Каталог товаров

Кипролис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 60 мг флакон 1 шт Цена

( 9 )
Наличие уточняйте
0,00 грн
0,00 грн
+
  • Страна:
    Нидерланды
  • Форма выпуска:
    лиофилизат
  • Дозировка:
    60 мг
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

Противоопухолевое средство. Представляет собой тетрапептидэпоксикетонный ингибитор протеасомы, селективно и необратимо связывающийся с N-терминальным треонином активных центров основной протеолитической субъединицы 20S, входящей в состав протеасомы 26S и не оказывает, либо оказывает незначительное влияние на протеазы других классов.

Карфилзомиб показал антипролиферативный и проапоптотический эффекты в доклинических моделях гемобластозов. У животных карфилзомиб ингибировал активность протеасомы в крови и тканях и замедлял опухолевый рост в моделях множественной миеломы. В экспериментах in vitro было показано, что карфилзомиб характеризуется минимальной нейротоксичностью и минимальной реактивностью в отношении непротеасомных протеаз.

В/в введение карфилзомиба приводило к подавлению химотрипсиноподобной активности (CT-L) протеасомы, измеряемой в крови через 1 час после введения первой дозы препарата. Введение в дозах ≥15мг/м2 вызывало устойчивое (≥80%) ингибирование CT-L активности протеасомы.

Дополнительно, введение карфилзомиба в дозе 20 мг/м: приводило к ингибированию латентного мембранного белка 2 типа (LMP2) и субъединиц мультикаталитического эндопептидазподобного комплекса 1 (МЕСL1) иммунопротеасом в диапазоне от 26% до 32% и от 41% до 49% соответственно. Ингибирование протеасомы сохранялось 48 ч и более после введения первой дозы карфилзомиба при его введении каждую неделю. Комбинированное применение с леналидомидом и дексаметазоном не оказывало влияния на выраженность ингибирования протеасомы.

При применении более высокой дозы - 56 мг/м2, отмечалось не только более выраженное ингибирование субъединиц CT-L(≥90%), по сравнению с дозами 15-20 мг/м2, но также и более выраженное ингибирование других субъединиц протеасом (LMP7, МЕСL1 и LMP2). Ингибирование субъединиц LMP7, МЕСL1 и LMP2 при применении карфилзомиба в дозе 56 мг/м2 увеличилось примерно на 8%, 23% и 34%, соответственно, по сравнению с дозами 15-20 мг/м2.

Кипролис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 60 мг флакон 1 шт инструкция на украинском

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій


Опис

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій у вигляді ліофілізату або порошку від білого до жовтого кольору, вільного від видимих ​​включень; відновлений розчин: прозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору, вільний від видимих ​​включень.

1 фл.
карфілзоміб 60 мг

Допоміжні речовини : сульфобутиловий ефір бетадекс натрію (сульфобутиловий ефір бета-циклодекстрину) – 3090 мг, лимонна кислота – 59.4 мг, натрію гідроксид (для регулювання pH).

Флакони скляні об'ємом 50 мл (1) – контейнери пластикові жорсткі (1) – пачки картонні з контролем першого розтину (прозорі захисні етикетки).


Коди АТХ

L01XX45 Carfilzomib


Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Протипухлинний препарат


Діюча речовина

карфілзоміб


Фармако-терапевтична група

Протипухлинний засіб


Фармакологічна дія

Протипухлинний засіб. Являє собою тетрапептидэпоксикетонний інгібітор протеасоми, що селективно і незворотно зв'язується з N-термінальним треоніном активних центрів основної протеолітичної субодиниці 20S, що входить до складу протеасоми 26S і не має, або незначно впливає на протеази інших класів.

Карфілзоміб показав антипроліферативний та проапоптотичний ефекти у доклінічних моделях гемобластозів. У тварин карфілзоміб пригнічував активність протеасоми в крові та тканинах і сповільнював пухлинний ріст у моделях множинної мієломи. В експериментах in vitro було показано, що карфілзоміб характеризується мінімальною нейротоксичністю та мінімальною реактивністю щодо непротеасомних протеаз.

