Алзепил таблетки покрытые пленочной оболочокой 10 мг 28 шт Цена
-
Страна:Венгрия
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:10 мг
-
В упаковке:28 шт.
Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. In vitro донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу - фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС.
Однократный прием в дозе 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается на модели мембран эритроцитов) на 63.6% и 77.3% соответственно. Способность донепезила гидрохлорида угнетать активность холинэстеразы эритроцитов коррелирует с изменениями результатов по шкале ADAS-cog, которая является чувствительным инструментом для оценки изменений когнитивной функции. Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания.
Эффективность донепезила была исследована в четырех плацебо-контролируемых исследованиях, двух шестимесячных и двух одногодичных.
В шестимесячном клиническом испытании анализ был выполнен с применением трех критериев эффективности после завершения введения донепезила. Применяли шкалу ADAS-Cog (показатель когнитивной функции); шкалу впечатлений клинициста об изменениях на основе интервью и данных, полученных от лиц, ухаживающих за пациентом (показатель общего уровня функции); подшкалу ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции (показатель способности пациента участвовать в жизни общества, выполнять домашние дела, любимые дела, обслуживать себя).
Пациенты, достигшие указанных ниже критериев, считались ответившими на лечение.
Ответ = улучшение по шкале ADAS-Cog не менее чем на 4 пункта, отсутствие ухудшения по шкале CIBIC, отсутствие ухудшения по подшкале ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции.
| % Ответа | ||
| Пациенты, которым было назначено лечение ("ITT - Intent to treat"), n=365 | Популяция, анализ которой был возможен, n=352 | |
| Группа плацебо | 10% | 10% |
| Группа, получающая донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг | 18%* | 18%* |
| Группа, получающая донепезила гидрохлорид в дозе 10 мг | 21%* | 22%** |
* р<0.05, **р<0.01
Донепезила гидрохлорид вызывал дозозависимое, статистически достоверное повышение процента пациентов, которые были признаны отвечающими на лечение.
Алзепил таблетки покрытые пленочной оболочокой 10 мг 28 шт инструкция на украинскомФорма випускутаб., покр. плівковою оболонкою, 5 мг: 28 або 56 шт. таб., покр. плівковою оболонкою, 10 мг: 28 або 56 шт.
Опис
Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "E381" на одному боці, без запаху або майже без запаху.
| 1 таб. | |
| донепезилу гідрохлориду моногідрат | 5.21 мг, |
| що відповідає вмісту донепезилу гідрохлориду | 5 мг |
допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна – 96 мг, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена (L-HPC B1) – 24 мг, магнію стеарат – 1 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай Y-1-7000 білий (гіпромелоза – 1.875 мг (62.5%), титану діоксид – 0.9375 мг (31.25%), макрогол 400 – 0.1875 мг (6.25%)) – 3 мг.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Коди АТХ
N06DA02 Donepezil
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Препарат для лікування деменції, інгібітор холінестерази
Діюча речовина
донепезилу гідрохлорид
Фармако-терапевтична група
Засіб лікування деменції, холінестерази, інгібітор.
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.
Термін придатності
Термін придатності – 5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Фармакологічна дія
Селективний та оборотний інгібітор ацетилхолінестерази, яка є основним переважним типом холінестерази в головному мозку. In vitro донепезил інгібує цей фермент більш ніж у 1000 разів сильніше, ніж бутирилхолінестеразу – фермент, який знаходиться в основному поза межами ЦНС.
Одноразовий прийом у дозі 5 мг або 10 мг у рівноважному стані супроводжується пригніченням активності холінестерази (оцінюється на моделі мембран еритроцитів) на 63.6% та 77.3% відповідно. Здатність донепезилу гідрохлориду пригнічувати активність холінестерази еритроцитів корелює зі змінами результатів за шкалою ADAS-cog, яка є чутливим інструментом для оцінки змін когнітивної функції. Здатність донепезилу гідрохлориду змінювати перебіг супутніх неврологічних змін не досліджено. Отже, не можна вважати, що донепезил впливає прогресування захворювання.
