Дексдор концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мкг/мл ампулы 2 мл 5 шт Цена
-
Форма выпуска:концентрат
-
Дозировка:100 мкг/мл
Дексмедетомидин является высокоселективным агонистом α2-адренорецепторов с широким спектром фармакологических свойств. Обладает симпатолитическим эффектом благодаря снижению высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервов. Седативный эффект обусловлен снижением возбуждения голубого пятна ствола головного мозга (ядро с преобладанием норадренергических нейронов). Дексмедетомидин обладает анальгезирующим и анестетик/анальгетик-сберегающим эффектами. Сердечно-сосудистые эффекты носят дозозависимый характер: при низкой скорости инфузии преобладает центральный эффект, что приводит к снижению ЧСС и АД. При использовании высоких доз преобладает периферическая вазоконстрикция, приводящая к повышению общего сосудистого сопротивления, АД и к дальнейшему усилению брадикардии. Дексмедетомидин практически не обладает способностью угнетать дыхание при приеме в качестве монотерапии здоровыми пациентами.
Седация взрослых пациентов в условиях отделения анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии (ОАРИТ)
В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, находящихся в послеоперационном отделении интенсивной терапии, ранее интубированных и седированных с помощью мидазолама или пропофола, Дексдор® значительно снижал потребность в дополнительной седации (мидазолам или пропофол) и опиоидах в течение 24 ч. Большинство пациентов, получавших дексмедетомидин, не нуждались в дополнительной седации. Пациенты могли быть успешно экстубированы без прекращения инфузии препарата Дексдор®. Исследования, проведенные вне отделения интенсивной терапии, подтвердили, что Дексдор® можно безопасно вводить пациентам без интубации трахеи при наличии условий для адекватного мониторинга.
Дексмедетомидин был сходным с мидазоламом (отношение рисков 1.07; 95% ДИ 0.971, 1.176) и пропофолом (отношение рисков 1.00; 95% ДИ 0.922, 1.075) по времени пребывания в целевом диапазоне седации у преимущественно терапевтических пациентов отделения интенсивной терапии, нуждающихся в длительной от легкой до умеренной седации (RASS от 0 до -3) в течение 14 дней; сокращал длительность искусственной вентиляции легких по сравнению с мидазоламом и время до экстубации трахеи по сравнению с пропофолом и мидазоламом. Пациенты, получавшие дексмедетомидин, легче просыпались, лучше сотрудничали с персоналом и лучше сообщали об интенсивности боли по сравнению с пациентами, получавшими мидазолам или пропофол.
У пациентов, получавших дексмедетомидин, чаще развивались артериальная гипотензия и брадикардия, но реже тахикардия по сравнению с пациентами, получавшими мидазолам, и чаще развивалась тахикардия, но частота развития артериальной гипотензии была сходна по сравнению с пациентами, получавшими пропофол. Частота развития делирия, оцениваемая с помощью шкалы CAM-ICU (метод оценки спутанности сознания в отделении интенсивной терапии), в исследовании была ниже по сравнению с мидозаламом, а нежелательные явления, связанные с делирием, развивались реже в группе дексмедетомидина по сравнению с пропофолом. Те пациенты, которым прекратили седацию в связи с недостаточным уровнем седации, были переведены на пропофол или мидазолам.
Риск недостаточного уровня седации был выше у пациентов, которых трудно было седировать стандартными методами незамедлительно по сравнению с пациентами, которые переключались на другой седативный метод.
Седация детей в условиях отделения анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии (ОАРИТ)
Эффективность и безопасность препарата Дексдор® для седации в ОАРИТ была изучена в группе детей 12-17 лет (n=57). Седация препаратом Дексдор® проводилась до 5 суток в виде в/в инфузии без насыщающей дозы, начальная доза составила 0.7 мкг/кг/ч с возможностью титрования в диапазоне 0.2-1.4 мкг/кг/ч для достижения целевого значения седации. 92% пациентов (95% ДИ: 86.04-95.80%) находились в целевом уровне седации, 98.2% пациентам (95% ДИ: 87.76-99.77%) не требовалась дополнительная терапия седативными препаратами.
Доказательство эффективности у детей было выявлено ранее в дозо-контролируемом исследовании в ОАРИТ на большой послеоперацинной популяции в возрасте от 1 месяца до <17 лет. Приблизительно 50% пациентов, получавших дексмедетомидин, не требовали дополнительной седации с помощью мидазолама на протяжении лечебного периода в 20.3 ч, но не превышающем 24 ч. Нет данных по применению препарата свыше 24 ч у возрастной группы до 12 лет. Информация по применению препарата у новорожденных (28-44 недели гестации) очень ограничена и описывает только использование низких доз (<0.2 мкг/кг/ч). Новорожденные могут быть особенно чувствительными к брадикардическому эффекту препарата Дексдор® при наличии гипотермии и при состояниях, когда сердечный выброс определяется ЧСС.
В двойных слепых контролируемых исследованиях препарата сравнения в ОАРИТ частота возникновения угнетения коры надпочечников у пациентов, получающих дексмедетомидин (n=778) составляла 0.5% в сравнении с 0% у пациентов, получающих либо мидазолам (n=338), либо пропофол (n=275). Это нежелательное явление было отмечено как легкое в 1 случае и средней тяжести в 3 случаях.
Седация при проведении анестезиологического пособия у взрослых пациентов во время диагностических и хирургических манипуляций)/седация в сознании
Безопасность и эффективность дексмедетомидина для седации неинтубированных пациентов до и/или во время хирургических и диагностических вмешательств оценивали в рамках двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследований.
