пацієнтів, які мають в анамнезі кровотечі або порушення згортання.
Загальні
Дапоксетин можна застосовувати лише у пацієнтів з передчасною еякуляцією, які відповідають критеріям, зазначеним у розділі "Показання". Дапоксетин не можна застосовувати чоловікам, яким не було поставлено діагноз передчасної еякуляції. Безпека застосування препарату у чоловіків без передчасної еякуляції не встановлена, даних про затримку еякуляції немає.
Прийом разом із наркотичними засобами
Пацієнтам не слід приймати дапоксетин разом із наркотичними засобами. Одночасний прийом дапоксетину з наркотичними засобами, що володіють серотонінергічною активністю, наприклад, кетаміном, метилендиоксиметамфетаміном (МДМА) і діетіламідом лізергінової кислоти (ЛСД), може призводити до потенційно серйозних реакцій, включаючи, але не обмежуючись, але не обмежуючись. Застосування дапоксетину одночасно з седативними засобами, наприклад опіатами або бензодіазепінами, може посилювати сонливість і запаморочення.
Застосування з етанолом
Спільне застосування дапоксетину з алкоголем може посилювати його дію на ЦНС, а також може посилити такі нейрокардіогенні небажані реакції, як непритомність, таким чином підвищуючи ризик випадкової травми. Тому пацієнтам слід рекомендувати утриматися від алкоголю в період прийому дапоксетину.
Непритомність
Пацієнтам слід уникати потенційно травмонебезпечних ситуацій, зокрема, керування транспортними засобами або механізмами, у разі виникнення непритомності або його продромальних симптомів, таких як запаморочення або переднепритомність (див. розділ "Побічна дія"). У пацієнтів, які отримували дапоксетин, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, найчастіше відзначалися продромальні симптоми, у т.ч. нудота, запаморочення/передморочний стан та підвищене потовиділення.
Випадки непритомності, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, охарактеризовані як втрата свідомості, з брадикардією або зупинкою синусового вузла у пацієнтів при холтерівському моніторуванні, були віднесені на рахунок вазовагального походження, більшість їх мали місце протягом перших 3 год після прийому після першої дози, або ж були з медичними процедурами (забір крові, зміни положення тіла, вимірювання артеріального тиску). Можливі продромальні симптоми, наприклад, нудота, запаморочення, переднепритомний стан, серцебиття, астенія, сплутаність свідомості та підвищене потовиділення зазвичай також спостерігалися в перші 3 години після прийому препарату і часто передували непритомності. Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що в період лікування дапоксетином у будь-який час можливий розвиток непритомності з продромальними симптомами або без них.Лікар повинен проінформувати пацієнта про важливість достатнього водного навантаження та розпізнавання продромальних ознак та симптомів для зниження ризику серйозної травми при можливому падінні через непритомність. При появі можливих продромальних симптомів пацієнт відразу повинен лягти так, щоб голова виявилася нижче за тулуб, або сісти, опустивши голову між колін, і залишатися в цій позі до зникнення симптомів. При непритомності або інших небажаних реакцій з боку ЦНС пацієнта слід попередити про необхідність уникати потенційно травмонебезпечних ситуацій, включаючи керування автомобілем та іншими механізмами.При появі можливих продромальних симптомів пацієнт відразу повинен лягти так, щоб голова виявилася нижче за тулуб, або сісти, опустивши голову між колін, і залишатися в цій позі до зникнення симптомів. При непритомності або інших небажаних реакцій з боку ЦНС пацієнта слід попередити про необхідність уникати потенційно травмонебезпечних ситуацій, включаючи керування автомобілем та іншими механізмами.При появі можливих продромальних симптомів пацієнт відразу повинен лягти так, щоб голова виявилася нижче за тулуб, або сісти, опустивши голову між колін, і залишатися в цій позі до зникнення симптомів. При непритомності або інших небажаних реакцій з боку ЦНС пацієнта слід попередити про необхідність уникати потенційно травмонебезпечних ситуацій, включаючи керування автомобілем та іншими механізмами.