Ефективність донепезилу була досліджена у чотирьох плацебо-контрольованих дослідженнях, двох шестимісячних та двох однорічних.
У шестимісячному клінічному випробуванні аналіз було виконано із застосуванням трьох критеріїв ефективності після завершення введення донепезилу. Застосовували шкалу ADAS-Cog (показник когнітивної функції); шкалу вражень клініциста про зміни на основі інтерв'ю та даних, отриманих від осіб, які доглядають пацієнта (показник загального рівня функції); підшкалу щоденної активності клінічної шкали оцінки деменції (показник здатності пацієнта брати участь у житті суспільства, виконувати домашні відносини, улюблені відносини, обслуговувати себе).
Пацієнти, які досягли наведених нижче критеріїв, вважалися на лікування.
Відповідь = покращення за шкалою ADAS-Cog не менше ніж на 4 пункти, відсутність погіршення за шкалою CIBIC, відсутність погіршення за підшкалою щоденної активності клінічної шкали оцінки деменції.
| % Відповіді | ||
| Пацієнти, яким було призначено лікування ("ITT - Intent to treat"), n=365 | Населення, аналіз якої був можливий, n=352 | |
| Група плацебо | 10% | 10% |
| Група, що отримує донепезилу гідрохлорид у дозі 5 мг | 18% * | 18% * |
| Група, що отримує донепезилу гідрохлорид у дозі 10 мг | 21%* | 22%** |
* р<0.05, **р<0.01
Донепезилу гідрохлорид викликав дозозалежне, статистично достовірне підвищення відсотка пацієнтів, які були визнані такими, що відповідають на лікування.
Показання симптоматичне лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та середнього ступеня.
Спосіб застосування, курс та дозування
Препарат приймають внутрішньо, переважно увечері перед сном.
Лікування слід починати та проводити під наглядом лікаря, який має досвід у діагностиці та лікуванні деменції альцгеймерівського типу. Діагноз повинен бути заснований на прийнятих рекомендаціях, наприклад DSM-IV, МКБ-10. Лікування донепезилом можна починати тільки за наявності осіб, які доглядають пацієнта, здатних регулярно стежити за прийомом препарату.
Дорослі, зокрема. пацієнти похилого віку
Лікування починають із застосування препарату в дозі 5 мг 1 раз на добу і продовжують протягом не менше 4 тижнів, щоб досягти Css донепезилу та оцінити ранній клінічний ефект терапії.
Через 1 місяць дозу Альзепілу ® можна збільшити до 10 мг 1 раз на добу, що є максимальною рекомендованою добовою дозою. Дози, що перевищують 10 мг на добу, у клінічних дослідженнях не вивчали.
Підтримуючу терапію можна продовжувати доти, доки зберігається терапевтичний ефект, який слід регулярно оцінювати. За відсутності терапевтичного ефекту слід розглянути можливість відміни лікування.
Після відміни препарату може спостерігатись поступове зниження сприятливого ефекту лікування.
Пацієнти з порушенням функції нирок не потребують зміни схеми лікування, т.к. цей стан не впливає на кліренс донепезилу.
У зв'язку з можливим збільшенням експозиції при легкому або помірному порушенні функції печінки збільшувати дозу препарату слід з урахуванням індивідуальної переносимості. Відсутні дані щодо застосування препарату у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки .
Алзепіл ® не призначений для лікування дітей та підлітків .
Передозування
За існуючими оцінками, медіана летальної дози донепезила гідрохлориду після одноразового прийому внутрішньо у мишей і щурів дорівнює відповідно 45 мг/кг і 32 мг/кг, що приблизно в 225 і 160 разів вище максимальної рекомендованої для людини дози 10 мг/кг/добу. У тварин спостерігалися дозозалежні ознаки стимуляції холінергічної системи, до яких належали зниження спонтанної рухливості, положення тіла ниць, хода, сльозотеча, клонічні судоми, пригнічення дихання, слинотеча, міоз, фасцикуляції і зниження температури поверхні тіла.
