Акционные товары
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Активные компоненты Расторопша была известна своим применением для защиты печени, еще в Древнем Риме. В настоящее время расторопша достаточно исследована и широко применяется во многих странах мира, в том числе и в России. Уникальная, характерная только для расторопши, комбинация флавоноидов называется силимарином.
БАД к пище растительного происхождения. Оказывает желчегонное и гепатопротекторное действие. Повышает выведение из организма мочевины, токсинов. Способствует уменьшению содержания холестерина в крови. Нормализации обменных процессов способствуют содержащиеся в артишоке полевом аскорбиновая кислота, каротин, витамины B1 и B2, рутин, инулин.
378,00 грн
337,00 грн
Противорвотное средство. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие обусловлено блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.
Адсорбирующее средство. Оказывает энтеросорбирующее, дезинтоксикационное и противодиарейное действие. Относится к группе поливалентных физико-химических антидотов, обладает большой поверхностной активностью. Адсорбирует яды и токсины из ЖКТ до их всасывания, в т.ч. алкалоиды, гликозиды, барбитураты и другие снотворные и наркотические средства, соли тяжелых металлов, токсины бактериального, растительного, животного происхождения, производные фенола, синильной кислоты, сульфаниламиды, газы. Также адсорбирует избыток некоторых продуктов обмена веществ - билирубина, мочевины, холестерина, эндогенные метаболиты, ответственные за развитие эндогенного токсикоза. Слабо адсорбирует кислоты и щелочи (в т.ч. соли железа, цианиды, метанол, этиленгликоль). Не раздражает слизистую оболочку ЖКТ.
Комбинированное лекарственное средство, оказывает вяжущее, антацидное, слабительное и спазмолитическое действие. Висмута нитрат образует защитную пленку на слизистой оболочке желудка, оказывая противовоспалительное, бактерицидное, репаративное действие. Магния карбонат снижает кислотность желудочного сока, уменьшает активность пепсина. Входящие в состав данного средства аир, обладающий спазмолитическим действием, и крушина, обладающая слабительным действием, способствуют улучшению пассажа по кишечнику.
Оказывает гиперосмотическое слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника, улучшает всасывание фосфатов и солей кальция, способствует выведению ионов аммония.Лактулоза расщепляется кишечной флорой толстой кишки на низкомолекулярные органические кислоты, что приводит к понижению рН и повышению осмотического давления и, как следствие, увеличению объема кишечного содержимого. Указанные эффекты стимулируют перистальтику кишечника и оказывают влияние на консистенцию стула. В результате восстанавливается физиологический ритм опорожнения толстого кишечника.При печеночной энцефалопатии эффект приписывается подавлению протеолитических бактерий посредством увеличения количества ацидофильных бактерий (например, лактобактерий), переходу аммиака в ионную форму за счет подкисления содержимого толстой кишки, опорожнению кишечника вследствие снижения рН в толстой кишке и осмотического эффекта, а также уменьшению азотсодержащих токсических веществ путем стимуляции бактерий, утилизирующих аммиак для бактериального белкового синтеза.Лактулоза как пребиотическое вещество усиливает рост полезных бактерий, таких, как бифидобактерий и лактобактерий, в то время как становится возможным подавление роста потенциально патогенных бактерий, таких как Clostridium spp. и Escherichia coli, что обеспечивает более благоприятный баланс кишечной флоры.
Желчегонное (холекинетическое и холеретическое) средство, снижает процессы гниения и брожения в кишечнике.Усиливает секреторную функцию клеток печени, рефлекторно повышает секреторную и двигательную активность органов ЖКТ.