В Исследование 1 рандомизировали пациентов, которым выполняли определенные операции/процедуры под контролируемой анестезией и местной/региональной анестезией, которые получали нагрузочную дозу дексмедетомидина 1 мкг/кг (n=129), или 0.5 мкг/кг (n=134), или плацебо (физиологический раствор: n=63) в течение более 10 мин, а затем поддерживающую инфузию со скоростью 0.6 мкг/кг/ч. Скорость поддерживающей инфузии исследуемым препаратом титрировали от 0.2 мкг/кг/ч до 1 мкг/кг/ч. Количество пациентов, которые достигли целевого уровня седации (шкала оценки бодрствования и седации, OAA/S<4), без необходимости введения резервного седативного препарата мидазолама, составляла 54% пациентов в группе, получавшей 1 мкг/кг дексмедетомидина и 40% в группе, получавшей 0.5 мкг/кг дексмедетомидина, в сравнении с 3% пациентов в группе плацебо. Различие рисков в количестве пациентов, рандомизированных в группу дексмедетомидина 1 мкг/кг и группу дексмедетомидина 0.5 мкг/кг, и не требующих введения резервного седативного препарата мидазолама, составляла 48% (95% ДИ: 37-57%) и 40% (95% ДИ: 28-48%), соответственно, в сравнении с плацебо. Средняя доза резервного седативного препарата мидазолама составляла 1.5 (0.5-0.7) мг в группе дексмедетомидина 1.0 мкг/кг, 2 (0.5-8.0) мг в группе дексмедетомидина 0.5 мкг/кг и 4.0 (0.5-14.0) мг в группе плацебо. Разница средних значений резервной дозы мидазолама в группе дексмедетомидина 1 мкг/кг и группе дексмедетомидина 0.5 мкг/кг в сравнении с плацебо составляла -3.1 мг (95% ДИ: -3.8 - -2.5) и -2.7 мг (95% ДИ: -3.3 - -2.1) соответственно, в пользу дексмедетомидина. Среднее время до введения первой дозы резервного мидазолама составляла 114 мин в группе дексмедетомидина 1.0 мкг/кг, 40 мин в группе дексмедетомидина 0.5 мкг/кг и 20 мин в группе плацебо.
В Исследовании 2 рандомизировали пациентов, которым проводили фиброоптическую интубацию трахеи при сохраненном сознании под местной анестезией, для получения нагрузочной инфузии дексмедетомидина в дозе 1 мкг/кг (n=55) или плацебо (физиологический раствор) (n=50) в течение свыше 10 мин с последующей постоянной поддерживающей инфузией со скоростью 0.7 мкг/кг/ч. Количество пациентов, у которых удалось достичь и удерживать целевое значение уровня седации >2 по шкале RSS (шкала седации Рамсея) без введения резервного седативного препарата мидазолама, составила 53% в группе дексмедетомидин по сравнению с 14% в группе плацебо. Различие рисков в количестве пациентов, рандомизированных в группу дексмедетомидина, не нуждающихся в резервной терапии мидазоламом, составила 43% (95% ДИ: 23-57%) в сравнении с плацебо. Средняя доза резервного седативного препарата мидазолама составляла 1.1 мг в группе дексмедетомидина и 2.8 мг в группе плацебо. Разница в средних значениях дозы мидазолама составляла -1.8 мг (95% ДИ: -2.7 - -0.86) в пользу дексмедетомидина.
Дексдор концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мкг/мл ампулы 2 мл 5 шт инструкция на украинскомФорма випуску
Концентрат для приготування розчину для інфузій
Опис
Концентрат для виготовлення розчину для інфузій прозорий, безбарвний.
| 1 мл | |
| дексмедетомідину гідрохлорид | 118 мкг, |
| що відповідає змісту дексмедетомідину | 100 мкг |
Допоміжні речовини : натрію хлорид – 9 мг, вода д/і – до 1 мл.
2 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні запаяні пластикові (1) - пачки картонні.
2 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні запаяні пластикові (5) - пачки картонні.
4 мл – флакони безбарвного скла (1) – пачки картонні.
4 мл – флакони безбарвного скла (4) – пачки картонні.
10 мл – флакони безбарвного скла (1) – пачки картонні.
10 мл – флакони безбарвного скла (4) – пачки картонні.
Коди АТХ
N05CM18 Dexmedetomidine
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Седативний препарат для внутрішньовенної анестезії
Діюча речовина
дексмедетомідин
Фармако-терапевтична група
Седативний засіб
Умови зберігання
Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності
Термін придатності – 3 роки.
Фармакологічна дія
Дексмедетомідин є високоселективним агоністом α 2-адренорецепторів із широким спектром фармакологічних властивостей Має симпатолітичний ефект завдяки зниженню вивільнення норадреналіну із закінчень симпатичних нервів. Седативний ефект обумовлений зниженням збудження блакитної плями стовбура головного мозку (ядро з переважанням норадренергічних нейронів). Дексмедетомідин володіє аналгетичним і анестетиком/анальгетиком-зберігаючим ефектами. Серцево-судинні ефекти мають дозозалежний характер: при низькій швидкості інфузії переважає центральний ефект, що призводить до зниження ЧСС та АТ. При використанні високих доз переважає периферична вазоконстрикція, що призводить до підвищення загального судинного опору, артеріального тиску та подальшого посилення брадикардії. Дексмедетомідин практично не має здатності пригнічувати дихання при прийомі як монотерапію здоровими пацієнтами.
