Дорипрекс порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг флакон 10 шт Цена

Синтетический антибиотик из группы карбапенемов широкого спектра действия, близкий по структуре к другим бета-лактамным антибиотикам. Дорипенем in vitro активен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий. По сравнению с имипенемом и меропенемом он в 2-4 раза активнее в отношении Pseudomonas aeruginosa.

Дорипенем оказывает бактерицидное действие за счет нарушения биосинтеза клеточной стенки бактерий. Он инактивирует большое число важных пенициллин-связывающих белков (ПСБ), что приводит к нарушению синтеза клеточной стенки бактерий и последующей гибели бактериальных клеток. Дорипенем обладает наибольшим аффинитетом в отношении ПСБ Staphylococcus aureus. В клетках Escherichia coli и Pseudomonas aeruginosa дорипенем прочно связывается с ПСБ, который участвует в поддержании формы бактериальной клетки.

Опыты in vitro показали, что дорипенем уменьшает активность других антибиотиков незначительно, другие антибиотики не уменьшают активность дорипенема. Описаны аддитивная активность или слабый синергизм с амикацином и левофлоксацином в отношении Pseudomonas aeruginosa, а также с даптомицином, линезолидом, левофлоксацином и ванкомицином в отношении грамположительных бактерий.

Механизмы резистентности бактерий к дорипенему включают инактивацию препарата мутантными или приобретенными (ПСБ) ферментами, гидролизующими карбапенемы, снижение проницаемости наружной мембраны и активный выброс дорипенема из бактериальных клеток. Дорипенем устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, включая пенициллиназы и цефалоспориназы, которые продуцируют грамположительные и грамотрицательными бактерии; исключение составляют относительно редкие β-лактамазы, способные гидролизовать дорипенем.

Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов может варьировать в разных географических регионах и в разное время, поэтому очень важно наличие информации о структуре местной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случаях необходимости следует обратиться за консультацией к микробиологам, если структура местной резистентности такова, что целесообразность применения конкретного препарата, по крайней мере, при некоторых типах инфекции, вызывает сомнения.

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae (включая штаммы, резистентные к макролидам), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus intermedius, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину или цефтриаксону), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включая штаммы, умеренно чувствительные и резистентные к пенициллину); аэробных грамотрицательных бактерий: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii (включая штаммы, резистентные к цефтазидиму), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae (включая штаммы, резистентные к цефтазидиму), Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, или резистентные к ампициллину штаммы, которые не вырабатывают β-лактамазы), Escherichia coli (включая штаммы, резистентные к левофлоксацину и штаммы, продуцирующие β-лактамазы расширенного спектра), Klebsiella pneumonia* (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis (включая штаммы, продуцирующие ESBL), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa* (включая штаммы, резистентные к цефтазидиму), Salmonella spp., Serratia marcescens (включая штаммы, резистентные к цефтазидиму), Shigella spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Bacteroides caccae, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bilophora wadsworthia, Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Porphyromonas spp., Prevotella spp., Suterella wadsworthia.

К препарату устойчивы аэробные грамположительные бактерии: cтафилококки, резистентные к метициллину, Enterococcus faecium; аэробные грамотрицательные бактерии: Stenotrophomonas maltophila; приобретенную резистентность могут иметь и Burkholderia cepacia.

*виды, в отношении которых дорипенем был активен в клинических исследованиях.

Порошок для приготування розчину для інфузій від білого або майже білого до жовтого кольору, кристалічний; відновлений розчин: при додаванні препарату до 10 мл води д/і утворюється однорідна суспензія білого або майже білого кольору, що вільно проходить у шприц через голку №0840.

Флакони з прозорого безбарвного скла I типу місткістю 20 мл (1) - пачки картонні.
Флакони з прозорого безбарвного скла I типу місткістю 20 мл (10) - пачки картонні.

J01DH04 Doripenem

Антибіотик групи карбапенемів

доріпенем

Антибіотик-карбапенем

Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей захищеному від світла місці при температурі від 15° до 30°С.

Термін придатності – 2 роки.