Инновационный продукт для борьбы с бактериями Хеликобактер пилори.Хеликобактер пилори - это патогенная бактерия, обитающая в желудке человека, которой инфицировано приблизительно 50% населения всего мира. Является единственным известным на сегодняшний день микроорганизмом, способным длительно выживать в чрезвычайно кислом содержимом желудка и даже колонизировать его слизистую. Инфицирование Хеликобактер пилори может привести к воспалению слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.Многие случаи язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дуоденитов, рака желудка этиологически связаны с инфекцией Хеликобактер пилори. Однако у большинства (до 90 %) инфицированных носителей Хеликобактер пилори не обнаруживается никаких симптомов заболеваний.В результате многолетних исследований, изучив более 8 000 штаммов микроорганизмов, немецкие ученые открыли особенный штамм лактобактерий, который обладает специфическим антихеликобактерным действием. Этот штамм получил коммерческое название Pylopass™. Именно он и является действующим началом Хелинорма®.Особенность данных лактобактерий состоит в том, что они распознают поверхностные рецепторы клеточной стенки Хеликобактер пилори и связываются с ними. Образуются так называемые коагрегаты, которые естественным образом, через желудочно-кишечный тракт, выводятся из организма. В результате снижается уровень Хеликобактер пилори в организме, что способствует уменьшению риска возникновения заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки.
324,00 грн
287,00 грн
ФармакодинамикаЭзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действияЭзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент H+/К+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.Влияние на секрецию соляной кислоты в желудкеПосле перорального приема 20 мг или 40 мг действие эзомепразола развивается в течение 1 ч. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут средняя Сmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема препарата на 5-й день терапии).У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4.0 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг/сут, значение внутрижелудочного pH выше 4.0 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно.Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC). Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислотыПри приеме препарата в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии.Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для лечения язвы и устранения симптомов.Показана эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически.Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислотыВо время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме.У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylibacter spp. и, вероятно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении лечения язв желудка у пациентов, получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Антацидный препарат, представляющий собой сбалансированную комбинацию алгелдрата (алюминия гидроксида) и магния гидроксида. Нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, снижает активность пепсина, что приводит к уменьшению переваривающей активности желудочного сока.Оказывает обволакивающее, адсорбирующее действие. Защищает слизистую оболочку желудка за счет стимулирования синтеза простагландинов (цитопротекторное действие). Предохраняет слизистую оболочку от воспалительных и эрозивно-геморагических поражений в результате применения раздражающих и ульцерогенных агентов, таких как этанол, НПВС (например, индометацин, диклофенак, ацетилсалициловая кислота), кортикостероиды.Терапевтический эффект после приема препарата наступает через 3-5 мин. Продолжительность действия зависит от скорости опорожнения желудка. При приеме натощак действие длится до 60 мин. При приеме через час после еды антацидное действие может продолжаться до 3 ч. Не вызывает вторичную гиперсекрецию желудочного сока.
502,00 грн
463,00 грн
Инструкция одобрена Фармакологическим комитетом Минздрава России 02.03.2001.Алмагель А нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, что приводит к уменьшению переваривающей активности желудочного сока. Не вызывает вторичной гиперсекреции желудочного сока. Оказывает местноанестезирующее, адсорбирующее и обволакивающее действие, уменьшает влияние повреждающих факторов на слизистую оболочку.Терапевтический эффект после приема препарата наступает через 3-5 минут и продолжается в среднем 70 мин.Алмагель А обеспечивает продолжительную местную нейтрализацию непрерывно отделяющегося желудочного сока и снижает содержание в нем соляной кислоты до оптимальных для лечения границ. Алюминия гидроксид подавляет секрецию пепсина, нейтрализует соляную кислоту, образуя хлорид алюминия, который в щелочной среде кишечника превращается в щелочные соли алюминия. Магния гидроксид также нейтрализует соляную кислоту, превращаясь в хлорид магния. Таким образом осуществляется противодействие эффекту алюминия гидроксида, вызывающего запор. Магния гидроксид и магния хлорид резорбируются в незначительной степени и практически не влияют на концентрацию ионов магния в крови.Бензокаин оказывает эффективное и продолжительное местное болеутоляющее действие при выраженном болевом синдроме. Входящий в состав препарата сорбитол способствует усиленному выделению желчи и проявляет легкий слабительный эффект, дополняя действие гидроксида магния. Алмагель А не резко повышает рН содержимого желудка, буферирует его значение от 4.0–4.5 до 3.5–3.8 (физиологическое значение) в период между приемами. Препарат образует защитный слой, обеспечивая равномерное распространение на слизистой оболочке желудка активных веществ и оказывает длительное местное действие без последующего образования двуокиси углерода в желудке, которая, в свою очередь, является причиной метеоризма, чувства тяжести в области эпигастрия и вторичного усиления секреции соляной кислоты.Согласно классификации Hodge и Sterner препарат при пероральном применении относится к слабо токсическим средствам и не обладает эмбриотоксическим, тератогенным и мутагенным эффектами. В отдельных случаях отмечали повышенные сухожильные рефлексы у новорожденных, чьи матери принимали препарат в течение длительного времени. Кроме того, у новорожденных существует опасность развития гипермагниемии, особенно при состоянии дегидратации, поэтому продолжительное применение препарата беременным и новорожденным не рекомендуется.
