Галоперидол раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл 1 мл ампулы 5 шт Цена
-
Страна:Венгрия
-
Форма выпуска:раствор
-
Дозировка:5 мг/мл
Галоперидол - антипсихотическое средство, производное бутирофенона. Является мощным антагонистом центральных дофаминовых D2-рецепторов, в рекомендуемых дозах проявляет низкую альфа1-адреноблокирующую активность, не обладает антигистаминным или холиноблокирующим действием.
Галоперидол подавляет бред и галлюцинации в результате блокады дофаминергических сигнальных путей в мезолимбических структурах. Центральное антидофаминергическое действие проявляется в базальных ядрах (нигростриарных волокнах). Галоперидол эффективно устраняет психомоторное возбуждение, чем объясняется его благоприятное действие при маниях и других синдромах, сопровождающихся возбуждением.
Влияние на базальные ядра, вероятно, лежит в основе нежелательных экстрапирамидных двигательных нарушений (мышечная дистония, акатизия и паркинсонизм).
Антидофаминергическое действие галоперидола на лактотрофные клетки передней доли гипофиза обусловливает гиперпролактинемию вследствие устранения дофамин-опосредованного тонического торможения секреции пролактина.
Кроме того, антидопаминергический эффект на хеморецепторы триггерной зоны area postrema объясняет эффективность препарата в отношении тошноты и рвоты.
Галоперидол раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл 1 мл ампулы 5 шт инструкция на украинскомФорма випуску
розчин д/в/м введення 5 мг/1 мл: амп. 5 штук.
Опис
Розчин для внутрішньом'язового введення безбарвний або злегка жовтуватий, прозорий, без механічних включень.
| 1 амп. | |
| галоперидол | 5 мг |
Допоміжні речовини : молочна кислота, вода для д/і.
1 мл – ампули безбарвного скла (5) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні.
1 мл – ампули безбарвного скла (5) – упаковки контурні пластикові з полімерною плівкою або без плівки (1) – пачки картонні.
Коди АТХ
N05AD01 Haloperidol
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Антипсихотичний препарат (нейролептик)
Діюча речовина
галоперидол
Фармако-терапевтична група
Антипсихотичний засіб (нейролептик)
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 30°С.
Термін придатності
Термін придатності – 5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Фармакологічна дія
Галоперидол – антипсихотичний засіб, похідний бутирофенону. Є потужним антагоністом центральних дофамінових D 2 -рецепторів, у рекомендованих дозах виявляє низьку альфа 1 -адреноблокуючу активність, не має антигістамінну або холіноблокуючу дію.
Галоперидол пригнічує марення та галюцинації внаслідок блокади дофамінергічних сигнальних шляхів у мезолімбічних структурах. Центральна антидофамінергічна дія проявляється в базальних ядрах (нігростріарних волокнах). Галоперидол ефективно усуває психомоторне збудження, чим пояснюється його сприятлива дія при маніях та інших синдромах, що супроводжуються збудженням.
Вплив на базальні ядра, ймовірно, лежить в основі небажаних екстрапірамідних рухових порушень (м'язова дистонія, акатизія та паркінсонізм).
Антидофамінергічна дія галоперидолу на лактотрофні клітини передньої частки гіпофіза обумовлює гіперпролактинемію внаслідок усунення дофамін-опосередкованого тонічного гальмування секреції пролактину.
Крім того, антидопамінергічний ефект на хеморецептори тригерної зони area postrema пояснює ефективність препарату щодо нудоти та блювання.
Показання
Дорослі (старше 18 років):
швидке усунення важкого гострого психомоторного збудження, пов'язаного з психотичним розладом або маніакальними епізодами при біполярному розладі І типу при неефективності пероральної терапії; невідкладна терапія делірію при неефективності нефармакологічних методів; лікування хореї Гентінгтона легкого та помірного ступеня тяжкості, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться, а пероральна терапія не підходить; профілактика післяопераційної нудоти та блювання у пацієнтів з помірним та високим ризиком у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться; комбінована терапія післяопераційної нудоти та блювання, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться.Спосіб застосування, курс та дозування
Спосіб застосування
Препарат Галоперидол-Ріхтер, розчин для внутрішньом'язового введення, призначений тільки для внутрішньом'язових ін'єкцій.