Седація дорослих пацієнтів в умовах відділення анестезіології, реанімації та інтенсивної терапії (ОАРІТ)
У плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, що перебувають у післяопераційному відділенні інтенсивної терапії, раніше інтубованих та седованих за допомогою мідазоламу або пропофолу, Дексдор ® значно знижував потребу у додатковій седації (мідазолам або пропофол) та опіоїдах протягом 24 годин. , не потребували додаткової седації. Пацієнтів можна було успішно екстубувати без припинення інфузії препарату Дексдор ® . Дослідження, проведені за межами реанімації, підтвердили, що Дексдор ® можна безпечно вводити пацієнтам без інтубації трахеї за умови наявності умов для адекватного моніторингу.
Дексмедетомідин був подібним з мідазоламом (ставлення ризиків 1.07; 95% ДІ 0.971, 1.176) і пропофолом (ставлення ризиків 1.00; 95% ДІ 0.922, 1.075) за часом перебування в цільовому діапазоні. легку до помірної седації (RASS від 0 до -3) протягом 14 днів; скорочував тривалість штучної вентиляції легень порівняно з мідазоламом та час до екстубації трахеї порівняно з пропофолом та мідазоламом. Пацієнти, які отримували дексмедетомідин, легше прокидалися, краще співпрацювали з персоналом і краще повідомляли про інтенсивність болю порівняно з пацієнтами, які отримували мідазол або пропофол.
У пацієнтів, які отримували дексмедетомідин, частіше розвивалися артеріальна гіпотензія та брадикардія, але рідше тахікардія порівняно з пацієнтами, які отримували мідазол, і частіше розвивалася тахікардія, але частота розвитку артеріальної гіпотензії була подібна порівняно з пацієнтами, які отримували пропофол. Частота розвитку делірію, що оцінюється за допомогою шкали CAM-ICU (метод оцінки сплутаності свідомості у відділенні інтенсивної терапії), у дослідженні була нижчою порівняно з мідозаламом, а небажані явища, пов'язані з делірієм, розвивалися рідше у групі дексмедетомідину порівняно з пропофолом. Ті пацієнти, яким припинили седацію через недостатній рівень седації, були переведені на пропофол або мідазолам.
Ризик недостатнього рівня седації був вищим у пацієнтів, яких важко було седирувати стандартними методами негайно порівняно з пацієнтами, які перемикалися на інший седативний метод.
Седація дітей в умовах відділення анестезіології, реанімації та інтенсивної терапії (ОАРІТ)
Ефективність та безпеку препарату Дексдор ® для седації в ОАРІТ досліджували в групі дітей 12-17 років (n = 57). Седація препаратом Дексдор ® проводилася до 5 діб у вигляді внутрішньовенної інфузії без насичувальної дози, початкова доза склала 0.7 мкг/кг/год з можливістю титрування в діапазоні 0.2-1.4 мкг/кг/год для досягнення цільового значення седації. 92% пацієнтів (95% ДІ: 86.04-95.80%) перебували в цільовому рівні седації, 98.2% пацієнтам (95% ДІ: 87.76-99.77%) не потрібна була додаткова терапія седативними препаратами.
Доказ ефективності у дітей було виявлено раніше у дозо-контрольованому дослідженні в ОАРІТ на великій післяоперацинній популяції у віці від 1 місяця до 17 років. Приблизно 50% пацієнтів, які отримували дексмедетомідин, не вимагали додаткової седації за допомогою мідазоламу протягом лікувального періоду в 20.3 години, але не перевищують 24 години. Інформація щодо застосування препарату у новонароджених (28-44 тижні гестації) дуже обмежена та описує лише використання низьких доз (<0.2 мкг/кг/год). Новонароджені особливо чутливі до брадикардичному ефекту препарату Дексдор ® за наявності гіпотермії та за умов, коли серцевий викид визначається за частотою серцевих скорочень.
У подвійних сліпих контрольованих дослідженнях препарату порівняння в ОАРИТ частота виникнення пригнічення кори надниркових залоз у пацієнтів, які отримують дексмедетомідин (n=778) становила 0.5% порівняно з 0% у пацієнтів, які отримують або мідазолам (n=338), або пропофол (n= ). Це небажане явище було відзначено як легке у 1 випадку та середньої тяжкості у 3 випадках.
Седація при проведенні анестезіологічної допомоги у дорослих пацієнтів під час діагностичних та хірургічних маніпуляцій)/седація у свідомості
Безпеку та ефективність дексмедетомідину для седації неінтубованих пацієнтів до та/або під час хірургічних та діагностичних втручань оцінювали в рамках двох рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих багатоцентрових досліджень.
У Дослідженні 1 рандомізували пацієнтів, яким виконували певні операції/процедури під контрольованою анестезією та місцевою/регіональною анестезією, які отримували навантажувальну дозу дексмедетомідину 1 мкг/кг (n=129), або 0.5 мкг/кг (n=134) фізіологічний розчин: n=63) протягом більше 10 хв, а потім підтримуючу інфузію зі швидкістю 0.6 мкг/кг/год. Швидкість підтримуючої інфузії досліджуваним препаратом титрували від 0.2 мкг/кг/год до 1 мкг/кг/год. Кількість пацієнтів, які досягли цільового рівня седації (шкала оцінки неспання та седації, OAA/S<4), без необхідності введення резервного седативного препарату мідазоламу, становила 54% пацієнтів у групі, що отримувала 1 мкг/кг дексмедетомідину та 40% у групі, що отримувала 0.5 мкг/кг дексмедетомідину порівняно з 3% пацієнтів у групі плацебо.Відмінність ризиків у кількості пацієнтів, рандомізованих у групу дексмедетомідину 1 мкг/кг та групу дексмедетомідину 0.5 мкг/кг, і не потребують введення резервного седативного препарату мідазоламу, становила 48% (95% ДІ: 37-57%) ДІ: 28-48%), відповідно, у порівнянні з плацебо. Середня доза резервного седативного препарату мідазоламу становила 1.5 (0.5-0.7) мг у групі дексмедетомідину 1.0 мкг/кг, 2 (0.5-8.0) мг у групі дексмедетомідину 0.5 мкг/кг та 4.0 (0.5-14). Різниця середніх значень резервної дози мідазоламу в групі дексмедетомідину 1 мкг/кг та групі дексмедетомідину 0.5 мкг/кг у порівнянні з плацебо становила -3.1 мг (95% ДІ: -3.8 - -2.5) та -2.7 мг (95. - -2.1) відповідно, на користь дексмедетомідину.Середній час до введення першої дози резервного мідазоламу становила 114 хв у групі дексмедетомідину 1.0 мкг/кг, 40 хв у групі дексмедетомідину 0.5 мкг/кг та 20 хв у групі плацебо.