704,00 грн
677,00 грн
Естественная физиологическая микрофлора кишечника может быть значительно нарушена путем таких внешних воздействий, как терапия антибиотиками, облучение, операции на желудке, а также вследствие неподходящего и непривычного питания, изменения воды, смены климата и других условий.Хилак форте регулирует равновесие кишечной микрофлоры и нормализует ее состав. Благодаря содержанию в составе препарата продуктов обмена нормальной микрофлоры, Хилак форте способствует восстановлению нормальной микрофлоры кишечника биологическим путем и позволяет сохранить физиологические и биологические функции слизистой оболочки кишечника.Входящая в состав препарата биосинтетическая молочная кислота и ее буферные соли восстанавливают нормальное значение кислотности в ЖКТ, независимо от того повышенная или пониженная кислотность у пациента.На фоне ускорения развития нормальных симбионтов кишечника под действием препарата Хилак форте нормализуется естественный синтез витаминов группы B и K. Содержащиеся в Хилак форте короткоцепочечные летучие жирные кислоты обеспечивают восстановление поврежденной микрофлоры кишечника при инфекционных заболеваниях ЖКТ, стимулируют регенерацию эпителиальных клеток кишечной стенки, восстанавливают нарушенный водно-электролитный баланс в просвете кишки.Имеются данные о том, что Хилак форте усиливает защитные функции организма благодаря стимуляции иммунного ответа.При применении Хилака форте отмечается ускорение выведения сальмонелл у грудных детей после сальмонеллезного энтерита, что обусловлено стимуляцией роста ацидофильной анаэробной флоры и ее последующим антагонистическим воздействием на сальмонеллы.
496,00 грн
454,00 грн
Естественная физиологическая микрофлора кишечника может быть значительно нарушена путем таких внешних воздействий, как терапия антибиотиками, облучение, операции на желудке, а также вследствие неподходящего и непривычного питания, изменения воды, смены климата и других условий.Хилак форте регулирует равновесие кишечной микрофлоры и нормализует ее состав. Благодаря содержанию в составе препарата продуктов обмена нормальной микрофлоры, Хилак форте способствует восстановлению нормальной микрофлоры кишечника биологическим путем и позволяет сохранить физиологические и биологические функции слизистой оболочки кишечника.Входящая в состав препарата биосинтетическая молочная кислота и ее буферные соли восстанавливают нормальное значение кислотности в ЖКТ, независимо от того повышенная или пониженная кислотность у пациента.На фоне ускорения развития нормальных симбионтов кишечника под действием препарата Хилак форте нормализуется естественный синтез витаминов группы B и K. Содержащиеся в Хилак форте короткоцепочечные летучие жирные кислоты обеспечивают восстановление поврежденной микрофлоры кишечника при инфекционных заболеваниях ЖКТ, стимулируют регенерацию эпителиальных клеток кишечной стенки, восстанавливают нарушенный водно-электролитный баланс в просвете кишки.Имеются данные о том, что Хилак форте усиливает защитные функции организма благодаря стимуляции иммунного ответа.При применении Хилака форте отмечается ускорение выведения сальмонелл у грудных детей после сальмонеллезного энтерита, что обусловлено стимуляцией роста ацидофильной анаэробной флоры и ее последующим антагонистическим воздействием на сальмонеллы.