В/в введення карфілзомібу призводило до пригнічення хімотрипсиноподібної активності (CT-L) протеасоми, що вимірюється в крові через 1 годину після введення першої дози препарату. Введення у дозах ≥15мг/м 2 викликало стійке (≥80%) інгібування CT-L активності протеасоми.

Додатково, введення карфілзомібу в дозі 20 мг/м : призводило до інгібування латентного мембранного білка 2 типу (LMP2) та субодиниць мультикаталітичного ендопептидазподобного комплексу 1 (МЕСL1) імунопротеасом в діапазоні від 26% до 4% від 4%. Інгібування протеасоми зберігалося 48 годин і більше після введення першої дози карфілзомібу при його введенні щотижня. Комбіноване застосування з леналідомідом та дексаметазоном не впливало на вираженість інгібування протеасоми.

При застосуванні вищої дози - 56 мг/м 2 відзначалося не тільки більш виражене інгібування субодиниць CT-L(≥90%), порівняно з дозами 15-20 мг/м 2 , але також і більш виражене інгібування інших субодиниць протеасом ( LMP7, МЕСL1 та LMP2). Інгібування субодиниць LMP7, МЕСL1 і LMP2 при застосуванні карфілзомібу в дозі 56 мг/м 2 збільшилося приблизно на 8%, 23% та 34%, відповідно, порівняно з дозами 15-20 мг/м 2 .


Показання

У комбінації з леналідомідом і дексаметазоном або тільки з дексаметазоном: лікування множинної мієломи у дорослих пацієнтів, які отримували щонайменше одну лінію попередньої протипухлинної терапії.

Як монотерапія рецидивуючої та рефрактерної множинної мієломи у пацієнтів, які отримали мінімум 2 попередні лінії терапії, включаючи бортезоміб та імуномодулюючий засіб.


Спосіб застосування, курс та дозування

Терапія повинна проводитись під контролем лікаря, який має досвід використання протипухлинних препаратів.

Вводять внутрішньовенно у віжі інфузії.

Початкова доза – 20 мг/м 2 . Збільшення дози проводиться відповідно до схеми лікування та переносимості.

Лікування може тривати до прогресування захворювання або розвитку неприйнятної токсичності.


Лікарська взаємодія

Невідомо, чи є карфілзоміб індуктором ізоферментів CYP1A2, 2С8, 2С9, 2С19 та 2В6 у терапевтичних концентраціях. Слід бути обережними при комбінуванні карфілзомібу з препаратами, що є субстратами цих ізоферментів, зокрема пероральними контрацептивами.


Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказане застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.

Жінки репродуктивного віку (і/або їхні партнери) повинні використовувати ефективні методи контрацепції під час всього курсу лікування та протягом одного місяця після його завершення. Чоловіки повинні використовувати ефективні методи контрацепції під час лікування та ще протягом 3 місяців після його завершення в тому випадку, якщо їхня партнерка вагітна або здатна до зачаття, і не користується ефективними засобами контрацепції.


Побічна дія

Інфекції та інвазії: дуже часто – пневмонія, інфекція дихальних шляхів; часто - сепсис, інфекція легень, вірусна інфекція, оперізуючий герпес, інфекція сечовивідних шляхів, бронхіт, гастроентерит, вірусна інфекція, назофарингіт, риніт; Нечасто - коліт, асоційований з Clostridiumdifficile.

З боку імунної системи: нечасто – реакції підвищеної чутливості.

З боку системи кровотворення: дуже часто – тромбоцитопенія, нейтропенія, анемія, лімфопенія, лейкопенія; часто – фебрильна нейтропенія; нечасто – гемолітико-уремічний синдром; рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура, тромботична мікроангіопатія.