У Дослідженні 2 рандомізували пацієнтів, яким проводили фіброоптичну інтубацію трахеї при збереженій свідомості під місцевою анестезією, для отримання навантажувальної інфузії дексмедетомідину в дозі 1 мкг/кг (n=55) або плацебо (фізіологічний розчин) (n=50) з наступною постійною підтримуючою інфузією зі швидкістю 0.7 мкг/кг/год. Кількість пацієнтів, у яких вдалося досягти та утримувати цільове значення рівня седації >2 за шкалою RSS (шкала седації Рамсея) без введення резервного седативного препарату мідазоламу, склала 53% у групі дексмедетомідину порівняно з 14% у групі плацебо. Відмінність ризиків у кількості пацієнтів, рандомізованих до групи дексмедетомідину, які не потребують резервної терапії мідазоламом, склала 43% (95% ДІ: 23-57%) порівняно з плацебо.Середня доза резервного седативного препарату мідазоламу становила 1.1 мг у групі дексмедетомідину та 2.8 мг у групі плацебо. Різниця в середніх значеннях дози мідазоламу становила -1.8 мг (95% ДІ: -2.7 - -0.86) на користь дексмедетомідину.
Показання седація у дорослих пацієнтів та дітей старше 12 років, які перебувають у відділенні анестезіології, реанімації та інтенсивної терапії, необхідна глибина седації яких не перевищує пробудження у відповідь на голосову стимуляцію (відповідає діапазону від 0 до -3 балів за шкалою збудження-седації Річмонда) ); седація у неінтубованих дорослих пацієнтів до та/або під час проведення діагностичних чи хірургічних втручань, тобто. седація при проведенні анестезіологічної допомоги/седація у свідомості.
Спосіб застосування, курс та дозування
Седація у дорослих пацієнтів та дітей старше 12 років, які перебувають у відділенні анестезіології, реанімації та інтенсивної терапії, необхідна глибина седації яких не перевищує пробудження у відповідь на голосову стимуляцію (відповідає діапазону від 0 до -3 балів за шкалою збудження-седації Річмонда) )
Тільки для стаціонару.
Дексдор ® повинні застосовувати спеціалісти, які мають досвід лікування пацієнтів у відділенні інтенсивної терапії.
Пацієнтів, яким проводиться штучна вентиляція та седація, можна переводити на дексмедетомідин з початковою швидкістю інфузії 0.7 мкг/кг/год з подальшою корекцією дози в межах діапазону доз від 0.2 до 1.4 мкг/кг/год, для досягнення бажаного рівня седації, реакції пацієнта Для ослаблених пацієнтів слід розглянути нижчу початкову швидкість інфузії. Дексмедетомідин є потужним засобом, тому швидкість його введення наводиться у розрахунку на годинник. Після корекції дози досягнення цільової глибини седації може тривати до однієї години.
Не слід перевищувати максимальну дозу препарату 1.4 мкг/кг/год. Пацієнтів, які не досягають належного рівня седації при вищій дозі препарату Дексдор ® , необхідно перевести на альтернативний заспокійливий засіб.
Введення насичуючої дози препарату ОАРИТ не рекомендується, т.к. у своїй підвищується частота небажаних лікарських реакцій. При необхідності можна застосовувати пропофол або мідазолам до досягнення клінічного ефекту Дексдору ® .
Досвід застосування Дексдору ® більше 14 днів відсутній . При застосуванні препарату більше 14 днів слід регулярно оцінювати стан пацієнта.
Літні пацієнти. Корекція дози зазвичай не потрібна (див. розділ "Фармакокінетика"). Літні пацієнти можуть мати підвищений ризик гіпотензії (див. розділ "Особливі вказівки"), але обмежені дані щодо седації при проведенні анестезіологічної допомоги не передбачають наявності чіткої дозозалежності даного ризику.
Ниркова недостатність . Корекція дози зазвичай не потрібна.
Печінкова недостатність . Дексмедетомідин метаболізується в печінці, тому у пацієнтів із печінковою недостатністю препарат повинен застосовуватись з обережністю. Таким пацієнтам показано зниження підтримуючої дози (див. розділи "Фармакокінетика" та "Особливі вказівки").
Діти
Вікова група від 0 до 11 років. Безпека та ефективність препарату Дексдор ® недостатньо вивчена у дітей віком від 0 до 11 років. Поточні доступні дослідження описані в розділах "Побічна дія", "Фармакологічна дія" та "Фармакокінетика", але рекомендацій щодо режиму не може бути дано.
Вікова група віком від 12 до 17 років. Режим дозування відповідає режиму дозування у дорослих, див.