Рекомендації щодо дозування препарату Галоперидол-Ріхтер, розчин для внутрішньом'язового лікування у дорослих пацієнтів
Рекомендується починати лікування з низькою дозою, яку слід титрувати в залежності від відповіді на терапію, для підбору мінімальної ефективної дози (див. розділ "Фармакокінетика").
| Швидке усунення важкого гострого психомоторного збудження, пов'язаного з психотичним розладом або маніакальними епізодами при біполярному розладі І типу при неефективності пероральної терапії 5 мг/м. Можна повторювати щогодини до досягнення контролю симптомів. У більшості пацієнтів достатній ефект досягається при дозі до 15 мг на добу. Максимальна добова доза становить 20 мг. Необхідність більш тривалого призначення препарату Галоперидол-Ріхтер слід оцінити на ранній стадії лікування (див. розділ "Особливі вказівки"). Застосування препарату Галоперидол-Ріхтер, розчин для внутрішньом'язового введення, слід припинити, як тільки для цього будуть клінічні показання. У разі, якщо потрібно подальше лікування, необхідно розпочати прийом галоперидолу в таблетках у тій же дозі (коефіцієнт перерахунку дози 1:1) з подальшим коригуванням дози залежно від відповіді на терапію. |
| Невідкладна терапія делірію при неефективності нефармакологічних методів 1-10 мг/м. Лікування слід розпочинати з мінімально можливої дози. У випадку, якщо збудження зберігається, дозу слід збільшувати з інтервалом від 2 до 4 годин до досягнення максимальної добової дози 10 мг. |
| Лікування хореї Гентінгтона легкого та помірного ступеня тяжкості, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться, а пероральна терапія не підходить 2-5 мг/м. Можна повторювати щогодини до досягнення контролю симптомів або досягнення максимальної добової дози 10 мг. |
| Профілактика післяопераційної нудоти та блювання у пацієнтів з помірним та високим ризиком у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться 1-2 мг внутрішньом'язово при індукції або за 30 хв до закінчення анестезії. |
| Комбінована терапія післяопераційної нудоти та блювання, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться 1-2 мг/м. |
Скасування терапії
Рекомендовано поступове зниження дози препарату (див. розділ "Особливі вказівки").
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти з нирковою недостатністю. Вплив ниркової недостатності на фармакокінетику галоперидолу не вивчався. Корекція дози не рекомендується, але при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю слід бути обережними.
Тим не менш, у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю може бути потрібна нижча початкова доза, надалі призначення та корекція дози проводяться залежно від індивідуальної відповіді на терапію (див. розділ "Фармакокінетика").
Пацієнти з печінковою недостатністю. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику галоперидолу не вивчався. Оскільки галоперидол інтенсивно метаболізується у печінці, рекомендується зменшити початкову дозу вдвічі. Надалі доза може бути підібрана залежно від індивідуальної відповіді на терапію (див. розділи "Особливі вказівки" та "Фармакокінетика").
Діти та підлітки до 18 років. Застосування препарату Галоперидол-Ріхтер, розчин для внутрішньом'язового введення, у дітей та підлітків до 18 років протипоказано, оскільки відсутні дані клінічних досліджень щодо безпеки та ефективності застосування у даної групи пацієнтів.
Літні пацієнти (старше 65 років). Рекомендована початкова доза галоперидолу у пацієнтів похилого віку становить половину мінімальної дози для дорослих. Надалі доза може бути підібрана залежно від індивідуальної відповіді на терапію. У літніх пацієнтів рекомендується обережне та поступове підвищення дози. Максимальна добова доза становить 5 мг.
Дози вище 5 мг на добу можна розглядати тільки у пацієнтів, які переносять вищі дози, і лише після повторної оцінки очікуваної користі та можливого ризику для пацієнта індивідуально.
Передозування
Симптоми: передозування галоперидолу проявляється посиленням відомих фармакологічних ефектів та небажаних реакцій. Симптоми передозування – виражені екстрапірамідні розлади, артеріальна гіпотензія та седація. Екстрапірамідні розлади виявляються ригідністю м'язів та генералізованим або локальним тремором. Поряд з артеріальною гіпотензією також можливий розвиток артеріальної гіпертензії.
У тяжких випадках пацієнт впадає у кому, у нього відзначається пригнічення дихання та артеріальна гіпотензія, тяжкість яких може відповідати шокоподібному стану. Необхідно оцінити ризик шлуночкових аритмій, пов'язаних з подовженням інтервалу QTc.