З боку обміну речовин: дуже часто – гіпокаліємія, гіперглікемія, зниження апетиту; часто - дегідратація, гіперкаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія, гіпокальціємія, гіпофосфатемія, гіперурикемія, гіпоальбумінемія; нечасто – синдром лізису пухлини.

Психічні порушення: дуже часто – безсоння; часто – тривожність, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, периферична нейропатія, головний біль; часто – парестезія, гіпестезія; нечасто – внутрішньочерепний крововилив, порушення мозкового кровообігу; рідко – синдром задньої оборотної енцефалопатії.

З боку органів чуття: часто – катаракта, зниження чіткості зору; дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто – артеріальна гіпертензія; часто – серцева недостатність, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь, тахікардія, зниження фракції викиду, серцебиття, тромбоз глибоких вен, артеріальна гіпотензія, гіперемія; нечасто – зупинка серця, ішемія міокарда, перикардит, випіт у порожнину перикарду, гіпертонічний криз, кровотеча; рідко – ускладнений гіпертонічний криз.

З боку дихальної системи: дуже часто – диспное, кашель; часто - тромбоемболія легеневої артерії, набряк легенів, носова кровотеча, біль у ротоглотці, дисфонія, дихання, що свистить, легенева гіпертензія; нечасто – гострий респіраторний дистрес-синдром, гостра дихальна недостатність, легенева кровотеча, інтерстиційна хвороба легень, пневмоніт.

З боку травної системи: дуже часто – блювання, діарея, запор, біль у животі, нудота; часто – шлунково-кишкова кровотеча, диспепсія, зубний біль; нечасто – перфорація ШКТ.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності АЛТ та АСТ, підвищення активності гамма-глутамілтранспептидази, гіпербілірубінемія; нечасто – печінкова недостатність, холестаз.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірні висипання, свербіж шкіри, еритема, гіпергідроз.

З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – біль у спині, артралгія, біль у кінцівці, м'язові спазми; часто - скелетно-м'язовий біль, скелетно-м'язовий біль у грудній клітці, біль у кістках, міалгія, м'язова слабкість.

З боку сечовивідної системи: дуже часто – підвищення концентрації креатиніну у плазмі; часто – гостре ушкодження нирок, ниркова недостатність, порушення функції нирок, зниження ниркового кліренсу креатиніну.

Загальні реакції: дуже часто – пірексія, периферичні набряки, астенія, стомлюваність, озноб; часто - біль у грудній клітці, біль, реакції у місці інфузії, грипоподібний синдром, нездужання; нечасто – поліорганна недостатність.

Лабораторні показники: часто – підвищення концентрації С-реактивного білка, підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі.

Інші: часто – реакція, пов'язана з інфузією


Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до карфілзомібу, вагітність, період грудного вигодовування.

З обережністю

При комбінованому застосуванні з препаратами, що збільшують ризик тромбозів (зокрема з гормональними контрацептивами), із субстратами P-gp (зокрема з дигоксином, колцихіном), при порушеннях функції печінки середнього та тяжкого ступеня.


особливі вказівки

Оскільки карфілзоміб застосовується у комбінації з іншими лікарськими засобами, перед початком лікування необхідно вивчити також інструкції щодо застосування цих лікарських засобів.

При введенні карфілзоміб відзначалися випадки первинного розвитку або посилення серцевої недостатності (зокрема, хронічної серцевої недостатності, набряку легенів, зниження фракції викиду лівого шлуночка), ішемії міокарда та інфаркту міокарда. Літальні наслідки внаслідок зупинки серця виникали протягом доби після введення, повідомлялося про летальні випадки серцевої недостатності та інфаркту міокарда.

Хоча перед початком введення в циклі 1 необхідна адекватна гідратація, також необхідний моніторинг усіх пацієнтів щодо гіперволемії, особливо пацієнтів з ризиком розвитку серцевої недостатності. При необхідності, у пацієнтів із серцевою недостатністю або складових групи високого ризику даної патології може знадобитися корекція загального обсягу інфузійної терапії.