Седація при проведенні анестезіологічної допомоги/седація у свідомості
Дексдор може застосовуватися фахівцями, які мають досвід проведення анестезіологічної допомоги пацієнтам, в операційній або при проведенні лікувальних або діагностичних маніпуляцій.
При застосуванні препарату Дексдор ® для седації під час неспання пацієнти повинні постійно перебувати під наглядом осіб, які не залучаються до діагностичного або хірургічного втручання. Необхідно здійснювати постійне спостереження за пацієнтами для виявлення ранніх ознак гіпотензії, гіпертензії, брадикардії, пригнічення дихання, обструкції дихальних шляхів, апное, диспное та падіння сатурації.
Необхідно забезпечити наявність оксигенотерапії, яка має бути негайно застосована у разі показань для її застосування. Сатурацію кисню необхідно відстежувати методом пульсової оксиметрії.
Введення препарату Дексдор ® починається з навантажувальної дози, після чого проводиться підтримуюча інфузія. Залежно від типу втручання може знадобитися відповідна місцева/регіонарна анестезія або аналгезія для досягнення бажаного клінічного ефекту. Рекомендується застосовувати додаткову аналгезію або седативні засоби (наприклад, опіоїди, мідазолам, пропофол) у разі хворобливих втручань або при необхідності більш глибокого рівня седації. Фармакокінетичний період полураспределения препарату Дексдор ® оцінюють приблизно за 6 хвилин. Його слід враховувати разом із дією інших препаратів, які використовуються для оцінки часу, необхідного для титрування для досягнення бажаного клінічного ефекту Дексдору ® .
Початок седації при проведенні анестезіологічної допомоги
Доза навантаження у вигляді інфузії 1.0 мкг/кг протягом 10 хв. Щодо менш інвазивних втручань, наприклад, таких як офтальмологічні операції, може застосовуватися доза навантаження 0.5 мкг/кг протягом 10 хв.
Підтримка седації при проведенні анестезіологічної допомоги
Підтримуючу інфузію зазвичай починають з дози 0.6-0.7 мкг/кг/год та титрують до досягнення бажаного клінічного ефекту в діапазоні доз від 0.2 до 1 мкг/кг/год. Швидкість підтримуючої інфузії необхідно коригувати до досягнення цільового рівня седації.
Літні пацієнти. Корекція дози зазвичай не потрібна (див. розділ "Фармакокінетика"). Літні пацієнти можуть мати підвищений ризик гіпотензії (див. розділ "Особливі вказівки"), але обмежені дані щодо седації при проведенні анестезіологічної допомоги не передбачають наявності чіткої дозозалежності даного ризику.
Ниркова недостатність. Корекція дози зазвичай не потрібна.
Печінкова недостатність. Дексмедетомідин метаболізується в печінці, тому у пацієнтів із печінковою недостатністю він повинен застосовуватись з обережністю. Таким пацієнтам показано зниження підтримуючої дози (див. розділи "Фармакокінетика" та "Особливі вказівки").
Діти. Безпека та ефективність препарату Дексдор ® недостатньо вивчена у дітей віком від 0 до 18 років. Поточні доступні дослідження описані в розділах "Побічна дія", "Фармакологічна дія" та "Фармакокінетика", але рекомендацій щодо режиму не може бути дано.
Спосіб введення
Дексдор ® повинен вводитися тільки після розведення у вигляді внутрішньовенних інфузій за допомогою спеціального обладнання (інфузомат).
Кожна ампула призначена тільки для одного пацієнта.
Приготування розчину
Для досягнення рекомендованої концентрації (4 мкг/мл або 8 мг/мл) Дексдор ® допустимо розводити в 5% розчині декстрози, розчині Рінгера, маніту або 0,9% розчині натрію хлориду. Нижче представлені таблиці обсягу концентрату та необхідного обсягу інфузійного середовища.
Якщо необхідна концентрація становить 4 мкг/мл:
| Об'єм препарату Дексдор ® , для приготування концентрату розчину для інфузій, 100 мкг/мл | Об'єм інфузійного середовища | Загальний обсяг інфузії |
| 2 мл | 48 мл | 50 мл |
| 4 мл | 96 мл | 100 мл |
| 10 мл | 240 мл | 250 мл |
| 20 мл | 480 мл | 500 мл |
Якщо необхідна концентрація становить 8 мкг/мл:
| Об'єм препарату Дексдор ® , для приготування концентрату розчину для інфузій, 100 мкг/мл | Об'єм інфузійного середовища | Загальний обсяг інфузії |
| 4 мл | 46 мл | 50 мл |
| 8 мл | 92 мл | 100 мл |
| 20 мл | 230 мл | 250 мл |
| 40 мл | 460 мл | 500 мл |
Приготовлений розчин слід обережно струсити для повного змішування його компонентів.
До введення розчину необхідно візуально перевірити на наявність механічних включень або зміну кольору.
Дексдор ® фармацевтично сумісний з такими лікарськими препаратами: розчин Рінгера лактату, 5% розчин декстрози, 0.9% розчин натрію хлориду, 20% розчин манітолу, тіопентал натрію, цимідат, векуронія бромід, панкуронія бромід, , глікопірронія бромід, фенілефрину гідрохлорид, атропіну сульфат, допамін, норепінефрін, добутамін, мідазолам, морфіну сульфат, фентанілу цитрат, плазмозамінні засоби.
Невикористаний препарат повинен знищуватися відповідно до місцевих вимог.
Передозування
В рамках клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування повідомлялося про декілька випадків передозування дексмедетомідину. Згідно з наявними даними, швидкість введення в таких випадках досягала 60 мкг/кг/год протягом 36 хв і 30 мкг/кг/год протягом 15 хв у 20-місячної дитини і дорослої відповідно.