Пацієнти з ризиком серцево-судинних захворювань
У клінічних дослідженнях дапоксетину не брали участь пацієнти із серцево-судинними захворюваннями. У пацієнтів з органічними захворюваннями серця та судин (наприклад, обструкцією викиду крові з серця, ураженням клапанного апарату, стенозом сонної артерії, атеросклерозом коронарної артерії) підвищений ризик небажаних серцево-судинних наслідків непритомності серцевого та іншого походження. Проте в даний час недостатньо даних для визначення, чи поширюється цей ризик на вазовагальний непритомність у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
Ортостатична гіпотензія
Перед початком терапії лікар повинен провести ретельне медичне обстеження, включаючи з'ясування анамнезу ортостатичних подій, а також ортостатичну пробу (вимірювання АТ та ЧСС у положенні сидячи та стоячи). У разі підтверджених або передбачуваних ортостатичних реакцій в анамнезі слід уникати терапії дапоксетин.
У клінічних дослідженнях описано випадки ортостатичної гіпотензії. Лікар повинен заздалегідь проінформувати пацієнта про те, що при появі можливих продромальних симптомів, наприклад, запаморочення відразу після вставання, слід негайно лягти так, щоб голова виявилася нижче за тулуб, або сісти, опустивши голову між колін, і залишатися в цій позі до зникнення симптомів. Крім того, слід поінформувати пацієнта про необхідність уникати різкого вставання після тривалого перебування в лежачи або сидячи.
Інгібітори CYP3A4 середньої дії
Слід бути обережними при застосуванні дапоксетину одночасно з інгібіторами CYP3A4 середньої виразності дії (еритроміцин, кларитроміцин, флуконазол, ампренавір, фосампренавір, апрепітант, верапаміл, дилтіазем), а дозу препарату слід зменшувати до 3 мг.
Сильні інгібітори CYP2D6
Рекомендується виявляти обережність при підвищенні дози дапоксетину до 60 мг у пацієнтів, які отримують сильні інгібітори CYP2D6, та у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6, т.я. при цьому може підвищуватись рівень системного впливу препарату з відповідним збільшенням частоти та тяжкості дозозалежних небажаних реакцій.
Самогубство/суїцидальні думки
У короткострокових дослідженнях антидепресанти, включаючи СІОЗС, порівняно з плацебо сильніше підвищували ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальність у дітей та підлітків із великим депресивним розладом та іншими психічними розладами. Під час проведення короткострокових досліджень підвищення ризику суїцидальності прийому антидепресантів проти плацебо в дорослих старше 24 років виявлено був. У клінічних дослідженнях дапоксетину для лікування передчасної еякуляції чітких даних про появу суїцидальних думок на фоні лікування, оцінених за Колумбійським алгоритмом класифікації для оцінки суїциду (C-CASA), шкалою оцінки депресії Монтгомері-Асберга, або опитувальнику депресії Бека, не було виявлено.
Манія
Дапоксетин не можна приймати пацієнтам, які мають в анамнезі манію/гіпоманію або біполярний розлад, при появі симптомів цих захворювань прийом препарату слід припинити.
Судоми
Через здатність СІЗЗЗ знижувати судомний поріг слід уникати призначення дапоксетину пацієнтам з нестабільною епілепсією, при появі судом препарат слід відмінити. За пацієнтами з контрольованою епілепсією потрібне ретельне спостереження.
Застосування у дітей та підлітків молодше 18 років
Застосування дапоксетину у пацієнтів віком до 18 років і старше 65 років протипоказано, т.к. відсутні клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування дапоксетину у цих популяцій пацієнтів.
Супутня депресія та/або психічні розлади
За наявності у пацієнта ознак та симптомів депресії до початку застосування дапоксетину необхідно провести обстеження для унеможливлення наявності недіагностованого депресивного розладу. Дапоксетин не можна приймати одночасно з антидепресантами, включаючи СІОЗС та інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину. Не рекомендується припиняти лікування депресії чи тривожності до початку лікування дапоксетином. Дапоксетин не призначений для лікування психічних розладів (наприклад, шизофренії або депресії), його не слід приймати чоловікам із цими захворюваннями, оскільки при цьому не можна виключити посилення симптомів депресії. Пацієнту слід негайно повідомляти лікаря про будь-які думки, що викликають занепокоєння, або відчуття, і при появі ознак і симптомів депресії в ході лікування дапоксетин слід скасувати.