При розвитку небажаних явищ з боку серця 3 або 4 ступеня тяжкості, необхідно відмінити карфілзоміб до вирішення явищ та розглянути питання про відновлення застосування карфілзомібу у дозі, зниженій на 1 рівень на підставі оцінки співвідношення користь/ризик. Ризик серцевої недостатності зростає у пацієнтів похилого віку (>75 років). Пацієнти з симптомами серцевої недостатності III-IV ФК за класифікацією NYHA, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда (протягом останніх 4 місяців), а також пацієнти з неконтрольованою стенокардією або аритмією повинні проходити повне медичне обстеження перед початком терапії карфілзомібом. Ця оцінка повинна оптимізувати стан пацієнта при особливій увазі контролю АТ та інфузійної терапії. Згодом пацієнтам слід проводити терапію з обережністю,пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом.

Не можна виключати ймовірність впливу карфілзомібу на інтервал QT.

При розвитку легеневої токсичності слід провести клінічне обстеження пацієнта та припинити застосування карфілзомібу до вирішення цього стану. Рішення про відновлення терапії приймають на підставі результатів оцінки співвідношення користь/ризик.

При розвитку легеневої гіпертензії слід провести клінічне обстеження пацієнта та припинити застосування карфілзомібу до вирішення цього стану. Рішення про відновлення терапії приймають на підставі результатів оцінки співвідношення користь/ризик.

З появою задишки показано обстеження з метою виключення кардіопульмональних ускладнень, включаючи серцеву недостатність та легеневі синдроми. У разі розвитку задишки 3 або 4 ступеня тяжкості застосування карфілзомібу припиняють доти, поки задишка не усувається або параметри дихання не відновляться до вихідного рівня. Рішення про відновлення терапії приймають на підставі результатів оцінки співвідношення користь/ризик.

Рекомендується контролювати артеріальну гіпертензію на початок лікування. Всім пацієнтам показаний регулярний огляд з метою виявлення артеріальної гіпертензії та призначення лікування, якщо в цьому виникне потреба. Якщо артеріальну гіпертензію неможливо контролювати, потрібна корекція дози карфілзомібу. У разі діагностування гіпертонічного кризу застосування карфілзомібу припиняють доти, доки гіпертонічний криз не буде купований або показники АТ не відновляться до вихідного рівня. Рішення про відновлення терапії приймають на підставі результатів оцінки співвідношення користь/ризик.

Гостра ниркова недостатність найчастіше діагностувалася у пацієнтів з рецидивною або рефрактерною множинною мієломою на пізній стадії, які отримували монотерапію карфілзомібом. Показники функції нирок необхідно контролювати хоча б раз на місяць або так часто, як це передбачено клінічними рекомендаціями, особливо у пацієнтів з нижчою початковою КК. У разі потреби дозу карфілзомібу зменшують або скасовують його.

Пацієнти, що мають високу пухлинну масу, мабуть, мають більш високий ризик синдрому лізису пухлини (СЛО). Необхідно забезпечити адекватну гідратацію перед введенням карфілзомібу в циклі I терапії, а також при необхідності при наступних циклах. У пацієнтів, які мають високий ризик розвитку СЛО, слід розглянути питання щодо використання засобів, що знижують концентрацію сечової кислоти. У процесі лікування потрібний моніторинг ознак СЛО, в т.ч. регулярна оцінка концентрації електролітів у сироватці крові та адекватна корекція виявлених змін. Необхідно відмінити карфілзоміб до вирішення симптомів СЛО.

Інфузійні реакції можуть розвиватися негайно після або протягом 24 годин після введення карфілзомібу. З метою зниження частоти та ступеня тяжкості реакцій, перед введенням карфілзомібу проводиться введення дексаметазону як премедикація.