Симптоми: передозування інгібіторів холінестерази може призвести до холінергічного кризу, що характеризується сильною нудотою, блюванням, слинотечею, потовиділенням, брадикардією, гіпотензією, пригніченням дихання, колапсом та судомами. Можливе посилення м'язової слабкості, що може призвести до смерті під час ураження дихальних м'язів.
Лікування: як і у будь-якому разі передозування, слід призначати загальне підтримуюче лікування. Третинні антихолінергічні препарати, наприклад, атропін, можуть бути використані як антидоти у разі передозування Алзепілом ® . Рекомендується внутрішньовенне введення атропіну сульфату у зростаючих дозах до досягнення ефекту: спочатку вводять 1-2 мг/кг внутрішньовенно, після чого додаткові дози в залежності від клінічної відповіді. Атипові реакції АТ та ЧСС були зареєстровані при введенні інших холіноміметиків спільно з четвертинними антихолінергічними препаратами, наприклад, глікопіролатом. Невідомо, чи можливе виведення донепезилу гідрохлориду та/або його метаболітів за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу або гемофільтрації).
Лікарська взаємодія
Донепезил та/або продукти його метаболізму не пригнічують метаболізм теофіліну, варфарину, циметидину, дигоксину. Одночасний прийом дигоксину або циметидину не впливає на метаболізм донепезилу.
Дослідження in vitro показали, що у метаболізмі донепезилу застосовують участь ізоферменти цитохрому Р450 – 3А4 та меншою мірою – 2D6. Кетоконазол та хінідин, які є інгібіторами CYP3A4 та CYP2D6 відповідно, пригнічують метаболізм донепезилу. Отже, ці та інші інгібітори CYP3A4, такі як ітраконазол та еритроміцин, та інгібітори CYP2D6, такі як флуоксетин, можуть інгібувати метаболізм донепезилу. У здорових добровольців кетоконазол підвищував середні концентрації донепезилу приблизно на 30%. Індуктори ферментів, такі як рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін та етанол можуть спричинити зниження концентрації донепезилу. Оскільки ступінь такої інгібуючої або індукуючої дії невідомий, застосовувати подібні засоби у поєднанні з донепезилом слід з обережністю.
Донепезил впливає на дію препаратів, що мають антихолінергічну активність. Крім того, при одночасному застосуванні донепезил може посилювати дію сукцинілхоліну, інших міорелаксантів або агоністів холінергічних рецепторів та бета-адреноблокаторів, що впливають на провідність серця.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Досвід застосування препарату у жінок при вагітності та в період грудного вигодовування відсутній.
Дослідження на тваринах не виявили тератогенного ефекту донепезилу, однак було встановлено пери- та постнатальну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Тому Алзепіл ® не слід застосовувати під час вагітності, якщо лікування не є абсолютно необхідним.
У щурів донепезил виділяється із молоком. Невідомо, чи виділяється препарат з грудним молоком у жінок, що годують; такі дослідження не проводились. У разі необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.
Побічна дія
Найчастішими небажаними явищами є діарея, м'язові судоми, стомлюваність, нудота, блювання та безсоння. Повідомлялося також про запаморочення, головний біль, больові відчуття, нещасні випадки і застуди. Найчастіше ці явища проходять і вимагають припинення введення препарату.
Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), рідко (≥1/10 000, ≤1 /1000), дуже рідко (≤1/10 000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).
Психічні порушення: часто - галюцинації**, збудження**, агресивна поведінка**, ненормальні сновидіння, кошмарні сновидіння**.
З боку нервової системи: часто - непритомність*, запаморочення, безсоння; нечасто - судомні напади *; рідко – екстрапірамідні симптоми; дуже рідко – ЗНС.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – брадикардія; рідко – синоатріальна блокада, AV-блокада.
З боку травної системи: дуже часто – діарея, нудота; часто – блювання, диспепсія; нечасто - кровотеча із ШКТ, виразки шлунка та дванадцятипалої кишки; рідко – порушення функції печінки, у т.ч. гепатит ***.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання, свербіж шкіри.