Кровотеча
При застосуванні СІЗЗС описані випадки кровотечі. Рекомендується виявляти обережність при прийомі дапоксетину одночасно з препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад, атиповими нейролептиками, фенотіазинами, ацетилсаліциловою кислотою, нестероїдними протизапальними засобами, антикоагулянтами (наприклад, варфарином), а також у пацієнтів з кровотечею.
Порушення функції нирок
Дапоксетин не рекомендується приймати пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня або середнього ступеня тяжкості слід виявляти обережність.
Синдром "скасування"
Є дані про те, що різка відміна СІЗЗЗ, які тривало застосовувалися для лікування хронічних депресивних розладів, призводить до наступних симптомів: зниження настрою, дратівливість, збудження, запаморочення, порушення чутливості (наприклад, парестезія у вигляді відчуття удару електрострумом), тривожність, сплутаність біль голови, сонливість, емоційна нестабільність, безсоння, гіпоманія.
У клінічному дослідженні, проведеному для оцінки ефекту "скасування" дапоксетину після 60 днів прийому в дозі 60 мг щодня у пацієнтів з передчасною еякуляцією, не було виявлено ознак синдрому "скасування". Після переведення пацієнтів на плацебо після щоденного прийому дапоксетину виявлялися лише незначні симптоми "скасування" у вигляді слабкого або помірно вираженого безсоння та запаморочення.
Інші види сексуальної дисфункції
До початку лікування пацієнти з іншими видами сексуальних розладів, включаючи еректильну дисфункцію, повинні бути ретельно обстежені лікарем. Дапоксетин не слід застосовувати пацієнтам з еректильною дисфункцією, які отримують інгібітори ФДЕ5.
Лікарські засоби з вазодилатуючими властивостями
Дапоксетин слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають лікарські препарати з вазодилатуючими властивостями (такі як альфа-адреноблокатори та нітрати) у зв'язку з можливим зниженням ортостатичної толерантності.
Порушення з боку органу зору
На фоні застосування дапоксетину відзначалися такі небажані реакції з боку органу зору, як мідріаз та біль в очах. Дапоксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском або з ризиком розвитку глаукоми.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Дапоксетин має незначний або помірний вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування механізмів. При прийомі дапоксетину описані випадки запаморочення, порушення уваги, непритомність, нечіткість зору, сонливість. Слід попередити пацієнта про необхідність уникати ситуацій, за яких можливе отримання травми, включаючи керування транспортними засобами та обслуговування механізмів.
Одночасне вживання алкоголю та дапоксетину може посилювати пов'язані з алкоголем нейрокогнітивні ефекти і може також підвищувати ризик розвитку нейрокардіогенних небажаних реакцій, таких як непритомність, що, у свою чергу, збільшує травмонебезпеку. Таким чином, пацієнтам слід рекомендувати уникати одночасного вживання алкоголю при застосуванні препарату Дапоксетин-СЗ.
Застосування у разі порушення функції нирок
Протипоказане застосування препарату при нирковій недостатності тяжкого ступеня.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня корекції дози не потрібне, але рекомендується виявляти обережність.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказано застосування препарату при печінковій недостатності середнього та тяжкого ступеня.
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Застосування дапоксетину у пацієнтів віком від 65 років протипоказано, т.к. відсутні клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування дапоксетину у цієї популяції пацієнтів.
Застосування дапоксетину у пацієнтів віком до 18 років протипоказано, т.к. відсутні клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування дапоксетину у цієї популяції пацієнтів.
Нозологія (коди МКЛ)F52.4 Передчасна еякуляція
Власник реєстраційного посвідчення
SEVERNAYA ZVEZDA NAO (Росія)
Дополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Россия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Дапоксетин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 10 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Дапоксетин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 10 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Обратите внимание на этот товар. Хотите приобрести Дапоксетин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 10 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Примаксетин таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 6 шт..