Лікування: специфічний антидот відсутній. Проводиться підтримуюча терапія. Ефективність застосування активованого вугілля не встановлено. Діаліз під час лікування передозування не рекомендується, т.к. за його допомогою видаляється дуже незначна кількість галоперидолу (див. розділ "Фармакокінетика").
Прохідність дихальних шляхів у пацієнтів у стані коми необхідно забезпечити за допомогою ротоглоткового повітроводу або інтубації. При пригніченні дихання може знадобитися ШВЛ.
Рекомендується моніторинг ЕКГ та показників життєво важливих функцій аж до нормалізації ЕКГ. Для лікування тяжких аритмій рекомендується застосовувати відповідні антиаритмічні заходи.
Артеріальну гіпотензію та судинний колапс можна компенсувати внутрішньовенним вливанням рідин, плазми або концентрованого альбуміну, а також введенням судинозвужувальних засобів, таких як допамін або норадреналін. Адреналін застосовувати категорично не рекомендується, так як у поєднанні з галоперидолом він може спричинити виражену гіпотензію.
При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів рекомендується парентеральне введення протипаркінсонічних препаратів.
Лікарська взаємодія
Дослідження лікарської взаємодії проводилися лише у дорослих.
Вплив на серцево-судинну систему
Протипоказано одночасне застосування препарату Галоперидол-Ріхтер з лікарськими препаратами, які спричиняють подовження інтервалу QTc (див. розділ "Протипоказання"). Прикладами таких препаратів є:
антиаритмічні препарати ІА класу (наприклад, дизопірамід, хінідин); антиаритмічні препарати ІІІ класу (аміодарон, дофетилід, дронедарон, ібутилід, соталол); деякі антидепресанти (циталопрам, есциталопрам); деякі антибіотики (азитроміцин, кларитроміцин, еритроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телітроміцин); інші антипсихотичні препарати (похідні фенотіазину, сертиндол, пімозід, зіпрасідон); деякі протигрибкові препарати (пентамідин); деякі протималярійні препарати (галофантрін); деякі препарати, що впливають на шлунково-кишковий тракт (доласетрон); деякі лікарські препарати для лікування онкологічних захворювань (тореміфен, вандетаніб); деякі інші лікарські препарати (беприділ, метадон).Цей перелік не є вичерпним.
Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату Галоперидол-Ріхтер у комбінації з лікарськими препаратами, що викликають порушення електролітного балансу (див. розділ "Особливі вказівки").
Лікарські препарати, які можуть підвищувати концентрацію галоперидолу у плазмі крові
Метаболізм галоперидолу здійснюється декількома шляхами (див. розділ "Фармакокінетика"). Основний шлях - глюкуронування та відновлення до кетонів. Також у метаболізмі бере участь система ізоферментів цитохрому P450, особливо CYP3A4 і меншою мірою CYP2D6. Пригнічення цих шляхів метаболізму іншим лікарським препаратом або зниження активності ізоферменту CYP2D6 може призвести до підвищення концентрації галоперидолу у плазмі. Можливий адитивний ефект придушення активності ізоферменту CYP3A4 та зниження активності ізоферменту CYP2D6 (див. розділ "Фармакокінетика"). Виходячи з обмеженої та, у ряді випадків, суперечливої інформації, потенційне підвищення концентрації галоперидолу в плазмі крові при одночасному застосуванні інгібітору ізоферменту CYP3A4 та/або CYP2D6 може досягати від 20% до 40%,хоча у деяких випадках зареєстровано підвищення до 100%. Прикладами лікарських засобів, які можуть призвести до підвищення концентрації галоперидолу в плазмі крові (виходячи з клінічного досвіду або механізмів міжлікарської взаємодії), є:
інгібітори ізоферменту CYP3A4 – алпразолам, флувоксамін, індинавір, ітраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквінавір, верапаміл, вориконазол; інгібітори ізоферменту CYP2D6 – бупропіон, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралін, венлафаксин; комбіновані інгібітори ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 - флуоксетин, ритонавір; з невстановленим механізмом – буспірон.Цей перелік не є вичерпним.
Підвищення концентрації галоперидолу в плазмі може збільшити ризик небажаних явищ, у т.ч. подовження інтервалу QTc (див. розділ "Особливі вказівки"). Подовження інтервалу QTc спостерігалося при застосуванні галоперидолу у комбінації з інгібіторами метаболізму кетоконазолом (400 мг на добу) та пароксетином (20 мг на добу).