З боку кістково-м'язової системи: часто – м'язові спазми; дуже рідко – рабдоміоліз****.
З боку сечовивідної системи: часто – нетримання сечі.
З боку лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – незначне підвищення активності м'язової КФК у сироватці крові.
Інші: часто - нежить, стомлюваність, біль, нещасний випадок.
* При обстеженні пацієнтів з непритомністю або судомними нападами слід враховувати можливість серцевої блокади або тривалих синусових пауз.
** При реєстрації випадків розвитку галюцинацій, збудження та агресивної поведінки, ненормальних сновидінь та кошмарів повідомлялося про те, що ці прояви припинилися після зниження дози або відміни препарату.
*** У разі порушення функції печінки невстановленої етіології слід розглянути можливість скасування препарату Алзепіл ® .
**** Надходили повідомлення про рабдоміоліз, який розвивався незалежно від ЗНС, у тісному тимчасовому зв'язку або з початком прийому донепезилу, або з підвищенням дози.
Надання даних про передбачувані побічні реакції препарату є дуже важливим моментом, що дозволяє здійснювати безперервний моніторинг співвідношення ризик/корисність лікарського засобу. Медичним працівникам слід надавати інформацію про будь-які передбачувані несприятливі реакції за вказаними в кінці інструкції контактами, а також через національну систему збору інформації.
Протипоказання до застосування гіперчутливість до діючої речовини, похідних піперидину та будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік до 18 років (через відсутність клінічних даних).
особливі вказівки
Ефективність донепезилу не встановлена у пацієнтів з деменцією типу альцгеймерівського важкого ступеня, іншими видами деменції або порушенням пам'яті (наприклад, при віковому зниженні когнітивної функції).
Альзепіл ® є інгібітором холінестерази, тому препарат може посилювати сукцинілхолінове розслаблення м’язів під час анестезії.
Порушення з боку серцево-судинної системи
Інгібітори холінестерази, у зв'язку з їхньою фармакологічною дією, можуть надавати ваготонічні ефекти на частоту серцевого ритму (наприклад, викликати брадикардію). Можливість такої дії слід особливо враховувати при РСУ або інших порушеннях AV-проведення, наприклад, при синоатріальній блокаді або AV-блокаді.
Повідомлялося про непритомність і судомні напади. При обстеженні таких пацієнтів слід враховувати можливість серцевої блокади або довгих пауз у синусовому ритмі.
Порушення функції ШКТ
Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку виразок, наприклад, які мають в анамнезі виразкову хворобу або отримують супутнє лікування НПЗЗ, потребують спостереження для виявлення симптомів виразки. Однак клінічні випробування донепезилу, порівняно з плацебо, не виявили підвищення частоти пептичних виразок або шлунково-кишкових кровотеч.
Сечовидільна система
Холіноміметики можуть спричинити порушення відтоку сечі із сечового міхура, проте такі ефекти не спостерігалися у клінічних випробуваннях донепезилу.
Неврологічні стани
Вважається, що холіноміметики мають деяку схильність до провокування генералізованих судомних нападів. Однак судомна активність може бути проявом хвороби Альцгеймера.
Холіноміметики можуть посилювати або викликати екстрапірамідні симптоми.
ЗНС
ЗНС – потенційно небезпечний для життя розлад, який характеризується гіпертермією (лихоманкою), м'язовою ригідністю, розладами вегетативної нервової системи, зміненою свідомістю, підвищеною активністю КФК у сироватці крові. Додаткові симптоми можуть включати міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність.
Існують дуже рідкісні повідомлення про розвиток ЗНС, пов'язаного із застосуванням донепезилу, особливо у пацієнтів, які також отримують супутню терапію антипсихотичними лікарськими засобами.
Якщо у пацієнта розвинулися ознаки та симптоми ЗНС або присутня незрозуміла висока температура без додаткових клінічних проявів, лікування слід припинити.