Симптоми: найчастішими небажаними лікарськими реакціями внаслідок передозування були брадикардія, зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, надмірна седація, пригнічення дихання та зупинка серця.
Лікування: у разі передозування, яке проявляється клінічною симптоматикою, введення дексмедетомідину слід зменшити або припинити. Очікувані ефекти є, головним чином, серцево-судинними і повинні усунутись згідно з клінічними показаннями (див. розділ "Особливі вказівки"). При високих концентраціях підвищення АТ може переважати його зниженням. У клінічних дослідженнях зупинка синусового вузла дозволялася самостійно або у відповідь на введення атропіну та глікопіронію броміду. В окремих випадках тяжкого передозування, що супроводжувалося зупинкою серця, потрібно проведення реанімаційних заходів.
Лікарська взаємодія
Дослідження лікарської взаємодії проводилося лише у дорослих.
Одночасне застосування дексмедетомідину із засобами для анестезії, седативними, снодійними засобами та наркотичними анальгетиками призводить до посилення їх ефектів, таких як седація, анестезія, аналгезія та кардіореспіраторні ефекти. Цільові дослідження підтвердили посилення ефекту при застосуванні з ізофлураном, пропофолом, алфентаніл та мідазоламом. Фармакокінетичної взаємодії між дексмедетомідином та ізофлураном, пропофолом, алфентанілом та мідазоламом не виявлено. Однак унаслідок можливої фармакодинамічної взаємодії при їх одночасному застосуванні з дексмедетомідином може знадобитися зниження дози дексмедетомідину або одночасно застосовуваних засобів для анестезії, седативних, снодійних засобів або наркотичних аналгетиків.
Інгібування ензимів CYP, включаючи CYP2B6, за допомогою дексмедетомідину було досліджено при інкубуванні мікросомальних клітин печінки людини. Відповідно до досліджень in vitro існує потенційна можливість взаємодії in vivo між дексмедетомідином та субстратами, переважно з CYP2B6.
За результатами досліджень in vitro дексмедетомідин може індукувати ізоферменти CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 та CYP3A4, така можливість у дослідженнях in vivo не виключається. Клінічна значимість невідома.
У пацієнтів, які приймають лікарські засоби, що викликають зниження артеріального тиску та брадикардію, наприклад, бета-адреноблокаторів, слід враховувати можливість посилення зазначених ефектів (проте додаткове посилення цих ефектів у дослідженні з есмололом було помірним).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Дані щодо застосування дексмедетомідину у вагітних жінок відсутні або обмежені.
У дослідженнях у тварин виявлено репродуктивну токсичність. Дексдор ® не слід застосовувати під час вагітності, якщо клінічний стан жінки не вимагає лікування дексмедетомідином.
Період грудного вигодовування
Дексмедетомідин виділяється з грудним молоком людини, проте його рівні знаходяться нижче за межу виявлення через 24 години після припинення введення препарату. Ризик для немовляти може бути виключено. Рішення про припинення грудного вигодовування або припинення терапії дексмедетомідином має бути прийняте з урахуванням користі грудного вигодовування для немовляти та користі терапії дексмедетомідином для матері.
Фертильність
У дослідженні фертильності на щурах дексмедетомідин не вплинув на репродуктивну функцію самців або самок. Немає даних щодо впливу на репродуктивну функцію у людини.
Побічна дія
Резюме з профілю безпеки
При седації у дорослих пацієнтів та дітей старше 12 років, які перебувають у відділенні анестезіології, реанімації та інтенсивної терапії, необхідна глибина седації яких не перевищує пробудження у відповідь на голосову стимуляцію
Найчастішими небажаними лікарськими реакціями, що повідомляються, у відповідь на введення дексмедетомідину в умовах відділення анестезіології, реанімації та інтенсивної терапії є зниження або підвищення АТ і брадикардія, що виникають відповідно приблизно у 25, 15 і 13% пацієнтів.
Зниження АТ та брадикардія також були найчастішими зумовленими дексмедетомідином серйозними небажаними реакціями, що виникали відповідно у 1.7 та 0.9% рандомізованих пацієнтів відділення інтенсивної терапії.
При седації у неінтубованих дорослих пацієнтів до та/або під час проведення діагностичних чи хірургічних втручань, тобто. седації при проведенні анестезіологічної допомоги/седації у свідомості
Найчастіше сполучені небажані реакції при застосуванні дексмедетомідину під час седації при проведенні анестезіологічної допомоги перераховані нижче (протоколи досліджень фази III містили заздалегідь визначені межі змін АТ, частоти дихання та ЧСС, які відносяться до небажаних явищ).
гіпотензія (55% у групі дексмедетомідину порівняно з 30% у групі плацебо, які отримували резервну терапію мідазоламом та фентанілом); пригнічення дихання (38% у групі дексмедетомідину порівняно з 35% у групі плацебо, які отримували резервну терапію мідазоламом та фентанілом); брадикардія (14% у групі дексмедетомідину порівняно з 4% у групі плацебо, які отримували резервну терапію мідазоламом та фентанілом).Табличне резюме з небажаних реакцій
Небажані реакції, перелічені в нижче таблиці, отримані за результатами об'єднаних даних з клінічних досліджень у пацієнтів відділення інтенсивної терапії.