У пацієнтів, які приймають галоперидол одночасно з такими лікарськими препаратами, рекомендується проводити моніторинг ознак або симптомів посилення або подовження фармакологічної дії галоперидолу, а дозу препарату Галоперидол-Ріхтер, при необхідності, знизити.
Лікарські препарати, які можуть знижувати концентрацію галоперидолу у плазмі крові
Одночасне застосування галоперидолу з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до поступового зниження концентрації галоперидолу в плазмі крові настільки, що ефективність його також знизиться. Прикладами таких препаратів є карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин, звіробій продірявлений (Hypericum perforatum). Перелік не є вичерпним.
Індукція ферментів може спостерігатися вже за кілька днів застосування препарату. Максимальна індукція ферментів зазвичай спостерігається приблизно через 2 тижні і може зберігатися деякий час після відміни терапії лікарським препаратом. При одночасному застосуванні індукторів ізоферменту CYP3A4 рекомендується проводити спостереження за пацієнтом, а дозу препарату Галоперидол-Ріхтер при необхідності збільшити. Після відміни індуктора ізоферменту CYP3A4 концентрація галоперидолу може поступово зрости, отже, може виникнути потреба знизити дозу препарату Галоперидол-Ріхтер.
Відомо, що вальпроат натрію пригнічує глюкуронування, але не впливає на концентрацію галоперидолу у плазмі крові.
Вплив галоперидолу на інші лікарські препарати
Галоперидол може посилювати дію засобів, що пригнічують ЦНС, у т.ч. алкоголю, снодійних, седативних препаратів та сильних аналгетиків. Також наголошувалося на посиленні дії на ЦНС при комбінації з метилдопою.
Галоперидол послаблює дію адреналіну та інших лікарських препаратів із симпатоміметичною активністю (наприклад, стимуляторів на зразок амфетамінів) та призводить до перекручування антигіпертензивної дії адреноблокаторів, таких як гуанетидин.
Галоперидол може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну.
Галоперидол є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Галоперидол гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів (таких як іміпрамін, дезіпрамін), тим самим сприяючи підвищенню концентрацій у плазмі крові.
Інші форми взаємодії
У поодиноких випадках при одночасному застосуванні солей літію та галоперидолу спостерігалися такі розлади: енцефалопатія, екстрапірамідна симптоматика, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, гострий мозковий синдром та кома. Більшість цих симптомів оборотні. Чи ці симптоми є проявом певної нозологічної форми, поки неясно.
Тим не менш, при появі подібної симптоматики у пацієнтів, які приймають одночасно солі літію та галоперидол, слід негайно припинити застосування препаратів.
Виявлено антагонізм галоперидолу стосовно антикоагулянту феніндіону.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Дані про застосування у невеликої кількості вагітних жінок (більше 400 випадків вагітності з відомим результатом) не підтверджують тератогенної дії, фетотоксичності або неонатальної токсичності галоперидолу. Проте описані окремі випадки вроджених дефектів розвитку на фоні застосування галоперидолу у поєднанні з іншими лікарськими засобами під час вагітності. У дослідженнях на тваринах встановлено токсичну дію на репродуктивну функцію. Як запобіжний засіб слід уникати застосування препарату Галоперидол-Ріхтер під час вагітності.
У новонароджених, які піддавалися дії антипсихотичних препаратів (в т.ч. галоперидолу) протягом III триместру вагітності, існує ризик розвитку небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні розлади та/або синдром відміни, які можуть відрізнятися за ступенем тяжкості та тривалості після пологів. У них відзначалися збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, дихальна недостатність та порушення вигодовування. Отже, рекомендується ретельне спостереження за новонародженими.
Період грудного вигодовування
Галоперидол проникає у грудне молоко. Галоперидол у невеликих кількостях виявляється у плазмі крові та сечі новонароджених, які отримували грудне молоко матерів, які приймали галоперидол. Інформації про вплив галоперидолу на організм немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, недостатньо. Рішення про припинення грудного вигодовування або припинення терапії препаратом Галоперидол-Ріхтер необхідно приймати з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та користі лікування для жінки.
Фертильність
Галоперидол підвищує концентрацію пролактину. Гіперпролактинемія може пригнічувати синтез ГнРГ у гіпоталамусі, що призводить до зниження секреції гонадотропінів у гіпофізі. Це спричиняє порушення репродуктивної функції внаслідок гальмування синтезу статевих гормонів у чоловіків та жінок.