Карфілзоміб викликає розвиток тромбоцитопенії з надиром, що спостерігався в день 8 і 15 кожного циклу тривалістю 28 днів з подальшим відновленням до вихідних значень до початку наступного циклу. Необхідний частий моніторинг кількості тромбоцитів при лікуванні карфілзомібом. При необхідності потрібне зменшення дози або відміна карфілзомібу.

Пацієнтам з відомими факторами ризику тромбоемболії, зокрема з тромбозом в анамнезі, показано ретельний моніторинг. Необхідно мінімізувати всі фактори ризику, що модифікуються (наприклад, куріння, артеріальна гіпертензія та гіперліпідемія). Також слід обережно підходити до поєднаного застосування інших препаратів, які можуть підвищити ризик тромбозу (наприклад, засоби для стимуляції еритропоезу або препарати гормонозамісної терапії). Пацієнтам і лікарям рекомендується проявляти особливу увагу до ознак і симптомів тромбоемболії. Пацієнтів необхідно проінструктувати про те, що у разі розвитку таких симптомів, як утруднене дихання, біль у грудях, кровохаркання, набряки на руках чи ногах, або біль у кінцівках, слід негайно звернутися за медичною допомогою.Слід розглянути питання призначення профілактики тромбозу, у кожному даному випадку після оцінки співвідношення користь/ризик.

При підвищенні активності печінкових трансаміназ у сироватці крові у разі потреби потрібно зменшення дози або відміна карфілзомібу. Моніторинг активності печінкових ферментів та білірубіну слід контролювати на початку лікування та щомісяця під час лікування карфілзомібом, незалежно від вихідних значень.

У пацієнтів, які отримували карфілзоміб, реєструвалися випадки тромботичної мікроангіопатії, включаючи випадки тромботичної тромбоцитопенічної пурпури/гемолітико-уремічного синдрому (ТТП/ГУС). Деякі з цих випадків мали смертельний кінець.

Необхідне ретельне спостереження щодо появи симптомів тромботичної тромбоцитопенічної пурпури/гемолітико-уремічного синдрому (ТТП/ГУС). При підозрі на цей діагноз слід відмінити карфілзоміб та провести відповідне обстеження. Якщо діагноз ТТП/ГУС не підтвердився, то карфілзоміб можна відновити. Безпека повторного застосування карфілзомібу у пацієнтів, які перенесли ТТП/ГУС, не встановлена.

У пацієнтів, які отримували препарат Кіпроліс, реєструвалися випадки розвитку синдрому задньої оборотної енцефалопатії (СЗОЕ). СЗОЕ, що раніше носив назву синдрому оборотної задньої лейкоенцефалопатії, являє собою рідкісне неврологічне порушення, яке може виявлятися судомними нападами, головним болем, загальмованістю, сплутаністю свідомості, сліпотою, зміною рівня свідомості, а також іншими зоровими та неврологічними порушеннями, на для підтвердження діагнозу виконується нейровізуалізація.

При підозрі на синдром задньої оборотної енцефалопатії (СЗОЕ) застосування карфілзомібу слід припинити. Безпека повторного застосування карфілзомібу у пацієнтів, які перенесли СЗОЕ, не встановлена.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Карфілзоміб незначно впливає на здатність до керування автомобілем і роботи з механізмами.
Враховуючи можливі побічні реакції, у період лікування пацієнтам рекомендується утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.


Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю застосовувати при порушеннях функції печінки середнього та тяжкого ступеня.


Застосування у дітей

Препарат протипоказаний для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років.


Нозологія (коди МКЛ)C90.0 Множинна мієлома
Власник реєстраційного посвідчення

AMGEN EUROPE BV (Нідерланди)


Власник товарного знаку

DOBROLEK ТОВ (Росія)


Відео на цю тему

Дополнительная информация по товару


Страна производства (на момент написания) Нидерланды.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Кипролис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 60 мг флакон 1 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Кипролис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 60 мг флакон 1 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Заодно кликните сюда для просмотра рекомендуемого товара. Хотите приобрести Кипролис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 60 мг флакон 1 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!

(8573)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*