Умови зберігання готового розчину : після додавання до порошку дорипенему стерильної води д/і або 0.9% розчину хлориду натрію для ін'єкцій (фізіологічний розчин) суспензію можна зберігати у флаконі протягом 1 години перед розведенням інфузійним розчином.

*Після вилучення з холодильника інфузійний розчин повинен бути введений пацієнту протягом дозволеного часу при кімнатній температурі. При цьому сумарний час зберігання розчину в холодильнику, час зігрівання розчину до кімнатної температури та час введення розчину пацієнту не повинен перевищувати допустимий час зберігання в холодильнику.

**5% розчин глюкози не повинен використовуватися для інфузій тривалістю понад 1 год.

Синтетичний антибіотик із групи карбапенемів широкого спектра дії, близький за структурою до інших бета-лактамних антибіотиків. Доріпенем in vitro активний щодо аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних бактерій. Порівняно з іміпенемом та меропенемом він у 2-4 рази активніший щодо Pseudomonas aeruginosa.

Доріпенем має бактерицидну дію за рахунок порушення біосинтезу клітинної стінки бактерій. Він інактивує велику кількість важливих пеніцилін-зв'язуючих білків (ПСБ), що призводить до порушення синтезу клітинної стінки бактерій та подальшої загибелі бактеріальних клітин. Доріпенем має найбільший афінітет щодо ПСБ Staphylococcus aureus. У клітинах Escherichia coli та Pseudomonas aeruginosa доріпенем міцно зв'язується з ПСБ, який бере участь у підтримці форми бактеріальної клітини.

Досліди in vitro показали, що доріпенем зменшує активність інших антибіотиків незначно, інші антибіотики не зменшують активність доріпенему. Описано адитивну активність або слабкий синергізм з амікацином та левофлоксацином щодо Pseudomonas aeruginosa, а також з даптоміцином, лінезолідом, левофлоксацином та ванкоміцином щодо грампозитивних бактерій.

Механізми резистентності бактерій до доріпенему включають інактивацію препарату мутантними або набутими (ПСБ) ферментами, що гідролізують карбапенеми, зниження проникності зовнішньої мембрани та активний викид доріпенему з бактеріальних клітин. Доріпенем стійкий до гідролізу більшістю бета-лактамаз, включаючи пеніцилінази та цефалоспоринази, які продукують грампозитивні та грамнегативні бактерії; виняток становлять відносно рідкісні β-лактамази, здатні гідролізувати доріпенем.

Розповсюдженість набутої резистентності окремих видів може варіювати в різних географічних регіонах і в різний час, тому дуже важливою є наявність інформації про структуру місцевої резистентності, особливо при лікуванні важких інфекцій. У разі необхідності слід звернутися за консультацією до мікробіологів, якщо структура місцевої резистентності така, що доцільність застосування конкретного препарату принаймні при деяких типах інфекції викликає сумніви.

Препарат активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus haemolyticus (Staphylococcus haemolyticus) ), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus intermedius, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, резистентні до пеніциліну або цефтріаксону), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включаючи штамп); аеробних грамнегативних бактерій: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Haemophilus influenzae (включаючи штами, які продукують β- лактамази, або резистентні до ампіциліну штами, які не виробляють β-лактамази), Escherichia coli (включаючи штами, резистентні до левофлоксацину та штами, що продукують β-лактамази розширення спектру), Klebsiella pneumamonia oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis (включаючи штами, що продукують ESBL), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa* (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Saltemissyc, , Shigella spp.; анаеробних бактерій : Bacteroides fragilis, Bacteroides caccae, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bilophora wadsworthia, Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostrepto.

До препарату стійкі аеробні грампозитивні бактерії: стафілококи, резистентні до метициліну, Enterococcus faecium; аеробні грамнегативні бактерії: Stenotrophomonas maltophila; набуту резистентність можуть мати і Burkholderia cepacia.

*види, щодо яких доріпенем був активний у клінічних дослідженнях.

внутрішньолікарняна (нозокоміальна) пневмонія, включаючи пневмонію, пов'язану з ШВЛ; ускладнені інтраабдомінальні інфекції; із супутньою бактеріємією.