Побічна дія
Частота небажаних реакцій заснована на даних досліджень та досвіду клінічного застосування у постреєстраційному періоді галоперидолу та представлена відповідно до наступної класифікації: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна оцінити за наявними даними). У кожній частотній категорії небажані реакції розподілені за системно-органними класами.
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія; частота невідома – панцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, нейтропенія.
З боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; частота невідома – анафілактична реакція.
З боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія; частота невідома – неадекватна секреція АДГ.
З боку обміну речовин: частота невідома – гіпоглікемія.
Порушення психіки: дуже часто – збудження, безсоння; часто – психотичний розлад, депресія; нечасто – стан сплутаності свідомості, відсутність лібідо, зниження лібідо, неспокій.
З боку нервової системи: дуже часто – екстрапірамідні розлади, гіперкінезія, головний біль; часто - пізня дискінезія, акатизія, брадикінезія, дискінезія, дистонія, гіпокінезія, гіпертонус, запаморочення, сонливість, тремор; нечасто – судоми, паркінсонізм, седація, мимовільні м'язові скорочення; рідко – злоякісний нейролептичний синдром, порушення координації рухів, ністагм; частота невідома - акінезія, ригідність на кшталт " зубчастого колеса " , маскообразное обличчя.
З боку органу зору: часто – спазм погляду, розлади зору; нечасто – нечіткість зору.
З боку серця: нечасто – тахікардія; частота невідома – фібриляція шлуночків, поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует", шлуночкова тахікардія, екстрасистолія.
З боку судин: часто – артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка; рідко – бронхоспазм; частота невідома – набряк гортані, ларингоспазм.
З боку травної системи: часто – блювання, нудота, запор, сухість у роті, підвищене слиновиділення.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – відхилення від норми функціональних проб печінки; нечасто – гепатит, жовтяниця; частота невідома – гостра печінкова недостатність, холестаз.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто – реакція фоточутливості, кропив'янка, свербіж, гіпергідроз; частота невідома – ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, лейкоцитокластичний васкуліт.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини : нечасто – кривошия, ригідність м'язів, м'язові спазми, скутість опорно-рухового апарату; рідко – тризм, м'язові посмикування; частота невідома – рабдоміоліз.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – затримка сечі.
Вплив на перебіг вагітності, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома – синдром відміни у новонароджених.
З боку статевих органів та молочної залози: часто – еректильна дисфункція; нечасто – аменорея, галакторея, дисменорея, біль у молочних залозах, дискомфорт у молочних залозах; рідко – менорагія, порушення менструального циклу, порушення статевої функції; частота невідома - пріапізм, гінекомастія.
Загальні реакції: нечасто – гіпертермія, набряк, порушення ходи; частота невідома – раптова смерть, набряк обличчя, гіпотермія.
Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Клас-специфічні ефекти антипсихотичних препаратів
При застосуванні антипсихотичних препаратів також були зареєстровані випадки зупинки серця, венозної тромбоемболії (ВТЕ), включаючи тромбоемболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен. Частота даних небажаних реакцій не встановлено.
Протипоказання до застосування гіперчутливість до галоперидолу та/або інших похідних бутирофенону або до будь-якої з допоміжних речовин; кома; пригнічення ЦНС; хвороба Паркінсона; деменція з тільцями Леві; прогресуючий супрануклеарний параліч; вроджений синдром подовженого інтервалу QT або наявність подовження інтервалу QT в анамнезі; недавно перенесений гострий інфаркт міокарда; декомпенсована серцева недостатність; шлуночкова аритмія або поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует" в анамнезі; некомпенсована гіпокаліємія; одночасне застосування лікарських засобів, що викликають подовження інтервалу QT (див. розділ "Лікарська взаємодія"); діти та підлітки віком до 18 років (внаслідок відсутності даних клінічних досліджень).
З обережністю
Декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності), епілепсія, печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм, депресія, літній вік.
особливі вказівки
Підвищення смертності у пацієнтів похилого віку із деменцією
У пацієнтів із психічними розладами, які приймають антипсихотичні препарати, зокрема. галоперидол, зареєстровані рідкісні випадки раптової смерті (див. розділ "Побічна дія").