Порушення функції легень
Інгібітори холінестерази, у зв'язку з їхньою фармакологічною дією, слід призначати з обережністю хворим, які мають в анамнезі вказівки на астму або обструктивну хворобу легень. Уникати одночасного застосування препарату Алзепіл ® та інших інгібіторів ацетилхолінестерази, а також агоністів або антагоністів холінергічної системи.
Тяжке порушення функції печінки
Відсутні дані щодо застосування препарату у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки.
Смертність у клінічних дослідженнях судинної деменції
Були проведені три клінічні випробування тривалістю 6 місяців за участю пацієнтів, що відповідають критеріям NINDS-AIREN можливої або ймовірної судинної деменції (ЦД). Критерії NINDS-AIREN розроблені для виявлення пацієнтів, у яких деменція може бути пов'язана лише з судинними причинами, та виключення пацієнтів із хворобою Альцгеймера.
У першому дослідженні частота випадків смерті була 2/198 (1%) у групі, що одержує донепезилу гідрохлорид у дозі 5 мг, 5/206 (2.4%) у групі, що одержує донепезилу гідрохлорид у дозі 10 мг, та 7/199 (3.5% ) у групі плацебо. У другому дослідженні частота випадків смерті була 4/208 (1.9%) у групі, що отримує донепезилу гідрохлорид у дозі 5 мг, 3/215 (1.4%) у групі, що отримує донепезилу гідрохлорид у дозі 10 мг, та 1/193 (0.5% ) у групі плацебо. У третьому дослідженні частота випадків смерті була 11/648 (1.7%) у групі, що отримує донепезилу гідрохлорид у дозі 5 мг, та 0/326 (0%) у групі плацебо. Частота випадків смерті у всіх групах, які отримують донепезилу гідрохлорид, у трьох дослідженнях ЦД (1.7%) була чисельно вищою, ніж у групі плацебо (1.1), проте ця відмінність не була статистично достовірною. Більшість випадків смерті пацієнтів,приймають донепезилу гідрохлорид або плацебо, наставала в результаті різних судинних порушень, які є очікуваними в даній популяції осіб похилого віку з супутніми ураженнями судин. Аналіз усіх серйозних несмертельних та смертельних судинних порушень не виявив відмінності в частоті їх появи у групах, які отримують донепезилу гідрохлорид та плацебо.
В об'єднаних матеріалах досліджень хвороби Альцгеймера (n=4146), а також тих же досліджень хвороби Альцгеймера з додаванням досліджень судинної деменції (загальна кількість пацієнтів 6888) показники смертності в групах плацебо чисельно перевершують такі ж показники в групах, що отримували донепезилу гідро.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Донепезил незначною або середньою мірою впливає на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами.
Деменція альцгеймерівського типу сама може супроводжуватися порушенням здатності до керування автомобілем та використання техніки. Питання про здатність пацієнта з деменцією альцгеймерівського типу під час прийому донепезилу керувати автомобілем або користуватися складною технікою повинен вирішити лікар після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на лікування.
Застосування у разі порушення функції нирок
Пацієнти з порушенням функції нирок не потребують зміни схеми лікування, т.к. цей стан не впливає на кліренс донепезилу.
Застосування при порушеннях функції печінки
При легкому або помірному порушенні функції печінки збільшувати дозу препарату слід з урахуванням індивідуальної переносимості.
Відсутні дані щодо застосування препарату у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у дітей
Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.
Нозологія (коди МКЛ)F00 Деменція при хворобі Альцгеймера
Власник реєстраційного посвідчення
EGIS Pharmaceuticals PLC (Угорщина)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Венгрия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Алзепил таблетки покрытые пленочной оболочокой 10 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Алзепил таблетки покрытые пленочной оболочокой 10 мг 28 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Возможно, еще похожий товар станем Вам интересен. Хотите приобрести Алзепил таблетки покрытые пленочной оболочокой 10 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Дементис таблетки покрытые пленочной оболочокой 5 мг 28 шт., Алзепил таблетки покрытые пленочной оболочокой 5 мг 28 шт..