509,00 грн
478,00 грн
Противоязвенный препарат из группы ингибиторов протонового насоса (Н+/К+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы.Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после первого приема составляет 62% и 82% соответственно; продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены препарата. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ (главным образом толстого кишечника). Устраняет спазм без влияния на нормальную перистальтику кишечника. Ингибирует фосфодиэстеразу. Стабилизирует уровень циклической аденозинмонодифосфорной кислоты. Не обладает антихолинергическим действием.
Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами ГЭБ.Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
610,00 грн
583,00 грн
Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.ОмепразолМеханизм действияОмепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+/К+-АТФ-азу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.Влияние на кислотность желудкаМаксимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН ≥3 в среднем в течение 17 ч в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени. Действие на Helicobacter pyloriЭрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия. Другие эффектыСнижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А.ДомперидонАнтагонист допамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам допамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.
После приема внутрь действующие вещества препарата быстро взаимодействуют с кислым содержимым желудка. При этом образуется гель алгината со значением рН, близким к нейтральному. Гель формирует защитную оболочку на поверхности содержимого желудка, предотвращая возникновение гастроэзофагеального рефлюкса на период до 4 ч. В тяжелых случаях (при регургитации) гель попадает в пищевод быстрее остального желудочного содержимого, где уменьшает раздражение слизистой оболочки.Уменьшение раздражения ощущается через 3-4 мин после приме препарата.
262,00 грн
233,00 грн
Живые бифидобактерии обладают высокой антагонистической активностью против широкого спектра патогенных и условно-патогенных микроорганизмов кишечника (включая стафилококки, протей, энтеропатогенную кишечную палочку, шигеллы, некоторые дрожжеподобные грибы), восстанавливают равновесие кишечной и влагалищной микрофлоры, нормализуют пищеварительную и защитную функции кишечника, активизируют обменные процессы, повышают неспецифическую резистентность организма.
683,00 грн
638,00 грн
Средство, уменьшающее метеоризм. Симетикон – химически инертный полимер метилсилоксана, содержащий около 5% диоксида кремния. Обладает поверхностно-активными свойствами и способностью снижать поверхностное натяжение на границе раздела сред жидкость/газ, что затрудняет образование пузырьков газа, а также способствует их слиянию и разрушению пены в кишечнике, вследствие чего высвободившийся газ всасывается или выводится естественным путем под влиянием перистальтики кишечника. Применение симетикона при подготовке к проведению диагностических исследований органов брюшной полости препятствует возникновению дефектов изображения, вызываемых пузырьками газа.
356,00 грн
326,00 грн
Гевискон® Двойное Действие является комбинацией алгината и антацидов (кальция карбоната и натрия гидрокарбоната).При приеме внутрь действующие вещества препарата быстро реагируют с кислым содержимым желудка. При этом образуется гель алгината, имеющий почти нейтральное значение рН. Гель образует защитный барьер на поверхности содержимого желудка, препятствуя возникновению гастроэзофагеального рефлюкса. В случае регургитации гель с большей вероятностью попадает в пищевод, где он уменьшает раздражение слизистой оболочки.Кальция карбонат быстро нейтрализует соляную кислоту желудочного сока, облегчая ощущение изжоги и нарушение пищеварения. Этот эффект усиливается благодаря наличию в составе препарата натрия гидрокарбоната, который также обладает нейтрализующим действием. Общая кислотонейтрализующая активность препарата в минимальной дозе (2 таб.) составляет приблизительно 10 мЭкв.
Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка образует нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, а также образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез простагландина Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки ЖКТ к воздействию пепсина, хлороводородной (соляной) кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.
281,00 грн
238,00 грн
ФармакодинамикаЭзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действияЭзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент H+/К+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.Влияние на секрецию соляной кислоты в желудкеПосле перорального приема 20 мг или 40 мг действие эзомепразола развивается в течение 1 ч. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут средняя Сmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема препарата на 5-й день терапии).У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4.0 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг/сут, значение внутрижелудочного pH выше 4.0 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно.Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC). Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислотыПри приеме препарата в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии.Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для лечения язвы и устранения симптомов.Показана эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически.Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислотыВо время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме.У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylibacter spp. и, вероятно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении лечения язв желудка у пациентов, получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.