У пацієнтів похилого віку із психозом на фоні деменції, які отримують антипсихотичні препарати, відзначається підвищений ризик смерті. Аналіз 17 плацебо-контрольованих досліджень (аналіз перших 10 тижнів терапії), в основному, за участю пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні препарати, показав, що ризик смерті у пацієнтів, які отримували лікування, в 1.6-1.7 рази вищий за ризик смерті у пацієнтів, які приймали плацебо . У ході 10-тижневого контрольованого дослідження смертність у пацієнтів, які отримували антипсихотичні препарати, становила близько 4,5% порівняно з 2,6% у групі плацебо. Хоча причини смерті були різні, більшість смертей мали серцево-судинну (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційну (наприклад, пневмонія) природу. Наглядові дослідження дають підстави вважати,що застосування галоперидолу у пацієнтів похилого віку також пов'язане із підвищеною смертністю. Цей зв'язок може бути більш виражений при застосуванні галоперидолу, ніж атипових антипсихотичних препаратів, найвиразніше проявляється у перші 30 днів після початку лікування та зберігається не менше 6 місяців. Якою мірою цей зв'язок зумовлений лікарським препаратом, а якою супутніми захворюваннями та іншими характеристиками пацієнтів, поки не встановлено.а в якій супутні захворювання та інші характеристики пацієнтів, поки не встановлено.а в якій супутні захворювання та інші характеристики пацієнтів, поки не встановлено.
Препарат Галоперидол-Ріхтер, розчин для внутрішньом'язового введення, не призначений для лікування порушень поведінки, пов'язаних з деменцією.
Вплив на серцево-судинну систему
При застосуванні галоперидолу, крім раптової смерті, було зареєстровано подовження інтервалу QTc та/або шлуночкові аритмії (див. розділи "Протипоказання" та "Побічна дія"). Ризик цих явищ зростає при застосуванні препарату у високих дозах, при високих концентраціях галоперидолу в плазмі, у схильних пацієнтів або при парентеральному застосуванні, особливо при внутрішньовенному введенні.
Препарат Галоперидол-Ріхтер, розчин для внутрішньом'язового введення, призначений тільки для внутрішньом'язових ін'єкцій. Тим не менш, при введенні внутрішньовенно необхідний постійний контроль ЕКГ для виявлення подовження інтервалу QTc та шлуночкових аритмій.
Рекомендується бути обережним при застосуванні у пацієнтів з брадикардією, захворюваннями серця, подовженням інтервалу QTc у сімейному анамнезі або при вживанні алкоголю у великих дозах в анамнезі. Також обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з потенційно високими концентраціями галоперидолу в плазмі крові (див. розділ "Особливі вказівки", підрозділ "Повільні метаболізатори з ізоферменту CYP2D6").
До початку лікування рекомендується провести контроль ЕКГ. Під час лікування слід оцінити необхідність моніторування ЕКГ з метою виявлення подовження інтервалу QTc та шлуночкових аритмій у всіх пацієнтів. Постійний контроль ЕКГ необхідний при повторному внутрішньом'язовому введенні препарату. У пацієнтів, яким препарат Галоперидол-Ріхтер, розчин для внутрішньом'язового введення, був призначений для профілактики або лікування післяопераційної нудоти та блювання, постійний контроль ЕКГ рекомендується проводити протягом 6 годин після ін'єкції.
Рекомендується зменшити дозу при подовженні інтервалу QTc під час лікування, і якщо QTc перевищує 500 мс, галоперидол повинен бути скасований.
Порушення електролітного балансу, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій та мають бути компенсовані до початку лікування галоперидолом. Рекомендується попередній та періодичний контроль вмісту електролітів у плазмі крові.
Також були зареєстровані тахікардія та артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична гіпотензія) (див. розділ "Побічна дія"). При призначенні галоперидолу пацієнтам з артеріальною гіпотензією або ортостатичною гіпотензією рекомендується бути обережними.
Цереброваскулярні події
У рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях відзначалося підвищення ризику небажаних цереброваскулярних явищ при застосуванні деяких атипових антипсихотичних препаратів у пацієнтів з деменцією приблизно в 3 рази. У спостережних дослідженнях, у яких порівнювалася частота інсульту у літніх пацієнтів, які отримували якийсь антипсихотичний препарат, та пацієнтів, які не приймали такі лікарські препарати, виявлено підвищену частоту інсульту у першій групі пацієнтів. Ця частота може бути вищою при застосуванні всіх бутирофенонів, включаючи галоперидол. Механізм підвищення ризику не встановлено. Не можна виключити підвищення ризику та інших груп пацієнтів. Препарат Галоперидол-Ріхтер слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику інсульту.