Препарат вводять внутрішньовенно.

Рекомендований спосіб застосування та дози доріпенему для дорослих:

*для лікування пацієнтів з нозокоміальною пневмонією рекомендуються інфузії протягом 1 години. За наявності ризику інфікування менш чутливими мікроорганізмами рекомендуються інфузії протягом 4 годин.

**тривалість терапії включає можливий перехід на відповідну пероральну терапію після, як мінімум, 3-денної парентеральної терапії, що викликала клінічне поліпшення (при переході на пероральну терапію можна призначати фторхінолони, пеніциліни широкого спектру дії в комбінації з клавулановою кислотою, а також групи).

1 у пацієнтів із супутньою бактеріємією тривалість терапії може досягати 14 днів.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок при КК >50 мл/хв корекція дози не потрібна. У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (КК від ≥30 до ≤50 мл / хв) препарат вводять в дозі 250 мг кожні 8 год. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК від> 10 до <30 мл / хв) препарат вводять у дозі 250 мг кожні 12 год.

Доріпенем видаляється з крові при гемодіалізі; в даний час немає достатньої інформації для формулювання рекомендацій для пацієнтів, які перебувають на діалізі .

У пацієнтів похилого віку , функція нирок яких відповідає їхньому віку, корекції дози не потрібно.

У пацієнтів із печінковою недостатністю немає потреби у корекції дози.

Правила приготування та введення розчину

Для приготування розчину для інфузій, що містить 500 мг дорипенему, порошок доріпенему розчиняють у 10 мл стерильної води д/і або 0.9% розчину натрію хлориду (фізіологічний розчин). Візуально перевіряють суспензію на наявність у ній механічних включень (ця готова суспензія не використовується для прямого введення). Готову суспензію за допомогою шприцевої ін'єкції і додають до інфузійного пакета, що містить 100 мл фізіологічного розчину або 5% розчину глюкози, і акуратно перемішують до повного розчинення.

Для приготування розчину для інфузій, що містить 250 мг дорипенему, для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок , порошок доріпенему розчиняють у 10 мл стерильної води д/і або 0.9% розчину натрію хлориду (фізіологічний розчин). Візуально перевіряють суспензію на наявність у ній механічних включень (ця готова суспензія не використовується для прямого введення). Готову суспензію додають в інфузійний пакет шприцевою ін'єкцією, що містить 100 мл фізіологічного розчину або 5% розчину глюкози, акуратно перемішують до повного розчинення. Відбирають 55 мл розчину з інфузійного пакета і викидають (в обсязі розчину міститься 250 мг дорипенема).

Інфузійні розчини препарату Доріпрекс варіюють від прозорого та безбарвного до прозорого та злегка жовтуватого розчину. Можливі відмінності у кольоровості розчину не впливають на якість продукту. Інфузійний розчин перед введенням візуально перевіряють відсутність механічних включень і при виявленні останніх відбраковують.

Випадків передозування доріпенему не описано. У разі передозування слід припинити введення препарату та проводити симптоматичну терапію до повного виведення доріпенему нирками. У цьому слід контролювати клінічний стан пацієнта.

Доріпенем видаляється з організму за допомогою гемодіалізу, проте в даний час не описано жодного випадку застосування гемодіалізу при передозуванні доріпенему.

Пробенецид конкурує з доріпенемом за секрецію нирковими канальцями і знижує нирковий кліренс доріпенему. Пробенецид збільшує AUC доріпенему на 75% та T1/2 з плазми – на 53%. Тому не рекомендується одночасно застосовувати пробенецид та Доріпекс®.

Доріпенем не пригнічує основні ізоферменти системи цитохрому Р450, і тому, швидше за все, не взаємодіє з препаратами, які метаболізуються цією ферментною системою. За результатами досліджень in vitro, доріпенем не має здатності індукувати активність ферментів.

У здорових добровольців Доріпенем знижував концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі до субтерапевтичного рівня (значення AUC зменшувалося на 63%), що також узгоджується з результатами, отриманими для інших карбапенемів. Фармакокінетика доріпенему при цьому не змінювалася. При одночасному застосуванні дорипенему та вальпроєвої кислоти або вальпроату семінарію слід проводити моніторинг концентрації останніх та розглянути можливість призначення іншого лікування.