Небажані реакції згруповані за частотою з використанням наступної градації: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000).
| Дуже часто | Часто | Не часто | Рідко | Дуже рідко | Частота невідома |
| З боку метаболізму та харчування | |||||
| гіперглікемія, гіпоглікемія | метаболічний ацидоз, гіпоальбумінемія | ||||
| Психічні порушення | |||||
| ажитація | галюцинації | ||||
| З боку серцево-судинної системи | |||||
| брадикардія 1,2 , зниження 1,2 або підвищення АТ 1,2 | ішемія або інфаркт міокарда, тахікардія | AV-блокада 1 зниження серцевого викиду, зупинка серця 1 | |||
| З боку дихальної системи | |||||
| пригнічення дихання 2,3 | задишка, апное | ||||
| З боку травної системи | |||||
| нудота 2 блювота сухість слизової оболонки порожнини рота | здуття живота | ||||
| З боку сечовидільної системи | |||||
| поліурія | |||||
| Загальні порушення та порушення у місці введення | |||||
| синдром відміни, гіпертермія | неефективність лікарського засобу, спрага | ||||
1 Див. нижче опис окремих небажаних реакцій.
2 Небажана реакція також спостерігалася у дослідженнях седації під час проведення анестезіологічної допомоги.
3 Частота "часто" у дослідженні седації в умовах реанімації.
Опис окремих небажаних реакцій
Клінічно значущі зниження артеріального тиску та брадикардія повинні бути куповані, як зазначено в розділі "Особливі вказівки".
У відносно здорових осіб, які не перебували у відділенні інтенсивної терапії, введення дексмедетомідину іноді призводило до блокади синусового вузла. Симптоми купірувалися при підйомі ніг (вище рівня голови) та введенні м-холіноблокаторів, таких як атропін та глікопіронію бромід.
В окремих випадках у пацієнтів із попередньою брадикардією вона прогресувала до епізодів асистолії. Також повідомлялося про випадки зупинки серця, часто із попередньою брадикардією або AV-блокадою.
Підвищення АТ було пов'язане з введенням дози навантаження, тому його можна уникнути, уникаючи введення навантажувальної дози або зменшуючи швидкість інфузії або навантажувальну дозу.
Діти
Профіль безпеки препарату Дексдор ® для седації до 5 днів у підлітків (12-17 років) був подібним до профілю дорослих.
Проводилася оцінка лікування дітей старше 1 місяця, переважно після операції, у відділенні анестезіології, реанімації та інтенсивної терапії тривалістю до 24 годин; був продемонстрований профіль безпеки, який можна порівняти з профільом у дорослих. Дані щодо новонароджених (24-44 тижні гестації) дуже обмежені, дози обмежені підтримуючими дозами <0.2 мкг/кг/год. Літературні джерела повідомляли про єдиний випадок гіпотермічної брадикардії у новонародженого.
Протипоказання до застосування гіперчутливість до компонентів препарату; AV-блокада II-III ступеня (за відсутності штучного водія ритму); неконтрольована артеріальна гіпотензія; гостра цереброваскулярна патологія; дитячий вік до 12 років (для показання "седація під час проведення анестезіологічної допомоги/седація у свідомості" - дитячий вік до 18 років).
особливі вказівки
Дексдор ® призначений тільки для застосування в анестезіології, реанімації та інтенсивній терапії, а також в операційній та під час діагностичних втручань, його застосування при інших станах не рекомендується. Під час інфузії препарату слід здійснювати безперервний моніторинг серцевої діяльності. У неінтубованих пацієнтів повинен здійснюватися моніторинг дихання у зв'язку з ризиком пригнічення дихання та, в деяких випадках, розвитку апное (див. розділ "Побічна дія").
Час для відновлення після застосування дексмедетомідину становить близько 1 години. При застосуванні в амбулаторних умовах необхідно продовжити ретельний моніторинг протягом не менше 1 години (або протягом більш тривалого періоду залежно від стану пацієнта), медичне спостереження має тривати протягом ще 1 години. того, щоб переконатися у безпеці для пацієнта.
Не слід вводити Дексдор ® болюсно і не рекомендується використовувати дозу навантаження в умовах ОАРИТ. Допускається одночасне застосування альтернативного седативного засобу, особливо у перші години лікування гострого збудження або під час проведення медичних процедур.
Під час седації при проведенні анестезіологічної допомоги можна застосовувати малі дози болюсних ін'єкцій іншого седативного засобу для швидкого досягнення бажаного рівня седації.
Деякі пацієнти, які отримували Дексдор ® , легко прокидалися та швидко вступали в контакт після фізичної або вербальної стимуляції. За відсутності інших клінічних симптомів, ця ознака ізольовано не повинна розглядатися як неефективність препарату.
Зазвичай дексмедетомідин не викликає глибокої седації, тому пацієнтів можна легко розбудити. Внаслідок цього дексмедетомідин не підходить пацієнтам, які потребують глибокої седації.
Дексдор ® не слід застосовувати як загальний анестетик під час інтубації або для забезпечення седації при застосуванні міорелаксантів.
Дексмедетомідин не пригнічує судомну активність, тому не повинен застосовуватись у монотерапії при епілептичному статусі.
Слід бути обережними при одночасному застосуванні дексмедетомідину з лікарськими засобами, що мають седативний ефект або впливають на серцево-судинну систему, внаслідок можливого адитивного ефекту.
Дексдор ® не рекомендується застосовувати для контрольованої пацієнтами седації. Відповідні дані відсутні.
При застосуванні препарату Дексдор ® в амбулаторних умовах пацієнти можуть бути виписані під нагляд сторонніх осіб. Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від керування автомобілем або занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності та, якщо можливо, уникати застосування інших засобів, які можуть інших засобів, які можуть мати седативний ефект (наприклад, бензодіазепіни, опіоїди, алкоголь) протягом достатнього часу відповідно до спостерігаються ефектами дексмедетомідину, залежно від процедури, що приймаються лікарських засобів, віку та стану пацієнтів.