Злоякісний нейролептичний синдром
При застосуванні галоперидолу може розвинутись злоякісний нейролептичний синдром – рідкісна реакція на кшталт ідіосинкразії, що характеризується гіпертермією, генералізованою м'язовою ригідністю, вегетативною лабільністю, порушенням свідомості та підвищенням активності КФК у сироватці крові. Ранньою ознакою даного синдрому часто є гіпертермія. Необхідно негайно перервати лікування антипсихотичними препаратами та, за умов ретельного спостереження, розпочати відповідну підтримуючу терапію.
Пізня дискінезія
Пізня дискінезія може виникати у деяких пацієнтів при тривалому застосуванні або скасуванні лікарського засобу. Синдром проявляється головним чином ритмічними мимовільними рухами м'язів язика, обличчя, губ або щелепи. У деяких пацієнтів прояви можуть мати постійний характер. Синдром може бути маскований при відновленні лікування, підвищенні дози або при переході на лікування іншим антипсихотичним препаратом. При появі ознак і симптомів пізньої дискінезії необхідно розглянути можливість відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи Галоперидол-Ріхтер.
Екстрапірамідні симптоми
Можуть спостерігатися екстрапірамідні симптоми (наприклад, тремор, ригідність м'язів, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра м'язова дистонія). При застосуванні галоперидолу може розвинутись акатизія, що характеризується суб'єктивно неприємним або тривожним занепокоєнням і потребою весь час бути в русі, що часто супроводжуються неможливістю сидіти або стояти спокійно. Найімовірніше розвиток акатизії протягом перших кількох тижнів лікування. Для пацієнтів з такими симптомами підвищення дози може становити небезпеку.
Гостра м'язова дистонія може виникнути протягом перших кількох днів лікування препаратом Галоперидол-Ріхтер, але також може з'явитися і в більш пізні терміни або після підвищення дози. Симптоми м'язової дистонії: кривошия, гримасування, спазм жувальної мускулатури (тризм), висовування язика та незвичайні рухи очей, включаючи окулогірний криз. У пацієнтів чоловічої статі та осіб молодшого віку ризик розвитку таких реакцій вищий. При розвитку гострої м'язової дистонії слід припинити застосування препарату.
При необхідності купірування екстрапірамідних симптомів можна застосовувати протипаркінсонічні препарати антихолінергічної дії, проте їх застосування як профілактичний захід не рекомендується. Якщо потрібне одночасне лікування протипаркінсонічним препаратом, а він виводиться швидше, ніж галоперидол, його прийом слід продовжити і після відміни препарату Галоперидол-Ріхтер, щоб уникнути розвитку або загострення екстрапірамідних симптомів. При одночасному застосуванні антихолінергічних препаратів, зокрема. протипаркінсонічних препаратів, з препаратом Галоперидол-Ріхтер необхідно пам'ятати про можливість підвищення внутрішньоочного тиску.
Судоми/припадки
Повідомлялося, що галоперидол може спричинити судоми. При лікуванні пацієнтів з епілепсією та в станах, що схильні до розвитку судом (наприклад, алкогольний абстинентний синдром, травма головного мозку), слід бути обережним.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Оскільки галоперидол метаболізується в печінці, рекомендується зниження дози та дотримання запобіжних заходів при лікуванні пацієнтів з печінковою недостатністю (див. розділи "Режим дозування" та "Фармакокінетика"). Відомі окремі випадки порушення функції печінки або гепатиту, найчастіше холестатичного (див. розділ "Побічна дія").
Порушення з боку ендокринної системи
Тироксин може посилити токсичність галоперидолу. Антипсихотичні препарати у пацієнтів з гіпертиреозом повинні застосовуватися з обережністю та лише у поєднанні з терапією, спрямованою на досягнення еутиреоїдного стану.
До гормональних ефектів антипсихотичних препаратів відноситься гіперпролактинемія, яка може спричинити галакторею, гінекомастію та олігоменорею або аменорею (див. розділ "Побічна дія"). Дослідження культур тканин показують, що пролактин може стимулювати зростання клітин пухлин молочної залози у людини. Хоча чіткого зв'язку між застосуванням антипсихотичних препаратів та раком молочної залози у людини в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено, рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів з відповідним медичним анамнезом. У пацієнтів з вихідною гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактинзалежними пухлинами препарат Галоперидол-Ріхтер слід застосовувати з обережністю.