Фармацевтична сумісність

Препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, крім стерильної води д/і, 0.9% розчину хлориду натрію для ін'єкцій (фізіологічний розчин) або 5% розчину глюкози.

Дані щодо застосування доріпенему у невеликої кількості вагітних жінок свідчать про те, що препарат не впливає на вагітність, а також на здоров'я плода та новонародженого. Необхідна обережність при лікуванні препаратом Доріпрекс вагітних жінок.

При необхідності застосування препарату Доріпрекс у період лактації необхідно припинити грудне вигодовування.

Найчастішими небажаними ефектами були біль голови (10%), діарея (9%) і нудота (8%).

Визначення частоти небажаних ефектів: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); іноді (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (≥1/100000, <1/10000).

З боку центральної нервової системи : дуже часто – головний біль.

З боку серцево-судинної системи: часто – флебіт.

З боку травної системи: часто – нудота, діарея, підвищення активності печінкових ферментів; іноді – коліт, викликаний Clostridium difficile.

Дерматологічні реакції: часто - свербіж, висипання.

Алергічні реакції: іноді – анафілактичний шок.

Інші: часто - кандидоз ротової порожнини, вагінальний кандидоз.

У період післяреєстраційного застосування

З боку системи кровотворення : іноді – нейтропенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.

Неможливо встановити відносну частоту цих реакцій у зв'язку з тим, що лікарі при повідомленні про ці побічні ефекти не вказували кількість пацієнтів, які отримували доріпенем.

вік до 18 років; підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших препаратів групи карбапенемів, а також до бета-лактамних антибіотиків.

У пацієнтів, які отримують бета-лактамні антибіотики, можуть виникати серйозні, іноді з летальним кінцем, реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції). Перед початком лікування доріпенемом пацієнта необхідно докладно розпитати про те, чи мали раніше реакції гіперчутливості на інші карбапенеми або на бета-лактамні антибіотики. У разі реакції гіперчутливості на доріпенем його необхідно відразу ж скасувати і провести відповідне лікування. Серйозні реакції гіперчутливості (анафілактичний шок) вимагають проведення невідкладної терапії, що включає введення глюкокортикостероїдів і пресорних амінів (адреналіну), а також проведення інших заходів, що включають оксигенотерапію, внутрішньовенне введення рідин, а також при необхідності - введення антигістамінних препаратів і підтримання прохідності .

Псевдомембранозний коліт, що викликається Clostridium difficile, може виникати при лікуванні майже всіма антибактеріальними препаратами та варіювати від легкого до загрозливого життя. Саме тому необхідно пам'ятати про це ускладнення, якщо у пацієнта, який отримує доріпенем, виникає діарея.

Слід уникати тривалого застосування доріпенему для запобігання надмірному розмноженню резистентних до нього мікроорганізмів.

Перед застосуванням рекомендується провести бактеріологічне дослідження. При цьому необхідно відібрати відповідні зразки для проведення бактеріологічного дослідження з метою виділення збудників, їх ідентифікації та визначення їх чутливості до доріпенему. За відсутності таких даних емпіричний вибір препаратів слід проводити на підставі місцевих епідеміологічних даних та місцевої структури чутливості мікроорганізмів.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Дослідження щодо оцінки впливу доріпенему на зазначені функції не проводилися. Передбачається, що доріпенем, швидше за все, не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Препарат відпускається за рецептом.

У пацієнтів похилого віку , функція нирок яких відповідає їхньому віку, корекції дози не потрібно.

Препарат протипоказаний дітям віком до 18 років.

SHIONOGI & Co. Ltd. (Японія)

SHIONOGI & Co. Ltd. (Японія)

PHARMA PACKAGING SOLUTIONS (США)

В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Дорипрекс порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг флакон 10 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Дорипрекс порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг флакон 10 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Хотите приобрести Дорипрекс порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг флакон 10 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Дорипрекс порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг флакон 1 шт..