Необхідно бути обережними при застосуванні дексмедетомідину у пацієнтів похилого віку. При застосуванні дексмедетомідину пацієнти старше 65 років можуть бути більш схильні до гіпотензії, зокрема при використанні дози навантаження та при проведенні процедур. Необхідно розглянути можливість зниження дози.
Дексдор ® знижує частоту серцевих скорочень і артеріальний тиск (центральна симпатолітична дія), але при більш високих концентраціях викликає периферичну вазоконстрикцію, що призводить до підвищення артеріального тиску (див. розділ «Фармакологічна дія»). У зв’язку з цим Дексдор ® не підходить для пацієнтів із тяжкою гемодинамічною нестабільністю.
При введенні дексмедетомідину пацієнтам із супутньою брадикардією слід бути обережними. Дані щодо впливу застосування препарату на пацієнтів з ЧСС < 60 обмежені, тому такі пацієнти потребують особливого контролю та спостереження. Брадикардія, як правило, не вимагає лікування, при необхідності добре усувається введенням м-холіноблокаторів або зниженням дози препарату. Пацієнти , які беруть участь в спорті з низькою частотою серцевих скорочень можуть бути особливо чутливі до негативних хронотропний ефект альфа 2 -адренорецепторів агоністів; було описано випадки блокади синусового вузла. Також повідомлялося про випадки зупинки серця, часто з попередньою брадикардією або AV-блокадою (див. розділ "Побічна дія").
У пацієнтів із супутньою артеріальною гіпотензією (особливо рефрактерною до вазоконстрикторів), у т.ч. хронічна, гіповолемія або знижений функціональний резерв, наприклад у пацієнтів із тяжкою шлуночковою дисфункцією та у людей похилого віку, гіпотензивний ефект Дексдору ® може бути більш вираженим, це потребує особливої уваги до таких пацієнтів (див. розділ «Протипоказання»). Зниження АТ, як правило, не вимагає особливих заходів, але при необхідності потрібно бути готовим до зниження дози, введення засобів для заповнення об'єму циркулюючої крові та/або вазоконстрикторів.
У пацієнтів із ураженням вегетативної системи (наприклад, внаслідок ураження спинного мозку) гемодинамічні ефекти після застосування препарату Дексдор ® можуть бути більш серйозними та потребувати спеціального контролю.
Транзиторна артеріальна гіпертензія спостерігалася, в першу чергу, під час введення дози навантаження у зв'язку з периферичним вазоконстрикторним ефектом дексмедетомідину, тому введення навантажувальної дози при седації в ОАРИТ не рекомендується. Лікування підвищеного артеріального тиску, як правило, не потрібне, проте слід розглянути можливість зниження швидкості введення препарату.
Місцева вазоконстрикція при високій концентрації може мати велике значення для пацієнтів з ІХС або тяжкими цереброваскулярними захворюваннями. Стан таких пацієнтів має ретельно моніторуватись. При появі ознак ішемії міокарда або мозку слід знизити дозу препарату або припинити його введення.
Рекомендується застосовувати дексмедетомідин з обережністю у комбінації зі спинальною або епідуральною анестезією через можливе підвищення ризику гіпотензії та брадикардії.
У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю слід бути обережними, т.к. зниження кліренсу дексмедетомідину при надмірному введенні препарату у таких пацієнтів може призвести до підвищення ризику розвитку небажаних реакцій, надмірної седації та пролонгації ефектів.
Досвід застосування препарату Дексдор ® при тяжких неврологічних станах (черепно-мозкова травма, стани після нейрохірургічних операцій) обмежений, тому препарат слід застосовувати з обережністю, особливо якщо потрібна глибока седація.
При виборі терапії слід мати на увазі, що Дексдор ® може знижувати мозковий кровотік і внутрішньочерепний тиск.
При різкій відміні агоністів α 2 -адренорецепторів після тривалого їх застосування в поодиноких випадках виникав синдром "скасування". При розвитку ажитації та підвищення АТ відразу після відміни дексмедетомідину слід враховувати можливість виникнення цього стану.
Дексмедетомідин може викликати гіпертермію, яка може бути стійкою до традиційних методів охолодження. Лікування дексмедетомідином слід припинити у разі тривалої нез'ясовної лихоманки та не рекомендується застосовувати пацієнтам, схильним до злоякісної гіпертермії.
Дексдор ® містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на мл.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або виконання інших небезпечних завдань, що вимагають високої концентрації уваги та швидкості психомоторної реакції, протягом відповідного періоду часу після прийому препарату Дексдор ® для седації під час анестезії.
Застосування у разі порушення функції нирок
Пацієнтам із порушенням функції нирок корекція дози зазвичай не потрібна.
Застосування при порушеннях функції печінки
Дексдор ® метаболізується в печінці, тому його слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки. Слід розглянути доцільність застосування низької дози, що підтримує.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Пацієнтам цієї вікової категорії корекція дози зазвичай не потрібна.
Застосування у дітей
Протипоказано застосування у дитячому віці до 12 років; для показання "седація під час проведення анестезіологічного посібника/седация у свідомості" - у дитячому віці до 18 років.
Нозологія (коди МКЛ)Z51.4 Підготовчі процедури для подальшого лікування чи обстеження, які не класифіковані в інших рубриках
Власник реєстраційного посвідчення
ORION CORPORATION (Фінляндія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Дексдор концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мкг/мл ампулы 2 мл 5 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Дексдор концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мкг/мл ампулы 2 мл 5 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Возможно, еще похожий товар станем Вам интересен. Хотите приобрести Дексдор концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мкг/мл ампулы 2 мл 5 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!