Каталог товаров

Препараты для лечения онкологии Taiho Pharmaceutical [Тайхо Фармасьтикал]

Сортировать по:
Фильтр
Быстрый заказ
Препарат Тейсуно - комбинированный пероральный фторпиримидиновый противоопухолевый препарат, включающий фиксированную комбинацию 3 действующих веществ - тегафура, гимерацила и отерацила.После всасывания в ЖКТ тегафур трансформируется и активную форму фторурацил (ФУ), которая обладает выраженной противоопухолевой активностью, без усиления токсического действия ФУ.Гимерацил - конкурентный ингибитор дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), его действие заключается в торможении разрушения ФУ в организме человека.Отерацил - ингибитор оротата фосфорибозилтрансферазы (ОФРТ), уменьшает выраженность местного раздражающего действия ФУ на неизмененную слизистую оболочку ЖКТ и тяжесть реакций воспаления, вызываемых ФУ.Комбинированный лекарственный препарат Тейсуно, содержащий фиксированную комбинацию тегафура, гимерацила и отерацила калия в молярном соотношении 1:0.4:1, сохраняя противоопухолевую активность ФУ, обладает менее выраженным токсическим действием, по сравнению с монотерапией ФУ.Тегафур является пролекарством ФУ. При приеме внутрь тегафур обладает высокой биодоступностью. В исследованиях in vivo под влиянием изофермента CYP2A6 цитохрома Р450 тегафур постепенно трансформируется в ФУ. Под действием дигидропиримидиндегидрогеназы печени ФУ метаболизируется, а внутри опухолевой клетки в процессе фосфорилирования происходит активизация ФУ и образование активного метаболита, 5-фтор-дезоксиуридип-монофосфата (ФдУМФ). В свою очередь, ФдУМФ и производное фолиевой кислоты связываются с тимидилатсинтетазой, образованный третичный комплекс нарушает синтез ДНК. Также 5-фтор-дезоксиуридин-трифосфат (ФдУТФ) встраивается в структуру РНК, вызывая нарушение функции последней. Гимерацил препятствует разрушению ФУ путем селективного и обратимого ингибирования ДПД, основного фермента метаболизма ФУ, таким образом, при приеме низкой дозы тегафура достигается более высокий уровень концентрации ФУ в плазме крови. В доклинических исследованиях показано, что после приема внутрь отерацил определяется в высоких концентрациях в ЖКТ, в то время как его концентрация в плазме крови и в опухоли остается относительно низкой.Препарат Тейсуно не обладает кардиотоксическим действием (не оказывает влияния на процесс реполяризации миокарда) у пациентов с распространенным раком желудка. Не установлена взаимосвязь между динамикой интервала QTc при сопоставлении с исходными значениями и максимальными концентрациями в плазме крови действующих веществ, входящих в состав препарата Тейсуно.Общая выживаемость при применении препарата Тейсуно в комбинации с цисплатином была сопоставима с применением комбинации ФУ и цисплатина. В момент проведения оценки медиана периода общей выживаемости пациентов составила 18.3 месяца.