При застосуванні галоперидолу відзначалися гіпоглікемія та синдром неадекватної секреції АДГ (див. розділ "Побічна дія").
Венозна тромбоемболія
При застосуванні антипсихотичних препаратів було зареєстровано випадки ВТЕ. Т.к. у пацієнтів, які приймають антипсихотичні препарати, часто спостерігаються придбані фактори ризику ВТЕ, необхідно виявити всі можливі фактори ризику ВТЕ до початку та під час лікування препаратом Галоперидол-Ріхтер та вжити відповідних профілактичних заходів.
Відповідь на лікування та скасування препарату
При шизофренії відповідь на лікування антипсихотичними препаратами може бути відстроченою. У разі відміни антипсихотичних препаратів, симптоми, пов'язані з основним захворюванням, можуть не відновлюватися та не виявлятися протягом кількох тижнів чи місяців.
Були дуже рідкісні повідомлення про гострі симптоми відміни (включаючи нудоту, блювоту та безсоння), що виникли після різкої відміни високих доз антипсихотичних препаратів. Рекомендується поступове зниження дози як запобіжний засіб.
Пацієнти з депресією
Не рекомендується застосовувати препарат Галоперидол-Ріхтер як монотерапію у пацієнтів з переважанням симптомів депресії. Препарат можна комбінувати з антидепресантами для лікування станів, що характеризуються поєднанням депресії та психозу (див. розділ "Лікарська взаємодія").
Зміна манії депресією
Існує ризик зміни манії на депресію у пацієнтів, які отримують лікування з приводу маніакальних епізодів біполярного розладу. Ретельне спостереження за пацієнтами щодо розвитку депресії з супутніми ризиками, такими як суїцидальна поведінка, дуже важливо для запобігання розвитку подібних станів.
Повільні метаболізатори по ізоферменту CYP2D6
У пацієнтів, які є повільними метаболізаторами за ізоферментом цитохрому P450 CYP2D6 і які одночасно приймають інгібітори CYP3A4, препарат Галоперидол-Ріхтер слід застосовувати з обережністю.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Препарат Галоперидол-Ріхтер має помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Може спостерігатися седативний ефект або порушення концентрації уваги тією чи іншою мірою, особливо при застосуванні високих доз та на початку терапії. Ці ефекти посилюються алкоголем. Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від керування транспортними засобами та не вживати дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій під час лікування препаратом Галоперидол-Ріхтер.
Застосування у разі порушення функції нирок
Слід бути обережним при нирковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції печінки
Слід бути обережним при печінковій недостатності.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку.
Застосування у дітей
Протипоказано застосування у дітей та підлітків віком до 18 років (внаслідок відсутності даних клінічних досліджень).
Нозологія (коди МКЛ)F10.5 Психічні та поведінкові розлади, спричинені вживанням алкоголю - психотичний розлад F20 Шизофренія F21 Шизотипічний розлад F22 Хронічні маренні розлади F23 Гострі та минущі психічні розлади F25 Шизоафективні розлади F29 Неорганічний психоз неуточнений F30 Маніакальний епізод F31 Біполярний афективний розлад R11 Нудота та блювота Z51.4 Підготовчі процедури для подальшого лікування чи обстеження, які не класифіковані в інших рубриках
Власник реєстраційного посвідчення
GEDEON RICHTER Plc. (Угорщина)
Вироблено
PharmFirma SOTEX ZAO (Росія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Венгрия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Галоперидол раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл 1 мл ампулы 5 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Галоперидол раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл 1 мл ампулы 5 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Обратите внимание на этот товар. Хотите приобрести Галоперидол раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл 1 мл ампулы 5 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Галоперидол деканоат раствор для внутримышечного введения масляный 50мг/мл 1 мл ампулы 5 шт., Галоперидол-ратиофарм капли для приема внутрь 2 мг/мл флакон 30 мл, Галоперидол таблетки 1,5 мг 50 шт., Галоперидол раствор 5 мг/мл 1 мл 5 шт., Галоперидол таблетки 5 мг 50 шт., Галоперидол-Рихтер таблетки 5 мг 50 шт., Галоперидол-Рихтер таблетки 1,5 мг 50 шт., Галоперидол раствор для инъекций 0,5% (5 мг/мл) ампулы 1 мл 10 шт..
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.
